Диклофенак свечи – инструкция по применению и механизм действия, побочные эффекты, противопоказания

Заболевания опорно-двигательного аппарата часто сопровождаются сильными болями в мышцах и суставах. Снизить их интенсивность помогают свечи Диклофенак. Этот лекарственный препарат обладает выраженным противовоспалительным, обезболивающим эффектом, а также способен незначительно снижать температуру при гипертермии.

Диклофенак – что это?

Диклофенак, суппозитории ректальные – лекарственный препарат группы нестероидных противовоспалительных средств. Средство обладает выраженным противовоспалительным свойством, уменьшает болевые ощущения, поэтому широко используется в медицине.

Спектр заболеваний, при которых может применяться Диклофенак, широк. При этом препарат используют как в качестве основного, так и в форме дополнительного средства.

Белые, иногда с желтоватым оттенком свечи Диклофенак отличаются простотой применения и легкостью дозирования, часто используются в медицинской практике.

Диклофенак свечи – состав

Суппозитории Диклофенак имеют капсуловидную форму. Это облегчает их применение, обеспечивает легкое введение в полость прямой кишки. Действующим веществом препарата является диклофенак натрия. В зависимости от дозировки, концентрация его в препарате составляет 50 или 100 мг (учитывается при назначении).

Кроме основного компонента, в препарате присутствуют и дополнительные вещества: цетиловый спирт, полусинтетические глицериды. Они обеспечивают быстрое растворение свечей внутри прямой кишки и освобождение действующего компонента. Такая простая форма средства Диклофенак, состав препарата обеспечивают малое количество противопоказаний и побочных эффектов.

Механизм действия лекарственного средства основывается на быстром угнетении фермента ЦОГ. Это вещество является продуктом метаболизма арахидоновой кислоты, из которой позже образуются простагландины. Эти вещества играют важную роль в процессе развития воспалительной реакции в организме, сопровождающейся болью и воспалением. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами:

1. Периферическим – через подавление синтеза простагландинов.
2. Центральным – ингибированием образования простагландинов в центральной и периферической нервной системе.

Исходя из этих свойств препарата, можно сказать, что лечит Диклофенак практически все заболевания, в основе которых лежит воспалительный процесс. Эффективным средство может быть в случаях развития болевых синдромов, лихорадки. В комплексном лечении лекарство применяют и при выраженной гипертермии в период острых инфекционных заболеваний.

Свечи Диклофенак – показания к применению

Назначая препарат, врачи преследуют цель купировать воспалительный процесс, снизить его симптоматику. В большинстве случаев препарат применяют для лечения различных типов патологии опорного аппарата.

Согласно инструкции, сопровождающей свечи Диклофенак, показания к их применению следующие:

• хронический полиартрит;
• артроз;
• болезнь Бехтерева;
• невриты и невралгии;
• острые приступы подагры;
• люмбаго;
• ишиас;
• ревматические поражения мягких тканей;
• болевые синдромы: головная боль, невралгия, миалгия, желчная и почечная колики, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
• гинекологические заболевания: воспалительные процессы в малом тазу (аднексит), альгодисменорея;
• инфекционные заболевания ЛОР-органов (при проведении комплексной терапии): отит, фарингит, тонзиллит.

Свечи Диклофенак – противопоказания и побочные действия

Каждый случай заболевания индивидуален, поэтом только врач должен определять, можно ли Диклофенак использовать при конкретной патологии. Медики обращают внимание на тип болезни, ее клиническую картину и состояние пациента.

При этом обязательно учитывают наличие сопутствующих патологий, которые могут ограничить применение противовоспалительных препаратов.

Отдельное внимание уделяют противопоказаниям и побочным эффектам, пренебрежение которыми может отразиться на состоянии пациента.

Свечи Диклофенак – противопоказания

Даже при наличии показаний не во всех случаях можно использовать препарат. Диклофенак в форме суппозиториев при беременности не применяют, однако в исключительных случаях по решению врача используется.

Медики всегда оценивают состояние пациента, вид заболевания и характер клинической картины перед тем, как использовать Диклофенак свечи, противопоказания к применению которых следующие:

• патологии крови неясного происхождения;
• язвенная болезнь желудка;
• воспалительные заболевания кишечника деструктивного характера в фазе обострения;
• период беременности и лактации
• возраст меньше 12 лет;
• повышенная чувствительность организма к ацетилсалициловой кислоте и диклофенаку;
• проктит.

Свечи Диклофенак – побочные действия

Когда пациенты правильно, согласно инструкции и назначениям врача используют Диклофенак свечи, побочные эффекты практически сведены к минимуму.

Однако стоит отметить, что этот фактор напрямую зависит от:

• индивидуальной чувствительности организма;
• используемой терапевтической дозы;
• продолжительности применения лекарства.

По наблюдениям специалистов, в большинстве случаев пациенты, использовавшие свечи Диклофенак, сталкивались со следующими жалобами на препарат:

• со стороны органов пищеварения: рвота, тошнота, боли в желудке, запор, метеоризм;
• со стороны мочевыделительной системы: нефрит в интерстициальной форме;
• со стороны ЦНС: головокружения, головные боли, бессонница, нарушение ориентации в пространстве, быстрая утомляемость;
• нарушения системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз;
• реакции со стороны кожных покровов: эритема, экзантема, Гиперемия.

Диклофенак – применение

Для лучшего и скорейшего эффекта свечи ректальные Диклофенак используют только после опорожнения кишечника и проведения гигиены.

В случае если пациент долго не может сходить в туалет, делается очищающая микроклизма. Подобные манипуляции обеспечивают быстрое проникновение лекарства через слизистую прямой кишки в кровоток.

Непосредственно доза препарата и частота применения зависят от возраста пациента и типа патологии.

В большинстве случаев врачи придерживаются такой схемы лечения: 1 свеча 2 раза в сутки (утром и вечером). Максимально допустимая дозировка препарата составляет 3 суппозитория в сутки. Продолжительность терапии зависит от стадии болезни и выраженности симптоматики. Полный курс может длиться 10–15 дней.

В случае возникновения передозировки возникает характерная клиническая картина:

• головокружение;
• головная боль;
• помутнение сознания;
• расстройства пищеварения (тошнота, рвота, боли в животе).

Свечи Диклофенак в гинекологии

Врачи нередко используют препарат для лечения женских заболеваний.

Диклофенак свечи, применение в гинекологии которых не ограничивается одним аднекситом, позволяют быстро подавить воспалительный процесс, снять симптоматику болезни и облегчить самочувствие пациентки.

Так, Диклофенак является хорошим средством при дисменорее (болезненных месячных). Свечи Диклофенак в гинекологии в прямую кишку вводятся реже, чем вагинально (согласно указаниям гинеколога).

Эффект от применения лекарства наступает мгновенно, практически сразу после постановки суппозитория. При гинекологических заболеваниях начальный курс лечения предполагает применение 50–100 мг Диклофенака в сутки. Курс лечения длится 4-5 дней. По решению врача терапия препаратом может быть продлена или прекращена раньше указанного времени.

При воспалительных заболеваниях мочеполовой системы врачи нередко используют Диклофенак свечи: применение его при простатите помогает быстрее курировать симптомы, снять воспаление и отечность предстательной железы.

Препарат применяется в качестве дополнительного средства терапии. Дозировка и частота приема устанавливаются индивидуально, с учетом стадии заболевания. В большинстве случаев суточная доза не превышает 100 мг. Иногда врачи делят дозировку на 2-3 приема (практикуется редко).

Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Диклофенак свечи при геморрое

Диклофенак суппозитории могут использоваться и в составе комплексной терапии геморроя. Препарат купирует воспалительный процесс, облегчает страдания пациента, ликвидируя болезненные ощущения. Использование свечей возможно только при отсутствии наружных геморроидальных узлов и трещин прямой кишки.

В противном случае отдают предпочтение таблетированной форме и раствору для инъекций. Дозировка лекарства подбирается индивидуально и определяется степенью геморроя. На начальных стадиях болезни используют 1 суппозиторий в сутки. Геморрой – длительно текущее заболевание, поэтому для его лечения может потребоваться долгий курс лечения.

Свечи Диклофенак – аналоги

В тех случаях, когда существуют противопоказания к применению свечей Диклофенак, аналоги данного препарата приходят врачам на помощь. При этом медики используют не только ректальные суппозитории со схожими свойствами, но и таблетки, растворы для инъекций, содержащие в своем составе это вещество. Что лучше Диклофенака сказать сложно.

Среди структурных аналогов свечей Диклофенак необходимо выделить следующие лекарственные средства:

• Вольтарен;
• Дикловит;
• Амелотекс;
• Мовалис;
• Кетонал;
• Флексен.

Диклофенак свечи – инструкция по применению, показания, состав, форма выпуска, дозировка и цена

Содержание

Рассказать ВКонтакте Поделиться в Одноклассниках Поделиться в Facebook

Согласно принятой классификации, Диклофенак – это нестероидное противовоспалительное средство, выпускаемое в виде суппозиториев. Активный компонент состава диклофенак натрия обладает выраженным обезболивающим эффектом. Свечи применяются при воспалительных заболеваниях, патологиях, которым сопутствует болевой синдром.

Состав Диклофенака

Препарат выпускается не только в виде суппозиториев, он имеет форму таблеток, раствора, мази. Состав свечей:

Описание	Цилиндрические торпедообразные суппозитории белого или светло-кремового цвета с гладкой поверхностью
Концентрация диклофенака натрия, мг на шт.	50 или 100
Вспомогательные компоненты	Триглицериды, твердый жир, коллоидный диоксид кремния
Упаковка	Блистеры по 5 шт., по 2 блистера в пачке с инструкцией по применению

Фармакологическое действие

Активный компонент является производным фенилуксусной кислоты, он обладает анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действиями.

Механизм работы средства связан с подавлением активности фермента циклоксигеназы, который играет важную роль при подавлении метаболизма арахидоновой кислоты.

Последняя считается предшественником простагландинов, принимающих участие в патогенезе боли, медиаторов воспаления, лихорадки.

Анальгезирующий принцип действия свечей связан с периферическим (подавление синтеза простагландинов) и центральным (ингибирование синтеза простагландинов в центральной нервной системе) механизмами.

По данным исследованиям, средство не приводит к подавлению выработки протеогликанов хрящевой ткани. При ревматических заболеваниях оно снижает суставную боль в покое и при движении, скованность и припухлость суставов с утра, увеличивает объем движений.

Свечи снимают послеоперационные и посттравматические боли, воспалительный отек, вызванный медиаторами.

Также в свойства Диклофенака входит подавление агрегации тромбоцитов и десенсибилизирующее действие при длительном применении.

При ректальном использовании суппозитории медленно абсорбируются, половина дозы метаболизируется, достигает максимальной концентрации в плазме через час.

Вещество не кумулирует, связывается с белками альбуминами на 99%. Период полувыведения составляет 1-6 часов. Метаболиты выводятся почками, с желчью.

Диклофенак – это антибиотик или нет

В состав свечей Диклофенак не входят антибактериальные компоненты. Всех, кто опасается применять лекарство по причине неуверенности, антибиотик это или нет, инструкция призывает не сомневаться.

Препарат не обладает антибактериальными свойствами, он предназначен для купирования боли и воспаления.

Он не влияет на прогрессирование заболевания и предназначен для симптоматической терапии, не помогает при изолированной лихорадке, аутоиммунных болезнях.

Показания к применению Диклофенака

В инструкции по применению свечей сказано об их показаниях. К ним относятся:

• воспаления и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, включая артриты, спондилиты, остеоартроз, бурсит, тендовагиит, ишиас;
• болевые синдромы в позвоночнике, люмбаго, ишиалгия, невралгия, оссалгия, миалгия, радикулит, артралгия;
• боль после травм или операций, сопровождающаяся воспалением – в стоматологии, ортопедии, гинекологии;
• остеохондроз, ревматоидный артрит, протрузия;
• альгодисменорея, спазмы;
• аднексит и прочие воспалительные процессы в малом тазу;
• фарингит, отит, тонзиллит, риносинусит и другие инфекционные заболевания ЛОР-органов, протекающие с воспалением и болью.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Диклофенака в формате свечей предполагает их ректальное использование. Вводить суппозитории нужно после естественного опорожнения кишечника или клизмы. Перед использованием необходимо вымыть руки, очистить суппозиторий, вставить глубоко в задний проход, вымыть руки. После нужно немного полежать, а лучше лечь спать, чтобы содержимое не вытекло из кишки.

Суммарная суточная доза препарата не должна превышать 150 мг в 2-3 приема.

При первичной дисменорее показано 50-150 мг препарата, курс длится несколько дней, но не дольше недели, если иного не назначит врач.

Если требуется длительная терапия лекарством (свыше месяца), то суточная доза у пациентов не превышает 100 мг. Детям старше 6 лет показано 0,5-2 мг/кг массы тела в 2-3 приема, но не больше 150 мг в день.

Особые указания

Инструкция по применению Диклофенака указывает на особый пункт использования свечей. В нем содержится информация:

1. Суппозитории с осторожностью назначаются при заболеваниях почек, печени, желудочно-кишечного тракта, диспепсии, бронхиальной астме, сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, в пожилом возрасте.
2. Если у пациента в анамнезе были аллергические реакции на сульфиты, нестероидные противовоспалительные средства, то свечи можно принимать только в неотложных случаях. В процессе лечения за больным наблюдают, контролируют показатели крови, почек, печени.
3. Суппозитории запрещено использовать при заболеваниях аноректальной области и аноректальных кровотечениях.
4. Во время лечения следует избегать приема спиртных напитков.
5. При терапии Диклофенаком следует с осторожностью управлять транспортом и опасными механизмами.
6. Нет достоверных данных о применении свечей у беременных женщин. В первом и втором триместрах вынашивания ребенка Диклофенак назначается только при превышении пользы для матери над риском для ребенка. В третьем триместре использование свечей может подавить сократительную способность матки и преждевременно закрыть артериальный проток у плода. Во время лактации препарат запрещен. Он способен оказать неблагоприятное воздействие на фертильность, поэтому не рекомендуется при планировании беременности. Если пациентка проходит лечение по поводу бесплодия, препарат отменяется.

Диклофенак детям

Ректальные суппозитории Диклофенак нельзя использовать у детей младше шести лет. Такое ограничение в инструкции связано с тем, что нет данных о безопасности и эффективности применения средств у пациентов данной категории. У новорожденных применение средства может вызвать раздражение, передозировку, у детей постарше – привести к развитию побочных эффектов.

Лекарственное взаимодействие

Использовать свечи Диклофенак в гинекологии и других областях медицины в сочетании с другими препаратами можно с осторожностью. В инструкции приведены примеры лекарственного взаимодействия:

1. Вориконазол увеличивает концентрацию диклофенака натрия в сыворотке, усиливает системное действие, подавляет метаболизм компонента.
2. Препарат повышает концентрацию лития и Дигоксина в крови, снижает гипотензивное действие диуретических и гипотензивных средств, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, кислот, медиаторов воспаления.
3. Диклофенак способен усиливать нефротоксичность Циклоспорина, влияя на активность простагландинов и простациклина.
4. Сочетание препарата с медикаментами, вызывающими гиперкалиемию (калийсебергающие диуретики, Такролимус, Триметоприм) приводит к повышению уровня калия.
5. Комбинация средства с антибактериальными производными хинолона может приводить к развитию судорог.
6. Одновремененный прием с прочими системными нестероидными противовоспалительными препаратами, ацетилсалициловой кислотой или глюкокортикостероидами приводит к увеличению побочных действий со стороны пищеварительного тракта.
7. Запрещено сочетать медикамент с антикоагулянтами и антиагрегантами, которые могут привести к кровотечениям. То же самое относится к селективным ингибиторам обратного захвата серотонина.
8. Комбинация Диклофенака с гипогликемическими препаратами может вызвать гипо- или гипергликемию.
9. Прием Метотрексата за сутки или через 24 часа после использования свечей может привести к повышению его концентрации и усилению токсического действия.
10. Препарат усиливает действие Фенитоина.

Побочные действия

Применение лекарства редко обходится без проявления побочных реакций. Возможными негативными последствиями, согласно инструкции, являются:

• абдоминальная боль, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, снижение аппетита, гастрит, рвота кровью, желудочно-кишечное кровотечение, желтуха, гепатит, колики, повышение печеночных трансаминаз;
• стоматит, глоссит, колит, запор, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность;
• головная боль, сонливость, головокружение, нарушение чувствительности, расстройства памяти, судороги, тремор, тревога, асептический менингит, депрессия, дезориентация, кошмары, бессонница, раздражительность, увеличение лимфатических узлов;
• вертиго, нарушения зрения и слуха, дисгевзия, диплопия;
• кожная сыпь, крапивница, эритема, синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла, дерматит, зуд, алопеция, фотосенсибилизация, пурпура, гиперемия, миозит, солнечные ожоги;
• со стороны кроветворения: гематурия, протеинурия, нефрит, папиллярный некроз, повреждение гепатоцитов;
• тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов), анемия, инфекция кожи, эритродермия;
• аллергия, анафилактические реакции, снижение давления, шок, ангионевротический отек;
• учащение сердцебиения, боль в груди, гипертония, васкулит, инфаркт миокарда;
• астма, одышка, пневмонит, отеки.

Передозировка

При превышении суточной дозы суппозиториев в 150 мг могут развиваться головная боль, судороги, головокружение, изменение сознания, тошнота, абдоминальная боль, рвота, диарея. Осложнением становится желудочно-кишечное кровотечение. При развитии симптомов передозировки проводится промывание кишечника, назначается симптоматическая терапия.

Противопоказания

Свечи с диклофенаком с осторожностью назначаются при подозрении на заболевания желудочно-кишечного тракта, перфорациях, язвах пищевода и желудка, нарушениях функции печени, хронической обструктивной болезни легких, ишемии, сахарном диабете, артериальной гипертензии, риске развития тромбозов, у курящих пациентов или злоупотребляющих алкоголем, в первом и втором триместрах беременности. Противопоказания, согласно инструкции:

• повышенная чувствительность к компонентам состава;
• аспириновая триада (приступы астмы в сочетании с крапивницей и острым ринитом при приеме НПВС);
• обострение язвы, эрозии желудка;
• проктит;
• красная волчанка;
• третий триместр беременности;
• возраст до 6 лет.

Условия продажи и хранения

Свечи отпускаются без рецепта, хранятся при температуре до 25 градусов в течение двух лет.

Аналоги

Препарат можно заменить средствами в виде суппозиториев на основе нестероидных противовоспалительных компонентов. К аналогам Диклофенака можно отнести:

• Вольтарен – обезболивающие свечи, раствор, пластырь и таблетки на основе натриевой соли диклофенака.
• Дикловит – гель для наружного применения и свечи на основе того же активного компонента, проявляют антиагрегационное действие.

Цена Диклофенака

На стоимость Диклофенака влияет форма выпуска, концентрация активного компонента. По Москве примерные цены на свечи и их аналоги составят:

Наименование препарата, объем упаковки	Интернет-ценник, рублей	Аптечная стоимость, рублей
Диклофенак 10 шт. 100 мг	130	150
Диклофенак 10 мг 50 мг	100	120
Вольтарен 10 шт.	300	350
Дикловит 10 шт.	140	175

Видео

Отзывы

Анна, 45 лет

Лекарство Диклофенак каждый месяц спасает меня от невыносимой боли при месячных. Врач сказала, что это особенность моего организма, и в первый день нужно пользоваться обезболивающими свечами для купирования болевого синдрома. Средство мне нравится – действует быстро, но мягко, помогает длительное время.

Альберт, 33 года

Я перенес операцию на кишечнике, поэтому страдал от сильной боли. Чтобы предупредить ее и развитие воспаления, врачи прописали мне препарат Диклофенак в суппозиториях. Это отличное лекарство! Снимало боль быстро, надолго и не вызывало побочных действий. Только один раз в самый первый день у меня слегка кружилась голова, но это быстро прошло.

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Диклофенак: инструкция по применению

Обновление: Октябрь 2018

Диклофенак – препарат из группы НПВП, является производным фенилуксусной кислоты. В лекарственных формах представлен в виде натриевой соли. Состоит в перечне жизненно необходимых лекарств.

Препарат был создан в 1956 году и первоначально применялся в терапии ревматологических заболеваний, оказывая мощное анальгетическое и противовоспалительное действие. Постепенно сфера применения препарата расширилась: сегодня диклофенак широко используется в травматологии, хирургии, неврологии, гинекологии, урологии, спортивной медицине, онкологии и офтальмологии.

Фармгруппа: НПВП.

Состав, физико-химические свойства, цена

Диклофенак выпускается в 6 лекарственных формах: таблетки для перорального приема, ректальные свечи, наружные мазь и гель, раствор для в/м введения и капли глазные.

Основное вещество	Вспомогательные вещества	Физико-химические свойства. Упаковка. Цена.
Раствор	Диклофенак натрия – 25 мг в 1 мл р-ра или 75 мг на 1 ампулу	натрия метабисульфит, бензиловый спирт, маннитол, пропиленгликоль, вода для инъекций, натрия гидроксид.	Прозрачный, бесцветный или светло-желтый р-р с запахом бензилового спирта. По 3 мл в ампулах и по 5 ампул в контурных упаковках. №5: 35-45 руб.
Таблетки 25, 50 и 100 мг	Диклофенак натрия по 25, 50 и 100 мг на 1 таблетку	сахар молочный, сахароза, картофельный крахмал, повидон, стеариновая кислота.	Таблетки белого цвета, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. По 10 или 20 таблеток в ячейковых контурных упаковках. По 30 таблеток в банках из полимера или темного стекла. №20 по 100 мг: 33-35 руб; №20 по 50 мг:15-20 руб.
Свечи 50 или 100 мг	Диклофенак натрия 50 мг или 100 мг на 1 суппозиторий	полусинтетические глицериды, цетиловый спирт.	Белые либо бело-желтые суппозитории, имеющие цилиндрическую форму. №10 по 100 мг: 40-80 руб.
Мазь 1 %	Натрия диклофенак – 0,3 г на 30 гр мази	полиэтиленоксид — 1500, димексид, полиэтиленоксид — 400, 1,2-пропиленгликоль.	Мазь белого цвета, имеющая специфический запах. По 30 гр мази в алюминиевой тубе. 50-60 руб.
Гель 1 и 5 %	Натрия диклофенак 10 или 50 мг на 1 гр геля.	пропиленгликоль, этанол ректификованный, карбопол,  нипагин,  троламин, лавандовое масло, вода очищенная	Белый либо слегка желтоватый гель со специфическим запахом. По 30 гр геля в алюминиевой тубе 1% -35- 90 руб; 5% — 40 руб.
Капли 0,1 %	Диклофенак натрия 1 мг на 1 мл капель	касторовое масло полиэтоксилированное, динатрия эдетат дигидрат,  трометамол, маннитол, хлористоводородная кислота (1M раствор), бензалкония хлорид, вода очищенная.	Прозрачный либо почти прозрачный раствор, светло-желтый или бесцветный. По 5 мл в специальном флаконе-капельнице. По 5 или 6 свечей в контурной упаковке. 25-60 руб.

Фармакологическое действие

Для препарата характерно выраженное обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. В очаге воспаления неизбирательно угнетает циклооксигеназу 1 и 2, снижает уровень простагландинов и нарушает синтез арахидоновой кислоты.

При лечении ревматических заболеваний терапевтические эффекты диклофенака способствуют значительному снижению болевого симптома, скованности, характерной для утреннего времени, припухлости суставов, что позволяет значительно улучшить их функциональное состояние.

Применение препарата после травм или в послеоперационном периоде позволяет уменьшить воспалительный отек и болевой дискомфорт.

Фармакокинетика

При в/м введении максимальная плазменная концентрация достигается через 15-30 минут (доза 75 мг). Уже через 3 часа плазменная концентрация препарата составляет 10 % от максимальной. С плазменными белками связывается на 99 %.

При внутреннем лечении происходит быстрая и полная абсорбция, однако пища замедляет абсорбцию на 1-4 ч.

При местном применении частично всасывается через кожные покровы, биодоступность достигает 6%. При получении местной терапии для лечения суставов в синовиальной жидкости наблюдается большая концентрация препарата, нежели в плазме крови.

В конъюнктиве и роговице достигает максимальной концентрации через 30 мин после закапывания, попадает в переднюю камеру глаза. При лечении в терапевтических дозах практически не попадает в системный кровоток.

Около 65 % введенного препарата в форме метаболитов выводится почками, 1 % выводится в неизмененном состоянии, оставшаяся часть выводится с желчью также в виде метаболитов.

В инструкции по применению диклофенака указано, что он проникает в грудное молоко – это следует учитывать при назначении лечения.

Показания

Раствор

Уколы диклофенака применяют для кратковременной терапии болей различной этиологии умеренной интенсивности:

• ишиас, люмбаго, невралгия;
• болезни опорно-двигательной системы: ревматическое поражение мягких тканей, ревматоидный и псориатический артриты, хронический ювенильный артрит, подагрический артрит, спондилоартрит анкилозирующий, остеоартроз суставов и позвоночника;
• альгодисменорея;
• воспалительные заболевания малого таза, в т.ч. аднексит;
• посттравматический болевой синдром с воспалительными явлениями;
• послеоперационный болевой синдром.

Свечи и таблетки Диклофенак

Применяются для симптоматического лечения, а именно – уменьшения боли и выраженности воспалительных явлений сугубо на момент применения, не оказывает влияние на прогрессирования заболевания.

• патологии опорно-двигательного аппарата воспалительного и дегенеративного характера, включая псориатический, ревматоидный, ювенильный хронический артрит, болезнь Бехтерева, артрит подагрический, остеоартроз, тендовагинит, бурсит;
• болевой синдром, включая мигрень, онкологические заболевания, ишиалгию, оссалгию, люмбаго, зубную боль, артралгию, невралгию, миалгию, радикулит, желчную и почечную колики, болевой синдром послеоперационный и посттравматический;
• альгодисменорея;
• воспалительные заболевания малого таза, включая аднексит;
• инфекционно-воспалительные патологии ЛОР-органов, протекающие с болевым синдромом, такие как отит, фарингит, тонзиллит.

Дополнительно для свечей: лихорадка, которая сопровождает ОРВИ и грипп.

Гель, мазь диклофенак

• дегенеративные и воспалительные патологии опорно-двигательного аппарата, описанные выше;
• ревматические и неревматические мышечные боли;
• посттравматические воспалительные процессы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей: вывихи суставов, ушибы, повреждения связок.

Капли

• ингибирование миоза при оперировании катаракты;
• воспаление после хирургических вмешательств на органах зрения;
• лечение и предупреждение кистозного отека желтого пятна сетчатки после хирургического лечения катаракты;
• неинфекционные воспалительные процессы: кератоконъюнктивит, конъюнктивит, эрозия роговицы, воспаление роговицы и конъюнктивы после травм и др.;
• фотофобия, возникающая после кератотомии.

Противопоказания

Все лекарственные формы Диклофенака не назначаются при наличии непереносимости основного или вспомогательных в-в, а также при наличии гиперчувствительности к другим НПВП.

Раствор Диклофенака противопоказан при следующих состояниях

• обострение поражений ЖКТ (эрозивно-язвенных);
• кровотечения из ЖКТ;
• нарушения процесса кроветворения;
• «аспириновая триада» – непереносимость препаратов НПВП у пациентов с бронхиальной астмой и полипами в носу;
• изменения гемостаза, включая гемофилию;
• детский возраст до 18 лет;
• лактация;
• беременность.

С осторожностью назначается при следующих состояниях: бронхиальная астма, анемия, сердечная недостаточность застойная, отечный синдром, артериальная гипертензия, печеночная или почечная недостаточность, воспалительные болезни кишечника, алкоголизм, эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ хронические (вне обострения), диабет, дивертикулит, индуцируемая порфирия, состояние после серьезных хирургических вмешательств, пожилой возраст, системные патологии соединительной ткани.

Противопоказания к применению таблеток

Все указанные для раствора противопоказания плюс дополнительно:

• воспалительные болезни кишечника;
• тяжелая недостаточность функции почек или печени;
• состояние после аортокоронарного шунтирования;
• 3 триместр беременности;
• детский возраст до 6 лет для таблеток 25 мг, другие дозировки – противопоказаны до 18 лет;
• непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, патологии всасывания глюкозы-галактозы.

Противопоказания к применению свечей диклофенака

Все указанные для раствора противопоказания плюс дополнительно:

• геморрой, проктит в стадии обострения;
• дети до 16 лет.

Дополнительные противопоказания к применению мази, геля

• нарушение целостности кожи в месте нанесения геля;
• наличие в анамнезе приступов бронхиальной астмы на фоне применения салицилатов и НПВС;
• 3 триместр беременности;
• лактация;
• детский возраст до 6 лет;

С осторожностью применяют при нарушениях свертываемости крови.

Противопоказания к применению офтальмологических капель

• детский возраст до 2 лет;
• 3 триместр беременности, лактация;

С осторожностью: нарушения свертываемости крови, герпетический кератит в анамнезе, «аспириновая» астма, болезни ЖКТ в стадии обострения, пожилые пациенты.

Дозировка

Раствор

Внутримышечное глубокое введение. Разовая доза для пациентов составляет 75 мг, что соответствует 1 ампуле раствора. Повторное введение допустимо не ранее чем через 12 часов. Длительность применения —  2 дня. Далее при необходимости продолжения лечения переходят на ректальное или пероральное применение препарата.

Таблетки

Принимают за полчаса до еды, если необходим быстрый терапевтический эффект. В остальных случаях таблетки принимают после или во время еды не разжевывая и запивая водой.

Взрослые пациенты и подростки: по 25-50 мг дважды-трижды в сутки (макс 150 мг ежесуточно). При наступлении терапевтического эффекта дозировка уменьшается до 50 мг в сут.

В случае ювенильного ревматоидного артрита суточная доза уваливается до 3 мг/кг веса.

В детском возрасте следует придерживаться следующих доз:

• 6-7 лет: 25 мг 1 раз в сутки;
• 8-11 лет: 25 мг 2-3 раза в сутки;
• 12-14 лет: 25-50 мг 3-4 раза в сутки.

Свечи

Предназначены для ректального введения, как можно глубже, после акта дефекации: по 50 мг дважды в сутки либо по 100 мг однократно в сут. Максимальная доза для суточного применения – 150 мг. Длительность лечения определяется индивидуально.

При мигрени: 100-150 мг при первых приступах.

Суппозитории вводят целиком, не разрезая на части, т.к. это может привести к нарушению всасываемости.

Гель

Наносят наружно, чистыми руками, аккуратно распределяя по болезненной области. Гель 1% — по 2-4 гр на однократное применение, гель 5 % — до 2 гр.

• Взрослым и детям старше 12 лет наносят препарат трижды-четырежды в сутки.
• Детям 6-12 лет 1% гель наносят на кожу в дозе до 2 гр не более 2 раз в сутки, гель 5% — до 1 гр на однократное применение максимум 2 раза в сутки.
• Длительность лечения определяется индивидуально.

Мазь

Наносят наружно, по 2-4 гр, тонким слоем. Кратность – трижды-четырежды в сут.

Капли

До проведения операции закапывают в конъюнктивальный мешок, по 1 капле пятикратно в течение 3 часов. После операции в раннем периоде – по 1 капле трижды, далее – по 1 капле трижды-пятикратно у сутки.

При других заболеваниях: по 1 капле четырежды-пятикратно в сутки.

Лечение курсом, не более 28 дней.

Побочные эффекты

Системные реакции. Как правило, характерны для раствора и таблеток диклофенака, реже для суппозиториев и еще реже для мази, капель и геля.

Пищеварительная система: у более 1 % пациентов — боли в животе, вздутие, диарея, нарушение пищеварения, запор, метеоризм, тошнота, пептические язвы. Реже – желтуха, кровь в кале, рвота, поражение пищевода, сухость во рту, гепатит, некроз печени, цирроз, панкреатит, колит.

ЦНС: головные боли, головокружения. Реже — нарушения сна, депрессия, сонливость, асептический менингит, судороги, кошмарные сновидения, тревожность.

Органы чувств: шум в ушах. Реже — диплопия, нечеткость зрения, нарушение вкуса, снижение слуха.

Кожа: сыпь, зуд. Реже: экзема, алопеция, токсический дерматит, крапивница, многоформная экссудативная эритема, кровоизлияния мелкоточечные, повышенная фоточувствительность.

Мочеполовая система: задержка жидкости. Реже протеинурия, олигурия, гематурия, нефрит интерстициальный, ОПН.

1. Система кроветворения: анемия, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
2. Органы дыхания: бронхоспазм, кашель, отек гортани, пневмонит.
3. ССС: повышение АД, сердечная недостаточность застойная, экстрасистолия, боль в грудной клетке, инфаркт.
4. Аллергические реакции: анафилактоидные реакции, отечность губ и языка, васкулит.

Местные реакции

• При в/м введении: инфильтрат, жжение, некроз асептический, некроз жировой ткани.
• Применение суппозиториев: слизистые ректальные выделения с примесью крови, местное раздражение, болезненность при дефекации, местные реакции аллергического типа.
• Лечение каплями может привести к жжению глаз, помутнению роговицы, нечеткости зрительного восприятия, ириту.
• Терапия мазью или гелем – кожные аллергические реакции.

Передозировка

Возможна при лечении таблетками, раствором, свечами: головокружение, рвота, помутнение сознания, головная боль, одышка. Для детей характерны тошнота, абдоминальные боли, миоклонические судороги, кровотечения, рвота, дисфункция печени и почек.

Лекарственное взаимодействие (для системных лекарственных форм)

• Повышает плазменную концентрацию метотрексата, дигоксина, препаратов лития и циклоспорина.
• Снижает эффективность препаратов из группы диуретики, усиливая риск гиперкалиемии.
• Увеличивает риск кровотечений, особенно из ЖКТ при одновременном лечении тромболитиками.
• Уменьшает эффективность снотворных, гипотензивных и гипогликемических средств.
• Увеличивает риск побочных эффектов других НПВП.
• Усиливает действие лекарств, вызывающих фотосенсибилизацию.
• Парацетамол повышает нефротоксические побочные эффекты диклофенака.
• Аспирин снижает плазменную концентрацию диклофенака в крови.
• Цефамандол, цефотетан, цефоперазон, пликамицин и вальпроевая кислота увеличивают частоту гипопротромбинемии.
• Циклоспорин и лекарства, содержащие золото повышают нефрооксичность диклофенака.
• Колзицин, этанол, кортикотропин и препараты зверобоя увеличивают риск кровотечений из ЖКТ.
• Лекарства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают токсичность диклофенака.

Можно ли диклофенак при постоянном лечении каким-либо другим препаратом, должен сказать лечащий врач с учетом всех имеющихся рисков.

Диклофенак – мнение врачей

Большинство практикующих врачей характеризуют диклофенак как эффективный и быстродействующий препарат. Между тем, кардиоваскулярный риск у диклофенака выше, нежели у других его «родственников» из группы НПВП.

Чем короче курс лечения, тем меньше вероятность развития негативных побочных эффектов. Чрезвычайно важно соблюдать рекомендуемые дозировки, учитывать противопоказания и не прибегать к самостоятельному лечению без назначения врача.

Аналоги

Вольтарен, Ортофен, Наклофен, Диклак, Дикловит, Диклоген, Диклоберл.

Сабук Татьяна Леонидовна врач-гигиенист, эпидемиолог

Диклофенак суппозитории : инструкция по применению

Общие предостережения относительно применения системных НПВП

Желудочно-кишечные язвы, кровотечение или перфорация могут возникнуть в любой период в течение лечения НПВП, независимо от селективности ЦОГ-2, даже при отсутствии предупредительных симптомов. Чтобы минимизировать этот риск, лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы в течение короткого периода.

Плацебо-контролируемые исследования показали повышенный риск тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений с определенными селективными ингибиторами ЦОГ-2.

Неизвестно, находится ли этот риск в прямой зависимости от селективности ЦОГ-1/ЦОГ-2 отдельных НПВП.

В настоящее время нет доступных данных клинических исследований относительно длительного лечения максимальной дозой диклофенака; возможность аналогичного повышенного риска не может быть исключена.

Пока такие данные станут доступными, должна осуществляться тщательная оценка соотношения польза/риска относительно применения диклофенака у пациентов с клинически подтвержденной ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными расстройствами, заболеваниями периферических артерий или значительными факторами риска (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). В связи с этим следует применять минимальную эффективную дозу в течение короткого периода.

Почечные эффекты НПВП включают задержку жидкости с отеком и/или артериальной гипертензией. Поэтому диклофенак необходимо применять с остородностью у пациентов с сердечной дисфункцией и другими состояниями, которые приводят к задержке жидкости.

Необходимо контролировать состояние больных, применяющих сопутствующие диуретики или ингибиторы ангиотензин-превышающего фермента, а также имеющих повышенный риск возникновения гиповолемии.

Последствия, как правило, более серьезны у лиц пожилого возраста. Если желудочно-кишечные кровотечения или язвы возникают у пациентов, принимающих диклофенак, лекарственное средство необходимо отменить.

Кожные реакции

В связи с применением НПВП, в том числе и диклофенака, очень редко сообщалось о серьезных реакциях со стороны кожи, некоторые из них приводили к летальному исходу, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Более высокий риск этих реакций отмечается в начале терапии, а развиваются эти реакции в большинстве случаев в 1-й месяц лечения. При первых проявлениях кожной сыпи, язв слизистых оболочек или любых других проявлениях гиперчувствительности диклофенак следует отменить.

• В редких случаях, как и при применении других НПВП, могут возникать аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные, даже без предварительного воздействия диклофенака.
• Влияние на инфекцию
• Благодаря фармакодинамическим свойствам диклофенак, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы инфекции.
• Общие предостережения относительно применения диклофенака натрия
• Следует избегать одновременного применения диклофенака с системными НПВП, такими как селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия каких-либо доказательств относительно синергического эффекта, и в связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами.

Необходима осторожность при применении у лиц пожилого возраста. В частности, рекомендуется применять минимальную эффективную дозу у ослабленных пациентов пожилого возраста или с небольшой массой тела.

Бронхиальная астма в анамнезе

У пациентов с астмой, сезонным аллергическим ринитом, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанных с аллергическими, подобными риниту, симптомами), чаще возникают реакции на НПВП, такие как обострение бронхиальной астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическая астма), отек Квинке или крапивница. В связи с этим таким пациентам рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается лиц с аллергическими реакциями (например, кожная сыпь, зуд, крапивница) на другие вещества.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

При применении НПВП, в том числе и диклофенака, у пациентов с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны ЖКТ или с анамнезом, предполагающим наличие язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации, необходимо тщательное медицинское наблюдение и особая осторожность.

Риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений растет с повышением дозы и у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у лиц пожилого возраста.

Чтобы снизить риск такого токсического влияния на ЖКТ, лечение начинают и поддерживают минимальными эффективными дозами.

Для таких больных, а также нуждающихся в сопутствующем применении лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые предположительно повышают риск нежелательного действия на желудочно-кишечный тракт, следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с применением защитных средств (например, ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечных кровотечений). Предостережения также требуются для больных, которые получают одновременно препараты, способные повысить риск развития язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты, антитромботические средства или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Влияние на печень

Тщательное медицинское наблюдение требуется в случае, когда диклофенак назначают пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.

При применении НПВП, в том числе и диклофенака, активность одного или нескольких ферментов печени может повышаться.

Данный факт отмечали в клинических исследованиях (около 15 % пациентов), однако он очень редко сопровождался клиническими симптомами (0,5 %).

В большинстве случаев активность ферментов была близка к верхней границе нормы и несколько выше. Активность ферментов печени повысилась в ≥3 —

Во время длительного лечения диклофенаком необходимо регулярное наблюдение за функцией печени и уровнем печеночных ферментов.

Если нарушения функции печени сохраняются или усугубляются, и если клинические признаки, либо симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени, или если отмечаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить.

В очень редких случаях возможно развитие тяжелых, иногда фатальных, реакций, включая молниеносный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность.

Следует помнить, что гепатит может развиться и без продромальных симптомов.

Осторожность необходима при применении у пациентов с печеночной порфирией, т.к. препарат может провоцировать приступы порфирии.

Влияние на почки

Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, длительное лечение высокими дозами НПВП, включая диклофенак, часто (1-10%) приводит к отеку и артериальной гипертензии.

Особая осторожность нужна при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, с артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, пациентам, получающим терапию диуретиками или препаратами, существенно влияющими на функцию почек, а также пациентам с выраженным снижением внеклеточного объема жидкости любой этиологии (например, до или после серьезного хирургического вмешательства). В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется проводить регулярный контроль функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к восстановлению функции почек до состояния, которое предшествовало лечению.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Терапия НПВС, в том числе диклофенаком, в особенности, длительная терапия и терапия препаратом в высоких дозах, может быть ассоциирована с небольшим возрастанием риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт).

Для снижения риска данных осложнений, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями и факторами риска, следует принимать НПВС в минимальной эффективной дозе при минимально возможной продолжительности лечения.

Пациентам со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), назначать диклофенак следует только после тщательного рассмотрения такой возможности.

Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых явлений при длительном применении или в высокой дозе препарата, пациентам следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе и максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение.

1. Клинические исследования и данные эпидемиологических исследований указывают на то, что применение диклофенака повышает риск возникновения тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), особенно при длительном применении данного препарата или в высоких дозах (150 мг в сутки).
2. Влияние на гематологические показатели
3. При длительном применении диклофенака, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг показателей перефирической крови.

Как и другие НПВП, диклофенак может временно угнетать агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать за состоянием пациентов с нарушением гемостаза.

• Использование в педиатрии: препарат можно назначать с 18 лет.
• Вспомогательные вещества
• Лекарственное средство содержит цетиловый спирт, который может стать причиной развития местных кожных реакции (контактные дерматиты).
• Беременность и лактация
• Если Вы беременны или кормите грудью, если Вы предполагаете, что беременны или не исключаете у себя вероятности наступления беременности, сообщите об этом своему лечащему врачу.
• Беременность

Подавление синтеза простагландинов может отрицательно повлиять на течение беременности и внутриутробное развитие плода.

Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске выкидыша и/или развития сердечных пороков и гастрошизиса после приема ингибиторов синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности терапии.

Диклофенак не следует назначать на протяжении первых двух триместров беременности, если только польза от его применения не превышает риск для плода. Если диклофенак натрия применяется женщиной, планирующей беременность, или в первый и второй триместры беременности, то доза препарата должна быть минимальной, а сроки лечения — максимально короткие.

В третьем триместре беременности диклофенак противопоказан.

Период лактации

Как и другие НПВП, диклофенак в незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Таким образом, во избежание проявления нежелательных эффектов у ребенка не следует применять диклофенак во время грудного вскармливания.

Влияние на фертильность

Как и другие НПВП, диклофенак может приводить к нарушению женской фертильности, поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. У женщин, имеющих трудности с зачатием или проходящим обследование на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата.

1. Влияние на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
2. В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и управления потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.