Содержание статьи:
| 10 таблеток (20 мг) | 1100 руб. | 110 руб. за шт. |
| 20 таблеток (20 мг) | 2000 руб. | 100 руб. за шт. |
| 30 таблеток (20 мг) | 2800 руб. | 94 руб. за шт. |
| 50 таблеток (20 мг) | 4500 руб. | 90 руб. за шт. |
Сделайте заказ сегодня и получите БОНУС!
- Самовывоз в день заказа в Нижнем Новгороде;
- Доставка по Нижнему Новгороду всего 200 рублей, доставим в любое удобное время;
- При покупке на нашем сайте от 20 таблеток любых наименований суммарно — получите 2 таблетки Виагры БЕСПЛАТНО;
- А при покупке не менее 50-ти таблеток — 2 таблетки Виагры в ПОДАРОК и доставка за наш счёт!
Для заказа просто позвоните нам по номеру +7(906)-351-11-15
Левитра: форма выпуска
Левитра выпускается в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, цвет которой может варьироваться (светло-оранжевый – серо-оранжевый)
Форма круглая, двояковыпуклая, отчасти шероховатая, имеет тиснение «5» с одной стороны и фирменный крест «Байера» — на другой.
В составе одной таблетки – Варденафил гидрохлорида тригидрат в количестве 5.926 мг, что тождественно 5 мг Варденафила.
К вспомогательным веществам относятся:
- кровосповидон;
- кремния диоксид;
- коллоидный безводный;
- магния стеарат;
- целлюлоза микрокристаллическая.
В составе оболочки:
- гипромеллоза;
- железа диоксид желтый;
- макрогол;
- титана диоксид;
- железа оксид красный;
- гипромеллоза.
Выпускается в блистерах (1) 1 шт. в картонных пачках и блистерах (1) 4 шт. в пачках картонных.
В составе одной таблетки Варденафил гидрохлорида тригидрат в количестве 11.852 мг, что тождественно 10 мг Варденафила, вспомогательные вещества и состав оболочки те же.
Цвет – от светло-оранжевых оттенков до серо-оранжевых оттенков, форма – круглая, двояковыпуклая, отчасти шероховатая, тиснение «10» с одной стороны», фирменный крест «Байера» — с другой.
Выпускается в блистерах (1) 1 шт. в картонных пачках и блистерах (1) 4 шт. в пачках картонных.
Левитра: фармакологическое действие
- Препарат назначают при эректильной дисфункции (импотенции), является ингибитором ФДЭ5.
- В основе эрекции полового члена лежат гиподинамические процессы, основывающиеся на расслаблении гладких мышц, расположенных в пещеристых телах, и наличии артериола.
- При сексуальной стимуляции нервные окончания пещеристых тел выделяют NO (оксид азота), который активирует уанилатциклазу (фермент), следствием чего является повышение содержания цГМФ (циклический гуанозинмонофосфата) в пещеристых телах.
Происходит расслабление в гладких мышцах пещеристых телец, и, соответственно, увеличение поступления крови к половому члену.
Способность Варденафила блокировать ФДЭ5, воздействующего на расщепление ЦНМФ, приводит к усилению локального воздействия действия эндогенного NO при сексуальной стимуляции, результатом чего является способность препарата Левитра к усилению реакции на сексуальное стимулирование.
Таблетки Левитра
- Состав: Варденафил 20 мг
- Время действия: 7-10 часов
- Начало действия: через 20-30 минут
- Прием с алкоголем: Совместим
- Показания: Препарат для повышения потенции
- Наличие: Есть в наличии
- Цена: 1100 RUB 10 таблеток
Левитра: фармакокинетика
Всасывание препарата происходит довольно быстро через желудочно-кишечный тракт. Если препарат принимается натощак, то максимальная концентрация может достигаться через 15 минут (10% случаев), но, как правило, 90% случаев – это 60 минут (30-120 мин). Что касается абсолютной доступности, то она приравнивается к 15%.
Реализация клинического эффекта происходит еще до достижения максимальной концентрации.
Препарат начинает действовать после приема при дозировке в 20-10 мг через 10 мин, эрекция, достаточная для пенетрации и благополучного окончания полового акта, возникает у 34% пациентов с легкой степенью заболевания (эректильной дисфункции) и у 40% — с умеренно легкой. Через 25 минут – у 53% и 50% пациентов соответственно.
Действие Левитры длится от 8 до 12 ч. Прием препарата с обычной пищей с содержанием жиров не более 30% не влияет на фармакокинетическое действие Варденафила. Если содержание жира достигает 57%, оно отражается на скорости всасывания и действия. Метаболизм Варденафила происходит в печени, средний период полувыведения приравнивается к 4-5 часам, общий клиренс – 56 л/ч.
Выведение Варденафила происходит в виде метаболитов посредством, преимущественно, кишечника от 91% до 95%, частично почками – от 2% до 6%.
У людей возрастной категории старше 65 наблюдается снижение печеночного клиренса, а суммарная концентрация Левитры в плазме крови увеличивается до 52%.
Тем не менее, существенных отличий в параметрах эффективности или безопасного воздействия не отмечено среди пожилых и молодых (до 45 лет) пациентов.
Левитра: дозировка
Препарат Левитра принимается внутрь, ориентироваться на прием пищи не нужно. Рекомендованная начальная доза приравнивается к 10 мг, принимаемым за 25 минут/1 час до начала полового акта.
Принимать препарат можно, начиная от 4-5 ч и заканчивая 25 мин, до проявления сексуальной активности.Максимально можно принимать препарат 1 раз в 24 часа. Эффективность обусловлена достаточным уровнем сексуального стимулирования.
Дозу можно увеличить, ориентируясь по параметрам переносимости и эффективного воздействия, до 20 мг или снизить до 5 мг за сутки. Максимум в сутки – 20 мг.
Корректировать дозировку для пациентов старшей возрастной категории (от 65 лет) не требуется.
Левитра: передозировка
Есть сведения о случаях, когда Левитра принималась дозировкой 80 мг одноразово в сутки и 40 мг раз в сутки на протяжение более 4-х недель, при которых серьезные побочные последствия не наблюдались.
Тем не менее, при дозировке 40 м дважды за сутки отмечались выраженные боли в поясничном отделе без симптомов токсического воздействия на нервную и мышечную системы.
Для лечения проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Ввиду связывания варденафила в большей степени с белками плазмы, а только незначительную его часть выводят почки, гемодиализ может оказаться малоэффективным.
Левитра: взаимодействие с другими препаратами
| Одновременное применение | Левитры и кетоконазола, итраконазола, индинавира и ритонавира продуцирует значительное повышение концентрации основного вещества – Варденафила – в плазме крови |
| Одновременное применение | С циметидином (режим дозировки 400 мг дважды в сутки) не влияет на показатели максимальной и суммарной концентрации Варденафила (при 20 мг) |
| Единовременное употребление | С эритромицином продуцирует увеличение суммарной концентрации Варденафила до 4 раз (на 300%), а максимальной – втрое (на 200%) |
| Единовременное применение | С кетоконазолом суммарная концентрация Варденафила увеличивается в 10 раз (на 900%), максимальная – вчетверо (до 300%) |
| Одновременное применение | С ингибитором ВИЧ-протеаз индинавира (дозирование по 800 мг трижды в сутки) приводит у к увеличению суммарной концентрации Варденафила 16-кратно (1500%), максимальной – в 7 раз (600%). По прошествии 24 часов концентрация действующего вещества приравнивается к 4% по отношению к максимальной |
| Одновременное применение | Левитры и ритонавира (дозировка 600 мг дважды в сутки) суммарная концентрация возрастает в 49 раз, максимальная – в 13. Значительно удлиняется период полувыведения – до 25,7 часов |
- Тестирование здоровых добровольцев показало, что совместное применение с нитроглицерином не усиливает гипотензивный эффект.
- Едино разовое применение маалокса (антацида, магния гидроксид/алюминия гидроксида) не оказывает влияния на показатели суммарной и максимальной концентрации.
- Не происходит нарушения биодоступности Варденафила (20 мг) при приеме такими препаратами: блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов ранитидином (150 мг дважды в сутки) и циметидином (400 мг дважды в сутки).
- Левитра не оказывает влияние на продолжительность кровотечения в случае применения как монотерапии в соединении с ацетилсалициловой кислотой в малых дозах ( 2 таблетки по 81 мг).
Фармакокинетика Варденафила не изменяется с применением ацетилсалициловой кислоты, слабых ингибиторов CYP3A4, бета-адреноблокаторов, диуретиков и гипогликемических препаратов.
Лучшие препараты для потенции в Нижнем Новгороде:
Левитра: беременность и лактация
Ввиду того, что Левитра не предназначается для приема женщинами, его воздействие при беременности и лактации не изучено.
Левитра: побочные действия
| Нарушения ЦНС и периферической нервной системы | отмечаются головными болями (около 10%), головокружениями (1%), сонливостью (от 0,1% до 1%), тревогой, обмороками (лот 0,1% до 1%) |
| Нарушение работы сердечно-сосудистой системы | отмечаются приливами (около 10%), повышением АД, снижением АД, ортостатической гипотензии (от 0,1% до 1%), стенокардии, ишемии миокарда (от 0,01% до 0,1%) |
| Нарушения пищеварительной системы | характеризуются диспепсией, тошнотой (от 0,1% до 1%), изменением функциональных печеночных тестов (от 0,1% до 1%) |
| Нарушения дыхательной системы | характеризуются застойной гипертонией слизистой носа – риниты, отеки слизистой, ринореи (от 1% до 10%), одышкой, носовым кровотечением (от 0,1% до 1%), отеком гортани (от 0,01% до 0,1%) |
| Нарушения органов зрения | характеризуется повышенным слезоотделением, нарушением зрения и его яркости (от 0,1% до 1%), повышенным внутриглазным давлением (0,01% до 0,1%) |
| Дерматологические реакции | могут отмечаться отеки и фотосенсибилизация – от 0,1% до 1% |
| Нарушения костно-мышечной системы | могут характеризоваться миалгией, болью в спине, повышением КФК (от 0,1% до 1%), повышением мышечного тонуса (от 0,01% до 0,1%) |
| Нарушения половой системы | могут характеризоваться удлинением эрекции или болезненными ощущениями при эрекции, приапизмом. (от 0,01% до 0,1%) |
Среди прочих побочных эффектов может отмечаться реакция повышенной чувствительности – от 0,01% до 0,1%.
Левитра: показания
Левитра рекомендована при эректильной дисфункции (неспособности достижения и сохранения эрекции, требуемой для полового акта).
Левитра: противопоказания
Нельзя принимать Левитру одновременно с такими препаратами:
- нитраты и или донаторы оксида азота;
- ингибиторы ВИЧ-протеаз (индинавир, ритонавир).
При повышенной чувствительности к компонентам, содержащимся в препарате, его употребление противопоказано.
Левитра не предназначается для приема детьми или подростками, не достигшими 16 лет.
Левитра: особые указания
- Перед назначением Левитры врач обязан провести оценку сердечно-сосудистой системы ввиду возможного риска появления осложнений в работе сердца при сексуальной активности.
- Варденафилу свойственен сосудорасширяющий эффект, результатом чего может стать незначительное или умеренное снижение АД.
- Мужчинам, которым не рекомендована сексуальная активность по причине сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваний, применение препарата при эректильной дисфункции не назначается.
- Пациентам с нарушениями функции почек применение препарата должно быть осторожным, особенно при термальных стадиях заболевания.
- Незначительно выраженные или умеренные нарушения функции почек корректировки дозировки и режима не требуют.
- При нарушениях функций печени стоит с осторожностью относится к приему препарата, особенно в случае тяжелых нарушений.
Пациенты, у которых печеночная недостаточность выражена незначительно, могут принимать препарат без корректировки режима дозировки.
Пациенты, у которых печеночная недостаточность выражена умеренно, могут начинать с дозы в 5 мг в сутки. Дальнейшая дозировка зависит от параметром эффективности и переносимости Левитры – до 10 мг, впоследствии – до 20 мг.
Купить Пробный набор
Левитра: применение в пожилом возрасте
Корректирование режима дозирования для пациентов возрастной группы от 65 лет не нужно.
Левитра: использование в педиатрии
Вещество Варденафил не предназначается для применения в педиатрии.
Левитра: при вождении и управлении механизмами
Для пациентов, управляющих автомобилями и работающих с механизмами, до начала терапии препаратом выясняют наличие индивидуальных реакций на препарат.
Левитра: отпуск из аптеке
Допускается отпуск препарата из аптек при наличии рецепта.
Левитра: условия и сроки хранения
Препарат не рекомендован для хранения в местах, легкодоступных для детей. Для хранения Левитры стоит выбрать сухое место с температурным режимом не более 30°C. Срок годности приравнивается к 3-ем годам.
Лучшие дженерики для потенции в Нижнем Новгороде:
Для заказа просто позвоните нам: +7(906)-351-11-15
Левитра
Форма выпуска и состав
- Лекарственная форма Левитры – таблетки: двояковыпуклые, круглые, покрытые пленочной оболочкой с шероховатой поверхностью, от бледно-оранжевого до серовато-оранжевого цвета, с гравировкой, нанесенной методом тиснения – «5», «10» или «20» на одной стороне и фирменным байеровским крестом на другой (1 или 4 таблетки в блистере, в картонной пачке по 1 блистеру).
- Действующее вещество – варденафил (в форме гидрохлорида тригидрата), содержание в 1 таблетке с тиснением «5», «10» или «20» соответственно 5, 10 или 20 мг.
- Дополнительные компоненты:
- Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат;
- Оболочка: титана диоксид, железа оксид красный, макрогол 400, железа оксид желтый, гипромеллоза.
Показания к применению
Эректильная дисфункция (неспособность достигать и сохранять эрекцию, необходимую для совершения полового акта).
Противопоказания
Не следует использовать Левитру при наличии сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваний: острая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия и другие. Средство не предназначено для применения у женщин, детей и подростков в возрасте до 18 лет, а также при гиперчувствительности к любому из компонентов.
Не рекомендуется прием препарата (из-за отсутствия данных о безопасности) при следующих состояниях:
- Поражения почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа;
- Тяжелые нарушения деятельности печени;
- Артериальная гипотензия – систолическое давление в покое ниже 90 мм ртутного столба (рт. ст.);
- Наследственные дегенеративные заболевания сетчатки (такие как пигментный ретинит);
- Инфаркт миокарда или инсульт, перенесенный за последние полгода.
С крайней осторожностью следует принимать препарат пациентам, имеющим: анатомическую деформацию полового члена (кавернозный фиброз, искривление, болезнь Пейрони); врожденное удлинение интервала QT; заболевания, предрасполагающие к приапизму (серповидно-клеточная анемия, лейкемия, множественная миелома); обострения язвенной болезни; аортальный стеноз и идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз; склонность к кровотечениям.
Способ применения и дозировка
Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи. Начальная доза обычно составляет 10 мг, применение препарата допустимо от 25-60 минут до 4–5 часов до сексуального контакта (эффективность средства остается на одном уровне).
Рекомендованная максимальная частота приема – 1 раз в сутки, в зависимости от переносимости средства и терапевтического эффекта доза может быть повышена до 20 мг или уменьшена до 5 мг в сутки.
Максимальная доза в сутки – 20 мг, для достижения адекватной реакции на терапию необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.
Лицам пожилого возраста или имеющим незначительно выраженную печеночную недостаточность не требуется коррекции режима дозирования. При умеренной печеночной недостаточности рекомендуют принимать по 5 мг в сутки с дальнейшим возможным повышением до 10 мг (в зависимости от переносимости и эффективности лечения).
При незначительных или умеренных нарушениях деятельности почек нет необходимости в коррекции режима дозирования.
Побочные действия
- Центральная нервная система (ЦНС): очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – сонливость, дизестезии, парестезии; редко – тревога, амнезия обморок, судороги;
- Иммунная система: нечасто – ангионевротический отек, аллергический отек; редко – аллергические реакции;
- Дыхательная система: часто – ринит, отек слизистой, ринорея; нечасто – заложенность околоносовых пазух, одышка;
- Сердечно-сосудистая система: часто – вазодилатация; нечасто – тахикардия, сердцебиение; редко – гипотензия, инфаркт миокарда, стенокардия, желудочковые тахиаритмии;
- Пищеварительная система: часто – диспепсия; нечасто – боли в животе, диарея, сухость во рту, тошнота, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, повышение активности трансаминаз;
- Органы чувств: нечасто – нарушения цветового восприятия, гиперемия конъюнктивы глазного яблока, фотофобия, ощущение боли в глазах, нарушения зрения, вертиго, звон в ушах; редко – повышение внутриглазного давления;
- Костно-мышечная система: нечасто – повышенный мышечный тонус, боль в спине, повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК), миалгия, судороги;
- Половая система: нечасто – увеличение продолжительности эрекции, болезненная эрекция; редко – приапизм;
- Дерматологические реакции: редко – фотосенсибилизация, отек лица.
Отмечались редкие случаи развития передней ишемической нейропатии зрительного нерва (ПИНЗН), являющейся причиной нарушения зрения, включая его стойкую утрату, ассоциированные по времени с приемом ингибиторов ФДЭ5, в том числе препарата Левитра. В большинстве случаев это состояние наблюдалось у пациентов, имеющих сопутствующие факторы риска для его развития, такие как сахарный диабет, анатомический дефект диска зрительного нерва, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия, гипертония, курение.
Также имелись сообщения о нарушениях зрения (в т. ч. о временной или стойкой утрате зрения), связанных во времени с приемом препарата. Вместе с тем не установлено, связаны ли этих нарушения или развитие ПИНЗН с приемом Левитры либо с имеющимися в наличии сопутствующими сосудистыми факторами риска, анатомическими дефектами, или с другими причинами.
Имеются сведения об отсутствии тяжелых побочных эффектов при приеме препарата в дозе 80 или 40 мг 1 раз в сутки на протяжении более 4 недель.
В то же время отмечается, что при использовании средства в дозе 40 мг дважды в сутки наблюдались боли в пояснице без признаков токсического действия на нервную и мышечную системы.
При подобном состоянии назначается проведение стандартной поддерживающей терапии (эффективность гемодиализа маловероятна).
Особые указания
До начала приема врач должен тщательно оценить состояние сердечно-сосудистой системы, т. к. во время сексуальной активности повышается риск развития кардиальных осложнений.
- Варденафил обладает сосудорасширяющим эффектом, что может привести к незначительному или умеренному снижению артериального давления (АД).
- Вследствие того, что Левитра вызывает удлинение интервала QT, не следует назначать таблетки при одновременном использовании антиаритмических препаратов класса IA или III, таких как прокаинамид, хинидин, соталол, амиодарон.
- Не рекомендуется сочетанное применение с другими препаратами, предназначенными для лечения эректильной дисфункции, поскольку не изучалась безопасность и эффективность подобных комбинаций.
Одновременное использование с альфа-адреноблокаторами может спровоцировать развитие артериальной гипотензии т. к. эти препараты обладают вазодилатирующими свойствами.
Подобное сочетание возможно при наличии стабильных показателей АД на фоне терапии альфа-адреноблокаторами и применении Левитры в минимальной дозе – 5 мг, при этом прием препаратов (за исключением тамсулозина) не должен совпадать по времени.
В случае применения подобранной дозы варденафиладопустимо лечение альфа-адреноблокаторами, начатое с оптимально низкой дозы, ее постепенное увеличение может способствовать дальнейшему снижению АД.
При обострении язвенной болезни и склонности к кровотечениям прием может быть назначен только после тщательной оценки соотношения пользы и риска.
Препарат не оказывает влияния на длительность кровотечения, в том числе при сочетании с ацетилсалициловой кислотой. Воздействие на продолжительность кровотечения при одновременном использовании Левитры и гепарина не изучено.
Варденафил не способствует повышению агрегации тромбоцитов, вызванной различными препаратами. При концентрации выше терапевтической средство незначительно усиливает антиагрегантное воздействие нитропруссида натрия, являющегося донатором оксида азота.
Лекарственное взаимодействие
При употреблении здоровыми добровольцами Левитры в дозе 10 мг, назначенной за 1-24 часа до приема нитроглицерина (сублингвально в дозе 0,4 мг) не отмечалось усиления гипотензивного действия последнего. При использовании варденафила в дозе 20 мг за 1-4 часа до употребления нитратов (сублингвально – 0,4 мг) фиксировалось усиление их гипотензивного эффекта, но при приеме за 24 часа оно не было отмечено.
- Циметидин (неспецифический ингибитор изоферментов системы цитохрома Р450) в дозе 400 мг, принимаемой дважды в сутки, а также маалокс (антацид) при однократном приеме не влияют на показатель максимальной концентрации (Cmax) и биодоступности (AUC) варденафила (20 мг).
- Ингибиторы АПФ, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы, слабые ингибиторы CYP3A4, диуретики и гипогликемические препараты (сульфонилмочевина и метформин) не оказывают влияния на фармакокинетику препарата.
- Не наблюдалось фармакодинамическое и фармакокинетическое взаимодействие (влияние на факторы свертывания II, VII, X и протромбиновое время) при комбинации варденафила (20 мг) с варфарином (25 мг).
При сочетании с варденафилом (20 мг) не происходит изменений показателей AUC и Cmax глибенкламида (глибурида в дозе 3.5 мг).
Не было отмечено значимое фармакокинетическое взаимодействие при комбинации Левитры (20 мг) и нифедипина (30 или 60 мг): в положении лежа на спине варденафил приводит к дополнительному снижению систолического и диастолического АД в среднем на 5,9 мм рт. ст. и 5,2 мм рт. ст. соответственно.
- Согласно полученным результатам клинических исследований не требуется соблюдение временного интервала между применением алфузозина и варденафила.
- AUC варденафила (20 мг) не изменяется при одновременном применении с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов циметидином (400 мг 2 раза в сутки) и ранитидином (150 мг 2 раза в сутки).
- Левитра (20 мг) не увеличивает гипотензивное действие этанола (0,5 г/кг массы тела), фармакокинетика варденафила не изменяется.
Противопоказано сочетанное применение варденафила с умеренно активными или мощными ингибиторами цитохрома P450 3A4 (CYP3A4), такими как итраконазол, кетоконазол, индинавир, ритонавир, кларитромицин, эритромицин (т. к. они могут снижать его клиренс и значительно повышать концентрацию в плазме крови).
Не рекомендован одновременный прием Левитры с нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота (не изучено влияние варденафила на гипотензивное действие этих средств).
Сроки и условия хранения
Хранить при температуре, не превышающей 30 °C, в месте, защищенном от влаги, недоступном для детей.
Срок годности — 3 года.
Левитра — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках
catad_pgroup Средства при эректильной дисфункции Аналоги, статьи Комментарии
- Регистрационный номер: П N015037/01
- Торговое название препарата: ЛЕВИТРА®
- Международное непатентованное название (МНН): варденафил
- Химическое название: 2-{2-Этокси-5-[(4-этил-1-пиперазинил)-сульфонил]фенил}-5-метил-7-пропил-имидазо[5,1-f][1,2,4]триазин-4(ЗН)-он, гидрохлорида тригидрат
- Лекарственная форма: таблетки покрытые пленочной оболочкой
Состав: Каждая таблетка содержит: Активное вещество: варденафил 5 мг, 10 мг или 20 мг, что эквивалентно содержанию действующего вещества в виде варденафила, гидрохлорида тригидрата 5,926 мг, 11,852 мг.или 23,705 мг, соответственно. Вспомогательные вещества: кросповидон 4,350 мг, 6,250 мг или 8,850 мг, магния стеарат , 0,870 мг, 1,250 мг или 1,770 мг, целлюлоза микрокристаллическая 75,419 мг, 105,023 мг или 141,797 мг, кремния диоксид коллоидный 0,435 мг, 0,625 мг или 0,885 мг, макрогол 400 0,555 мг, 0,797 мг или.1,128 мг, гипромеллоза 1,664 мг, 2,391 мг или 3,385 мг, титана диоксид 0,455 мг, 0,653 мг или 0,925 мг, краситель железа оксид желтый 0,092 мг, 0,133 мг или 0,188 мг, краситель железа оксид красный 0,007 мг, 0,011 мг или 0,015 мг.
Описание: Круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до серовато-оранжевого цвета, с гравировкой, нанесенной методом тиснения: на одной стороне — фирменный байеровский крест, на другой — обозначение дозировки («5», «10» или «20», соответственно).
Фармакотерапевтическая группа: средство лечения эректильной дисфункции — ФДЭ5-ингибитор Код ATX G04BE09
Фармакологическое действие Фармакодинамика Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол.
Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (N0), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.
Уровень цГМФ регулируется, с одной стороны, синтезом , гуанилатциклазы, а с другой стороны, — расщеплением цГМФ путем гидролиза фосфодиэстеразами (ФДЭ). Самой известной ФДЭ является цГМФ специфическая фосфодиэстераза типа 5 (ФДЭ5).
Блокируя ФДЭ5, участвующую в расщеплении цГМФ, варденафил тем самым способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NO) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Повышение уровня цГМФ за счет ингибирования ФДЭ5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них.
Этот эффект обуславливает способность препарата Левитра® усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.
Варденафил является мощным и высокоселективным ингибитором ФДЭ5 (средняя ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ5 — 0,7 нМ). Ингибирующая активность варденафила на ФДЭ5 более выражена, чем на другие известные ФДЭ,(в 15 раз больше, чем на ФДЭб, в 130 раз больше, чем на ФДЭ1, в 300 раз больше, чем на ФДЭ11 и в 1000 раз больше, чем на ФДЭ-2,3,4,7,8,9,10).
Прием варденафила в дозе 20 мг способен вызывать эрекцию (достаточную для проникновения) уже через 15 мин. Полный ответ достигается через 25 минут.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь варденафил быстро всасывается. При приеме натощак ранний пик максимальной концентрации (Смакс) может быть достигнут через 15 минут, однако в 90% случаев в среднем максимальная концентрация достигается через 60 мин (от 30 до 120 мин).
Вследствие значительного эффекта первого прохождения абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5-20 мг) величина показателя «площадь под кривой соотношения концентрация-время» (ППК) и Смакс увеличиваются, пропорционально величине дозы.
При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира , (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения максимальной концентрации (Тмакс) до 60 мин, а Смакс в среднем снижается на 20% без существенного изменения показателя ППК.
При приеме с нормальной пищей, содержащей не более, 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Смакс, Тмакс, ППК) не изменяются. На основании этих данных варденафил можно назначать независимо от приема пищи.
Распределение Средний объем распределения варденафила в устойчивом состоянии фармакокинетических параметров составляет 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (M1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата. Спустя 90 минут после приема варденафила не более 0,00012% полученной дозы может определяться в сперме здоровых пациентов.
Метаболизм.
Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием . системы цитохрома CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9 изоформами. Средний период полувыведения (Т½) варденафила составляет 4-5 часов, а основного метаболита М1(образуемого путем дезэтилирования пиперазиновой части молекулы) — около 4 часов. В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью M1 метаболита. Концентрация остальной части Ml метаболита (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении фосфодиэстеразы у Ml сходен с таковым у варденафила; его способность ингибировать ФДЭ5 in vitro составляет 28%, по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.
Выведение
Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный Т½ — около 4-5 часов. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно желудочно-кишечным трактом (91-95% дозы), в меньшей степени почками (2-6% дозы).
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет). У здоровых пожилых мужчин (старше 65 лет) по сравнению с молодыми мужчинами (до 45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем у пациентов пожилого возраста/принимающих варденафил, ППК увеличивается на 52%. Однако разницы в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается.
Почечная недостаточность. У пациентов с легкой (клиренс креатинина (КК)>50-80 мл/мин) и умеренной (КК>30-50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с показателями здоровых мужчин. При тяжелом нарушении функции почек (КК30-50 мл/мин) и тяжелым (КК1/10)», «часто (от>1/100 до 1/1 000 до 1/10 000 до 10%
Левитра
Левитра – лекарственное средство для восстановления эректильной функции, ингибитор ФДЭ5.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма Левитры – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, со слегка шероховатой поверхностью, от серо-оранжевого до светло-оранжевого цвета, на одной стороне нанесена гравировка «5», «10» или «20», на другой – фирменный байеровский крест (1 или 4 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер).
Действующее вещество Левитры – варденафила гидрохлорида тригидрат, в 1 таблетке:
- 5,926 мг, что эквивалентно 5 мг варденафила;
- 11,852 мг, что эквивалентно 10 мг варденафила;
- 23,705 мг, что эквивалентно 20 мг варденафила.
Вспомогательные компоненты: магния стеарат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.
Дополнительно в составе оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Эрекция полового члена является гемодинамическим процессом, во время которого гладкая мускулатура пещеристых тел и расположенные в нем артериолы расслабляются.
Сексуальная стимуляция приводит к выделению из нервных окончаний пещеристых тел оксида азота (NO), активизирующего фермент гуанилатциклазу. Это обуславливает рост концентрации в пещеристых телах цГМФ – циклического гуанозинмонофосфата.
Вследствие этого гладкие мышцы пещеристых тел расслабляются, что обеспечивает увеличение притока крови к пенису. Содержание цГМФ регулируется как синтезом гуанилатциклазы, так и расщеплением цГМФ посредством гидролиза фосфодиэстеразами (ФДЭ).
К наиболее известным ФДЭ относится фосфодиэстераза типа 5 (ФДЭ5), обладающая специфическими свойствами по отношению к цГМФ.
Варденафил блокирует ФДЭ5, отвечающую за расщепление цГМФ, тем самым способствуя интенсификации местного действия оксида азота эндогенного происхождения в пещеристых телах во время стимуляции сексуального характера.
Рост уровня цГМФ, вызванный ингибированием ФДЭ5, обуславливает расслабление гладкой мускулатуры пещеристых тел и усиление притока крови к ним.
Таким образом, Левитра способна делать более выраженной естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.
Варденафил представляет собой мощный ингибитор ФДЭ5 с высоким уровнем селективности (ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ5 в среднем составляет 0,7 нМ).
Вещество проявляет ингибирующие свойства по отношению к ФДЭ5 в большей степени, чем к другим известным ФДЭ (в 1000 раз больше, чем к ФДЭ-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, в 300 раз больше, чем к ФДЭ11, в 130 раз больше, чем к ФДЭ1 и в 15 раз больше, чем к ФДЭ6).
Прием Левитры в дозе 20 мг способен вызывать состояние эрекции (достаточное для обеспечения проникновения) уже через 15 минут. Наиболее полно реакция на препарат проявляется через 25 минут.
Фармакокинетика
После перорального приема варденафил всасывается с высокой скоростью. При приеме до еды первый пик максимальной концентрации вещества иногда достигается через 15 минут, но у 90% пациентов максимальный уровень регистрируется в среднем через 60 минут (диапазон составляет от 30 до 120 минут).
Эффект «первого прохождения» через печень оказывается значительным, поэтому абсолютная биодоступность равна примерно 15%. При применении препарата в терапевтических дозах (5–20 мг) значение параметра «площадь под кривой «концентрация-время»» (AUC) и максимальная концентрация возрастают пропорционально величине принятой дозы.
При одновременном приеме варденафила с пищей, в состав которой входит большое количество жиров (57% и выше), скорость всасывания снижается, а максимальный уровень вещества в крови достигается не менее чем через 60 минут.
При этом сама максимальная концентрация в среднем уменьшается приблизительно на 20% без существенного варьирования показателя AUC.
При приеме с обычной пищей, включающей не более 30% жиров, фармакокинетические показатели варденафила (максимальная концентрация и время ее достижения, AUC) не изменяются. Из этого следует, что Левитру можно назначать независимо от приема пищи.
В среднем объем распределения варденафила при стабильном состоянии фармакокинетических параметров равен 208 л, что говорит о хорошем распределении вещества в тканях. Варденафил и его основной метаболит (М1) в значительной степени связываются с белками плазмы крови (около 95%), причем это свойство относится к разряду обратимых и не определяется общей концентрацией препарата.
Через 90 минут после приема Левитры не более 0,00012% от принятой дозы варденафила определяется в сперме здоровых пациентов.
Варденафил метаболизируется преимущественно посредством печеночных ферментов при участии системы цитохрома CYP3A4, а также изоформ CYP2C9 и CYP3A5.
В среднем период полувыведения активного компонента Левитры равен 4-5 часам, а основного метаболита М1, который образуется в процессе дезэтилирования пиперазиновой части молекулы, – примерно 4 часа.
В крови определяется глюкуронид в виде конъюгата (глюкуроновая кислота), являющегося частью метаболита М1. Содержание остальной (неглюкуроновой) части метаболита М1 достигает 26% от общего содержания варденафила.
Профиль селективности по отношению к фосфодиэстеразе у варденафила напоминает таковой у М1. Способность метаболита ингибировать ФДЭ5 in vitro составляет 28% по сравнению с активным компонентом Левитры, что соответствует 7% эффективности лекарственного средства.
Общий клиренс варденафила равен 56 л/ч, а конечный период полувыведения достигает 4-5 часов. После перорального приема вещество в виде метаболитов выводится преимущественно через ЖКТ (91–95%), в меньшей степени – через почки (2–6% введенной дозы).
У здоровых мужчин преклонного возраста (старше 65 лет) по сравнению с более молодыми пациентами (до 45 лет) печеночный клиренс варденафила снижается. В среднем у больных преклонного возраста, которые проходят лечение Левитрой, AUC повышается на 52%. Однако у пациентов молодого и преклонного возраста не зарегистрированы различия в безопасности и эффективности препарата.
У больных с дисфункциями почек легкой (КК более 50–80 мл/мин) и умеренной (КК более 30–50 мл/мин) степенью тяжести фармакокинетические параметры варденафила практически аналогичны таковым у здоровых мужчин.
При тяжелых дисфункциях почек (КК менее 30 мл/мин) среднее значение AUC увеличивается на 21%, а максимальная концентрация варденафила в крови снижается на 23%. Не выявлено признаков достоверной зависимости между содержанием активного компонента Левитры в плазме и клиренсом креатинина.
У больных, проходящих процедуру гемодиализа, фармакокинетика варденафила недостаточно изучена.
У больных с незначительными и умеренными дисфункциями печени клиренс варденафила уменьшается прямо пропорционально степени нарушения функций печени.
При печеночной недостаточности легкой степени (класс А в соответствии со шкалой Чайлд – Пью) наблюдается рост показателей AUC и максимальной концентрации в 1,2 раза (AUC – на 17%, максимальной концентрации – на 22%), а при умеренной степени (стадия В в соответствии со шкалой Чайлд – Пью) – в 2,6 (160%) и 2,3 (130%) раза соответственно. У больных с тяжелыми дисфункциями печени (класс С в соответствии со шкалой Чайлд – Пью) фармакокинетика варденафила недостаточно исследована.
Показания к применению
Согласно инструкции, Левитра применяется при эректильной дисфункции, неспособности мужчины достичь и сохранить эрекцию, требуемую для совершения полового акта.
Противопоказания
- Комбинация с индинавиром, ритонавиром и другими ингибиторами ВИЧ-протеаз;
- Одновременный прием донаторов оксида азота или нитратов;
- Возраст до 16 лет;
- Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Левитра не предназначена для лечения женщин.
С осторожностью рекомендуется применять пациентам с анатомически деформированным половым членом (болезнь Пейрони, кавернозный фиброз, искривление), врожденным удлинением интервала QT, предрасполагающими к приапизму патологиями (множественная миелома, серповидно-клеточная анемия, лейкемия), выраженным нарушением функции печени, терминальной стадией заболевания почек, артериальной гипотензией (систолическое давление в покое менее 90 мм ртутного столба), недавно перенесенным инфарктом миокарда или инсультом, нестабильной стенокардией, дегенеративными наследственными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит), обострением язвенной болезни, склонностью к кровотечениям, идиопатическим гипертрофическим субаортальным и/или аортальным стенозом.
Инструкция по применению Левитры: способ и дозировка
Таблетки Левитра принимают перорально независимо от приема пищи.
Адекватная эффективность препарата достигается при достаточном уровне сексуальной стимуляции.
Рекомендованное дозирование: 10 мг 1 раз в сутки, не более чем за 5 часов до сексуальной активности, обычно за 0,5-1 час до полового акта. Доза может быть снижена до 5 мг или повышена, но не более чем до 20 мг, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности препарата.
Режим дозирования не нуждается в коррекции при умеренных или незначительно выраженных нарушениях функции почек, приеме препарата пациентами пожилого возраста, незначительной печеночной недостаточности.
Больным с умеренной печеночной недостаточностью следует начинать прием таблеток Левитра в дозе 5 мг в сутки, затем постепенно можно увеличивать дозу до 10 и 20 мг, учитывая эффективность и переносимость препарата.
Побочные действия
Вероятность возможного появления побочных эффектов: ≥10% – часто, ≥1% – редко, ≥0,1%-
Инструкция по применению левитры 5, 10, 20 и 40 мг
Левитра — препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа. Применяется для лечения эректильной дисфункции (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта).
Латинское название: ЛЕВИТРА / LEVITRA.
Состав и форма выпуска:
Левитра таблетки, покрытые оболочкой, по 1, 2, 3, 4, 6, 8, 9 или 12 шт. в упаковке. 1 таблетка Левитра содержит варденафил 5, 10, 20 или 40 мг (5.926, 11.852, 23.705 или 47,408 мг варденафила гидрохлорида тригидрата , соответственно).
Активное-действующее вещество: Варденафил / Vardenafil.
Свойства / Действие:
Левитра — препарат для лечения эректильной дисфункции , ингибитор фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ5).
Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол.
Во времясексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (N0), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ).
В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.
Левитра (варденафил) блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность Левитры усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.
Показания:
— эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта).
Способ применения и дозы:
Внутрь. Левитру можно принимать независимо от приема пищи. Левитра действует только при достаточном уровне сексуальной стимуляции.
Препарат Левитра в рекомендованной дозе 10 мг необходимо принимать за 25—60 минут до полового акта. Продолжительность действия Левитры составляет 4—5 часов.
При отсутствии положительного эффекта дозу Левитры повышают до 20 мг (сахарный диабет, простатэктомия).
У пациентов, принимающих другие препараты, или при состояниях, сопровождающихся сниженным метаболизмом варденафила, доза Левитры должна составлять 2,5–5 мг.
Доза 5 мг рекомендуется пожилым пациентам (старше 65 лет).
В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости Левитры доза может быть увеличена до 10 мг.
У пациентов с умеренными нарушениями функции печени отмечается снижение клиренса варденафила, поэтому начальная доза Левитры должна составлять 5 мг/сут. У пациентов с незначительными нарушениями функции печени изменения режима дозирования Левитры не требуется.
У пациентов с незначительными, умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек изменения режима дозирования Левитры не требуется.
Не следует принимать Левитру более одного раза в сутки. Максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.
Передозировка:
Известно о случаях приема Левитры в дозе 80 мг в сутки, которые не сопровождались развитием серьезных побочных реакций.
Однако, в то же время при применении в дозе 40 мг два раза в сутки наблюдаются выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную системы.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии.
Поскольку варденафил в высокой степени связывается с белками плазмы и лишь незначительное количество Левитрывыводится почками, эффективность гемодиализа маловероятна.
Противопоказания:
Препарат Левитра не рекомендован к применению у пациентов:
-которым противопоказана сексуальная активность в связи с заболеваниями сердечно-сосудистой системы;
-перенесших в течение последних 6 месяцев инфаркт миокарда или инсульт;
-с очень низким уровнем артериального давления (систолическое давление в покое ниже 90 мм рт. ст.);
-с неконтролируемым повышением артериального давления;
-с нестабильной стенокардией;
-с врожденным удлинением интервала QТ;
-с аортальным стенозом и идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом;
-с тяжелой степенью печеночной недостаточности;
-с терминальной стадией почечной недостаточности, требующей проведения диализа;
-с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки (например, с пигментной ретинопатией);
-с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони);
-с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия);
-со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни;
-с гиперчувствительностью к любому компоненту препарата Левитра;
-одновременно применяющих нитраты (нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат) или препараты, которые являются донаторами оксида азота;
-одновременно применяющих ингибиторы протеаз ВИЧ, такие как индинавир или ритонавир.
Побочное действие:
Левитра в целом переносится хорошо, побочные эффекты, как правило, незначительно или умеренно выражены и имеют преходящий характер.
При проведении клинических испытаний препарата Левитра отмечаемыми побочными реакциями были:
-головная боль, головокружение, нарушения зрения, сонливость, повышение мышечного тонуса;
-диспепсия, тошнота, изменение функциональных «печеночных» тестов, повышение уровня ГГТП;
-«приливы» крови к лицу, артериальная гипертония, синкопальные состояния, ишемия миокарда, носовое кровотечение;
-ринит, диспноэ;
-анафилактические реакции (включая отек гортани), фотосенсибилизация; · повышение уровня креатинкиназы, миалгия, боли в пояснице;
-глаукома;
-приапизм.
Особые указания и меры предосторожности:
В связи с тем, что сексуальная активность связана с определенной степенью кардинального риска, перед назначением Левитры по поводу эректильной дисфункции необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента. Левитра (варденафил) не предназначен для применения у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами:
Перед назначением Левитры пациентам, которые управляют транспортными средствами и работают с механизмами, необходимо выяснить их индивидуальную реакцию на Левитру.
Лекарственное взаимодействие:
Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450, в частности — CYP3A4, а также с некоторым участием изоферментов CYP3A5 и CYP2C9.
Некоторые лекарственные средства могут влиять на метаболизм Левитры, в связи с этим пациенты должны консультироваться с врачом в случае назначения им нового лекарственного средства. Например, для пациентов, принимающих циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир или ритонавир, максимально допустимая доза Левитры составляет 5 мг.
Доза кетоконазола и итраконазола при этом не должна превышать 200 мг. При одновременном применении с ингибитором CYP3A4 эритромицином не рекомендуется превышать максимальную дозу Левитры 10 мг/сут.
Следует избегать сочетанного приема препарата Левитра с нитратами (например, нитроглицерин, нитропруссид натрия) или блокаторами альфа-адренорецепторов (препаратами для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и/или снижения артериального давления), так как совместное применение с указанными препаратами может привести к резкому снижению артериального давления и коллапсу.
Поскольку ингибиторы ФДЭ оказывают влияние на систему оксид азота/цГМФ, ингибиторы ФДЭ5 могут усиливать гипотензивное действие нитратов. Левитру следует применять не ранее, чем через 6 часов после приема альфа- адреноблокаторов, и его доза не должна превышать 5 мг. Однако, при сочетании с альфа-блокатором тамсулозином, прием препаратов по времени может совпадать.
При одновременном применении Левитры с глибенкламидом, нифедипином, варфарином и дигоксином не отмечено значимых изменений фармакокинетики.
При одновременном Левитры применении с варфарином не наблюдалось изменения протромбинового времени и факторов свертывания. При одновременном применении Левитры с ацетилсалициловой кислотой, антацидами, ингибиторами АПФ (эналаприл, каптоприл), бета-адреноблокаторами (пропранолол, атенолол, метопролол и др.), диуретиками, гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины и метформином), а также с блокаторами гистаминовых H2-рецепторов ранитидином и циметидином фармакокинетика варденафила не изменялась.
В исследованиях у человека при одновременном применении Левитры (варденафила) с ацетилсалициловой кислотой не наблюдалось изменения времени кровотечения. В исследованиях на человеческих тромбоцитах in vitro показано, что монотерапия варденафилом не подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную различными агонистами тромбоцитов.
Поскольку безопасность и эффективность комбинаций Левитры с другими средствами для лечения эректильной функции (силденафил, тадалафил) не исследовалась, применение таких комбинаций не рекомендуется.
[med2]
Левитра : инструкция по применению
CYP- ингибиторы
Варденафил метаболизируется преимущественно с участием печеночных ферментов системы цитохрома Р450 (CYP), а именно, изоформы ЗА4, а также с некоторым участием изоформ CYP3A5 и CYP2C. Ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила.
- Циметидин (400 мг 2 раза в сутки): этот неспецифический ингибитор цитохрома Р450 не оказывает влияния на величину показателей ППК и СШКс препарата Левитра® (20 мг) при их одновременном применении.
- Эритромицин (500 мг 3 раза в сутки): этот ингибитор CYP ЗА4 вызывает 4-кратное (300%) увеличение показателя ППК и 3-кратное (200%) увеличение Смаке препарата Левитра® (5 мг).
- Кетоконазол (200 мг): являясь мощным ингибитором CYP ЗА4, кетоконазол вызывает 10-кратное увеличение (900%) ППК и 4-кратное увеличение (300%) Смаке препарата Левитра® (5мг).
При сочетанном применении препарата Левитра® (10 мг) и ингибитора ВИЧ протеаз индинавира (800 мг 3 раза в сутки) отмечается 16-кратное (1500%) увеличение ППК и 7-кратное (600%) увеличение Смаке варденафила.
Через 24 часа после приема концентрация варденафила в плазме составляет приблизительно 4% от его Смаке- Ритонавир (600 мг 2 раза в сутки): в 13 раз повышает Смаке препарата Левитра® (5 мг) и в 49 раз его суммарный суточный показатель ППК.
Взаимодействие обусловлено тем, что ритонавир, являясь мощным ингибитором CYP3A4 и CYP2C9, блокирует печеночный метаболизм препарата Левитра®. Ритонавир значительно удлиняет Т/2 варденафила (до 25,7 часа).
Никорандил является активатором калиевых каналов и содержит в своем составе нитрогруппу. Наличие нитрогруппы в составе никорандила обуславливает высокую вероятность его взаимодействия с варденафилом.
При сочетанном применении препарата Левитра® с кетоконазолом, итраконазолом, индинавиром и ритонавиром (потенциальные ингибиторы CYP3A4) можно ожидать значительное повышение концентрации варденафила в плазме крови.
Нитраты, донаторы оксида азота:
Прием препарата Левитра® (10 мг) за время от 24 ч до 1 часа до приема нитроглицерина (0,4 мг сублингвально) не вызывает усиления его гипотензивного эффекта. В дозе 20 мг за 1 -4 часа до применения нитратов (0,4 мг сублингвально) препарат Левитра® усиливает их гипотензивное действие, но, если назначается за 24 часа, то усиления гипотензивного действия не происходит.
Однако не имеется достаточной информации о потенциальных гипотензивных эффектах варденафила при одновременном применении с нитратами. В связи с этим данная комбинация противопоказана.
Прочие препараты:
Препарат Левитра® (20мг) не изменяет показатели ППК и Смакс глибенкламида (глибурида в дозе 3,5 мг) при их совместном применении.
Также показано, что фармакокинетика варденафила не изменяется при его одновременном применении с глибенкламидом.
Фармакокинетические и фармакодинамические взаимодействия (влияние на протромби- новое время и факторы свертывания II,VII, X) не отмечаются при совместном применении препарата Левитра® (20мг) с варфарином (25мг).
Не отмечено значимого фармакокинетического взаимодействия между препаратом Левитра® (20 мг) и нифедипином (30 или 60 мг).
Сочетанный прием препарата Левитра® и нифедипина не приводит к значимому фармакодинамическому взаимодействию: препарат Левитра® вызывает дополнительное снижение систолического и диастолического артериального давления (АД) в среднем на 5,9 мм рт. ст. и 5,2 мм рт. ст., соответственно.
Поскольку известно, что альфа-адреноблокаторы вызывают снижение АД, особенно постуральную гипотензию и обморок, вопрос взаимодействия альфа-адреноблокаторов и препарата Левитра® при совместном применении тщательно изучался.
Сообщалось о гипотензии, в некоторых случаях симптоматической у значительного числа испытуемых после одновременного приема Левитры, таблеток, покрытых пленочной оболочкой, нормотензивными добровольцами при одновременном форсированном повышении до высоких доз альфа-блокаторов тамсулозина или теразозина в течение 14 дней или менее.
При приеме Левитры таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозах 5, 10 и 20 мг на фоне постоянной терапии тамсулозином не наблюдали клинически значимого дополнительного снижения максимального артериального давления. При приеме Левитры таблеток, покрытых пленочной оболочкой 5 мг, одновременно с 0,4 мг тамсулозина у 2 из 21 пациента наблюдали систолическое давление в положении стоя