Каптоприл – инструкция по применению таблеток от давления, цена

Наиболее популярным средством от гипертонии по праву считается Каптоприл. Регулярное применение способно поддержать в пределах нормы показатели артериального давления.

Рассмотрим подробнее лекарственный препарат, который стал незаменимым помощником при оказании экстренной помощи в домашних условиях при гипертоническом кризе.

Разновидности, форма выпуска и состав

Каптоприл выпускается в виде таблеток нескольких разновидностей для орального применения.

Основное вещество	Вспомогательные компоненты
Каптоприл	Коллоидная безводная форма двуокиси кремния, касторовое масло, лактоза, крахмал

Разновидности лекарственного препарата отличаются добавлением аббревиатуры производителя к основному наименованию. Например:

• Каптоприл-Веро;
• АКОС;
• Акри;
• Эгис;
• Рос;
• Сар;
• СТИ;
• УБФ;
• ФПО;
• Ферейн и прочие.

Производителю дано право модифицировать состав лекарства, оставляя неизменным основное вещество, разнообразив список за счет вспомогательных компонентов. Это дает основание детально изучить показания к применению, во избежание побочных эффектов.

Фармакологическое действие

Каптоприл — препарат фармакологической группы ингибиторов АПФ. Его эффективность основывается на подавлении активности фермента, обеспечивающим преобразование ангиотезина I в ангиотезин II. Это особенность позволяет кровеносным сосудам сохранять расширенное состояние и как следствие стабилизировать артериальное давление.

Расширение просвета сосудов, повышает порог переносимости эмоциональных и физических нагрузок, за счет уменьшения нагрузки на мышцу сердца. Более того, активное вещество не задерживает жидкость, освобождая пациента от дополнительного приема мочегонных средств. Это свойство дает преимущество при выборе гипотензивного препарата.

Показания к применению

Каптоприл рекомендован:

• при гипертонии;
• кардиомиопатии;
• сердечной недостаточности;
• прогрессирующей форме склеродермии;
• красной волчанке;
• диабетической нефропатии;
• дисфункции левого желудочка.

Инструкция по применению

Большинство читателей интересуют вопросы: при каком давлении и как принимать Каптоприл? Прием следует осуществлять при высоком давлении за час до еды. При этом не допускается измельчать таблетки: разжевывать или раскусывать. Глотать лекарственный препарат необходимо в первоначальном виде, запивая большим количеством воды.

Дозировка средства определяется лечащим врачом индивидуально.

Начав терапию с минимальных доз, необходим контроль за эффективным действием препарата. Проверка артериального давления осуществляется с помощью тонометра каждые 30 минут.

При необходимости количество препарата увеличивается до максимально допустимой дозы равной 300 мг/сутки.

Следует указать тот факт, что увеличение дозировки повышает риск появления побочных эффектов, которые способны привести к нежелательным последствиям.

Общие положения и дозировки

Заболевание	Дозы лекарственного средства в мг/сутки
Начало терапии	Профилактика	Максимально
Гипертония	25 х 2	25 х 2	50 х 2
Сердечная недостаточность хронической формы	6.25 х 2–3	25 х 2/3	150
Дисфункция почек Умеренная Более выраженная форма	75–100 не стоит превышать 12,5–25
Преклонный возраст	не рекомендовано превышать 6,25
Инфаркт миокарда	6, 25 х 2	12,5 х 3	50 х 3
Диабетическая нефропатия	25–50 х 3
Микроальбуминурия 30 мг/сутки	50 х 2
Протеинурия более 500 мг/сутки	25 х 3

Применение под язык

Препарат начинает действовать только по прошествии 60 минут после приема. Для оказания экстренной помощи при повышенном давлении Каптоприл рассасывают, положив таблетку под язык. Уже через 15 минут заметен эффект препарата.

Приём при беременности и грудном вскармливании

Согласно клиническим исследованиям среди животных, лекарство оказывает токсическое действие на развивающийся плод. Прием лекарства, начиная с 13 недели, приводил к гибели и провоцировал проявления пороков в развитии. На основании сказанного применение препарата при первых признаках беременности требует незамедлительной отмены.

Активное вещество, входящее в состав, имеет свойство проникать в грудное молоко матери, в связи с чем, при необходимости приема препарат новорожденного переводят на искусственное кормление.

Особые указания

Начало терапии с помощью Каптоприла требует проведения полного обследования и уточнения: концентрации электролитов, количества жидкости в организме и работы почек. В период проведения лечения следует держать под контролем:

• число лейкоцитов;
• уровень концентрации белка в моче;
• величину креатина;
• наличие в крови белка и калия.

Общий анализ крови проводится еженедельно. В случае изменения показателей, прием препарата прекращается либо меняется его дозировка.
Заболевания, при наличии которых препарат назначают с особой осторожностью:

• системный васкулит;
• диффузные заболевания соединительной ткани;
• прием иммуносупрессоров;
• двусторонний стеноз почечных артерий.

А также при проведении десенсибилизирующей терапии.

Начало приема часто провоцирует понижение артериального давления.

В связи с этим фактом начало приема следует осуществлять в стенах стационара под наблюдением медицинских работников. Проведение даже незначительных операций, при которых вводится наркоз, также может привести к резкому спаду давления. Чтобы избежать осложнений пациенты обязаны своевременно информировать врача о применении лекарственного средства.

ВНИМАНИЕ! Прием Каптоприла провоцирует желтуху либо дает ложноположительную реакцию на наличие ацетона в моче. Эта особенность обязывает лечащего врача контролировать состояние здоровья пациента. В обоих случаях прием лекарства прекращается.

Влияние на способность управлять механизмами

В связи с особенностью Каптоприла вызывать головокружение при его приеме не рекомендуется трудовая деятельность, связанная с повышенным вниманием, а также требующая высокой скорости реакции. Управлять автомобилем, не рекомендовано.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

• Одновременное применение Каптоприла с препаратом, содержащим производные лития, провоцирует увеличение их концентрации в сыворотке крови.
• Гипотензивный эффект снижают эстрогены, задерживая ионы натрия.
• Совместная терапия с лекарственным средством Клонидин замедляет гипотензивное действие лекарства.
• Применение одновременно с калийсберегающими средствами провоцирует развитие гиперкалиемии.
• Применение Аллопуринола или Прокаинамида повышает риск развития синдрома Стивена-Джонсона либо нейропению.
• Нестероидные лекарства, противовоспалительного характера понижают гипотензивный эффект.
• Пациенты, одновременно принимающие иммунодепрессанты повышают риск возникновения гематологических заболеваний.

Побочные эффекты

Орган и система органов	Побочные действия препарата
Сердце и сосуды	резкое понижение давления, тахикардия, отеки ног, боль в груди, приливы, бледность, кардиогенный шок
Дыхание	сухой кашель, отек легких, одышка, бронхит и бронхоспазм, пневмония
ЦНС	головокружение, головная боль, расстройство чувствительности конечностей, сонливость, нарушение зрения, чувствительность к свету, хроническая усталость
ЖКТ, печень, поджелудочная железа	нарушения вкусовых ощущений, сухость и воспаление слизистой оболочки рта, тошнота, потеря аппетита, диарея, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов, повышенный билирубин, гепатит
Кроветворение	уменьшение концентрации тромбоцитов; снижение уровня гемоглобина в эритроцитах; отсутствие в крови или резкое уменьшение количества гранулоцитов
Кожа и мягкие ткани	сыпь, зуд, пемфигус, облысение, опоясывающий лишай, покраснение кожи лица
Мочевыделительная и половая системы	дисфункция почек, поли- и олигурия, импотенция
Показатели лаборатории	В крови: дефицит натрия, увеличение уровня калия, изменение кислотности в стороны повышения

Передозировка

Самостоятельное увеличение дозы препарата провоцирует резкое снижение артериального давления. Передозировка грозит пациенту нарушением мозгового кровообращения и может привести к тромбоэмболическим осложнениям, коллапсу или инфаркту миокарда.

Чтобы не допустить необратимых реакций в организме пациента при превышении дозировки следует незамедлительно оказать ему экстренную помощь. Для этого пациента следует уложить и дать препарат, поднимающий артериальное давление до прибытия бригады скорой помощи. Квалифицированные врачи продолжат симптоматическую терапию на территории стационара, которая порой требует проведения гемодиализа.

Аналоги

Фармакологическая промышленность разработала две разновидности аналогов Каптоприла:

• содержащие аналогичное количество основного действующего вещества;
• содержащие заменитель активного вещества со схожим спектром действия.

К первой группе дженериков, содержащих Каптоприл относятся:

• Ангиоприл- 25;
• Блокордил;
• Каптопрес;
• Алкодил;
• Капотен.

Вторую группу дженериков Каптоприла составляют ингибиторы АПФ:

• Аккупро;
• Амприлан;
• Арентопрес;
• Багоприл;
• Гиперник;
• Даприл;
• Диропресс;
• Зониксем;
• Ирумед;
• Коверекс;
• Метиаприл и некоторые другие.

Капотен или Каптоприл?

Так как в составе обоих препаратов использовано одно и то же активное вещество, упомянутые выше лекарственные средства являются препаратами-синонимами. Согласно инструкции по применению они обладают аналогичным механизмом терапевтического воздействия на организм и проявляют схожие побочные эффекты.

Поэтому выбор препарата и предпочтение одного другому зависит только от субъективных причин.

Сроки и условия хранения

Официальный срок годности публикуется на упаковке лекарственного средства и достигает 3 лет. Хранится препарат в сухом и недоступном для детей помещении, температура которого не превышает 30°С.

Цена

Стоимость препарата зависит от производителя и торговой точки. Приведем несколько примеров цен Каптоприла в аптеках России.

Дозировка активного вещества в мг	Количество таблеток в упаковке	Цена в рублях
Каптоприл 25 Аналог фирмы Sandoz	20	от 9 до 13 от 85 до 106
Каптоприл 25 Аналог фирмы Sandoz	40	от 12 до 29 от 140 до 167
Каптоприл 50	20 40	от 25 до 50 от 40 до 61

Отзывы

Отзывы, публикуемые на страницах интернета, являются подтверждением эффективности Каптоприла, как средства для оказания экстренной помощи. Однако некоторые пациенты все же вынуждены отказываться от применения лекарства в связи с ярко выраженными побочными эффектами.

Приведем несколько высказываний пациентов:

КАПТОПРИЛ

Клинико-фармакологическая группа

Ингибитор АПФ

Действующее вещество

— каптоприл (captopril)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки	1 таб.
каптоприл	25 мг
-«-	50 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт.

— упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которая приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II и устраняет его сосудосуживающее действие.

В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы крови за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Не влияет на обмен липидов.

Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg.

Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые РААС. Усиливает коронарный и почечный кровоток.

При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов.

Фармакокинетика

• Всасывание и распределение
• После приема внутрь не менее 75% препарата быстро всасывается и Cmax наблюдается в крови через 50 мин.
• Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%.
• Метаболизм и выведение
• Каптоприл метаболизируется в печени.

T1/2 составляет около 3 ч. Более 95% препарата выводится с мочой, из которых 40-50% в неизмененном виде, остальное количество выводится в виде метаболитов.

Длительность действия препарата около 5 ч.

Показания

• артериальная гипертензия (в том числе реноваскулярная);
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

• ангионевротический отек, в т.ч. наследственный, в анамнезе (в т.ч. в анамнезе после применения других ингибиторов АПФ);
• выраженные нарушения функции почек, азотемия, гиперкалиемия, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, первичный гиперальдостеронизм;
• стеноз устья аорты, митральный стеноз, наличие других препятствий оттоку крови из левого желудочка сердца;
• выраженные нарушения функции печени;
• артериальная гипотензия;
• кардиогенный шок;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью применять: тяжелые аутоиммунные заболевания (в т.ч. системная красная волчанка, склеродермия), угнетение костномозгового кровообращения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемия головного мозга, сахарный диабет (повышен риск развития гиперкалиемии), больные, находящиеся на гемодиализе, диета с ограничением натрия, ишемическая болезнь сердца, состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота), пожилой возраст.

Дозировка

Каптоприл назначают за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования, возможно применение препарата Каптоприл в лекарственной форме: таблетки по 12.5 мг.

При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 25 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта.

При мягкой или умеренной артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза/сут; максимальная доза — 50 мг 2 раза/сут. При тяжелой артериальной гипертензии максимальная доза — 50 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза — 150 мг.

Для лечения хронической сердечной недостаточности каптоприл назначают в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта. Начальная доза составляет 6.

25 мг 2-3 раза/сут, которую затем постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 раза/сут.

В дальнейшем, при необходимости дозу постепенно (с интервалом не менее 2-х недель) увеличивают. Максимальная доза — 150 мг/сут.

Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 м2) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут.

При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) начальная доза должна составлять не более 12.

5-25 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.

В пожилом возрасте доза Каптоприла подбирается индивидуально, терапию рекомендуется начинать с дозы 6.25 мг 2 раза/сут и по возможности поддерживать ее на этом уровне.

При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

1. Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, ортостатическая гипотензия, периферические отеки.
2. Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение уровня мочевины и креатинина в крови).
3. Со стороны системы кроветворения: редко — нейтропения, анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
4. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, атаксия, парестезии, сонливость, нарушение зрения, чувство усталости, астения.
5. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, проходящий после отмены препарата, бронхоспазм, отек легких.
6. Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки и гортани, а также интестинальный отек (очень редко), сывороточная болезнь, лимфоаденопатия, в редких случаях — появление антиядерных антител в крови.
7. Дерматологические реакции: сыпь, обычно макуло-папулезного характера, реже вазикулярного или буллезного характера, зуд, повышенная фоточувствительность.
8. Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, поджелудочной железы: нарушение вкусовых ощущений, сухость во рту, стоматит, тошнота, снижение аппетита, редко — диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит.

Лабораторные показатели: гиперкалиемия, гипонатриемия, ацидоз. Сообщалось о случаях развития гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимали инсулин и пероральные гипогликемические препараты.

Прочие: парестезии.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, тромбоэмболические осложнения.

Лечение: уложить больного с приподнятыми нижними конечностями; меры, направленные на восстановление АД (увеличение ОЦК, в т.ч. в/в вливание физиологического раствора), симптоматическая терапия. Возможно применение гемодиализа; перитонеальный диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

• Диуретические средства и вазодилататоры (например, миноксидил) потенцируют гипотензивное действие каптоприла.
• При совместном применении каптоприла с индометацином (и, возможно, с другими НПВС) может отмечаться снижение гипотензивного действия.
• Гипотензивный эффект каптоприла могут снижать эстрогены (задержка Na+).
• Гипотензивное действие каптоприла может быть замедлено при назначении его пациентам, получающим клонидин.
• Одновременное применение с калийсберегающими диуретиками или с препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.
• При одновременном применении солей лития возможно увеличение концентрации лития в сыворотке крови.
• Применение каптоприла у пациентов, принимающих аллопуринол или прокаинамид, повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.
• Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты, (например, циклофосфацин или азатиоприн) повышает риск развития гематологических нарушений.
• При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.
• Одновременное применение инсулина и пероральных гипогликемических ЛС повышает риск развития гипогликемии.

Особые указания

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом каптоприл следует контролировать функцию почек.

При хронической сердечной недостаточности препарат применяют при условии тщательного медицинского наблюдения.

С исключительной осторожностью назначают каптоприл пациентам с диффузными заболеваниями соединительной ткани или системными васкулитами; больным, получающим иммунодепрессанты, особенно при наличии нарушений функции почек(риск развития серьезных инфекций, не поддающихся терапии антибиотиками). В таких случаях следует проводить контроль картины периферической крови до начала применения каптоприла, через каждые 2 недели в течение первых 3 месяцев терапии и периодически — в последующий период лечения.

Препарат с осторожностью применяют на фоне лечения аллопуринолом или прокаинамидом, а также на фоне лечения иммунодепрессантами (в т.ч., азатиоприном, циклофосфамидом), особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

С осторожностью применяют у пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания почек, поскольку повышается риск развития протеинурии. В таких случаях в течение первых 9 месяцев лечения каптоприлом следует ежемесячно контролировать количество белка в моче.

Если уровень белка в моче превышает 1 г/сут, необходимо решить вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. С осторожностью назначают каптоприл пациентам со стенозом почечных артерий, т.к.

существует риск развития нарушений функции почек; в случае повышения уровня мочевины или креатинина в крови может потребоваться снижение дозы каптоприла или отмены препарата.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих каптоприл, следует избегать использование диализных мембран с высокой проницаемостью (в т.ч. AN69), т.к. это повышает риск развития анафилактоидных реакций.

1. Вероятность развития артериальной гипотензии в процессе лечения можно уменьшить, если за 4-7 дней до начала лечения каптоприлом прекратить применение диуретиков или существенно уменьшить их дозу.
2. В случае возникновения после приема каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.
3. В случае выраженной артериальной гипотензии положительный эффект отмечается при в/в введении изотонического раствора хлорида натрия.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение.

Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространяется на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) п/к (0.5 мл в разведении 1:1000).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения каптоприлом необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек: при умеренной степени нарушений функции почек (КК не менее 30 мл/мин/1.73 м2) каптоприл можно назначать в дозе 75-100 мг/сут.

При более выраженной степени нарушений функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) начальная доза должна составлять не более 12.

5-25 мг/сут; в дальнейшем, при необходимости, с достаточно длительными интервалами дозу каптоприла постепенно повышают, но используют меньшую, чем обычно, суточную дозу препарата.

При нарушениях функции печени

Противопоказание: выраженные нарушения функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применять: пожилой возраст.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в сухом месте при температуре ниже 30°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.

Описание препарата КАПТОПРИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Каптоприл

Каптоприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок).

Активное вещество – каптоприл, в 1 таблетке – 25 или 50 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Каптоприл является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), который подавляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II, вследствие чего уменьшается выделение альдостерона. Данный эффект приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления, артериального давления (АД), пост- и преднагрузки на сердце.

Активность ренина плазмы не влияет на гипотензивный эффект. Снижение АД происходит как при нормальном, так и пониженном уровне гормона, что объясняется влиянием на тканевую ренин-ангиотензиновую систему.

Длительное применение каптоприла приводит к снижению выраженности гипертрофии миокарда, а также стенок артерий резистивного типа.

Также препарат оказывает на организм следующее воздействие:

• усиливает почечный и коронарный кровоток;
• уменьшает агрегацию тромбоцитов;
• повышает кровоснабжение ишемизированного миокарда;
• способствует снижению концентрации ионов натрия у пациентов с сердечной недостаточностью;
• уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландина.

Каптоприл в большей степени расширяет артерии, чем вены.

В отличие от применения прямых вазодилататоров (миноксидила, гидразина и пр.) понижение АД после приема каптоприла не вызывает проявлений рефлекторной тахикардии и приводит к уменьшению потребности миокарда в поступлении кислорода. При сердечной недостаточности адекватная доза препарата не воздействует на величину АД.

После приема внутрь максимальное снижение АД наблюдается через 1–1,5 часа. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимального значения на протяжении нескольких недель.

Фармакокинетика

Абсорбция препарата быстрая и составляет 75% (в случае приема пищи этот показатель снижается до 35–45%), биодоступность – 35–40% (как результат эффекта первого прохождения через печень).

Через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры препарат проникает плохо (до 1%). Примерно 25–30% введенной дозы связывается с белками плазмы крови (большей частью с альбуминами).

При пероральном приеме максимальное содержание в плазме крови составляет 114 нг/мл и достигается через 0,5–1,5 часа.

Метаболизируется в печени, в результате чего образуются дисульфидный димер каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфид. Метаболиты фармакологически неактивны.

Около 95% дозы выводится почками (в неизменном виде – 40–50%), остальная часть – в виде метаболитов. Период полувыведения – 3 часа. Секретируется с грудным молоком.

Через 4 часа после однократного приема внутрь в моче остается 38% неизменного каптоприла, 28% – его метаболитов. Через 6 часов в моче остаются только метаболиты.

В суточной моче обнаруживаются неизменный каптоприл (38%) и его метаболиты (62%).

При хронической почечной недостаточности Каптоприл кумулирует. У пациентов с нарушениями почечной функции период полувыведения составляет 3,5–32 часа.

Показания к применению

Рекомендуемое применение Каптоприла: от давления при артериальной гипертензии (включая реноваскулярную), а также в составе комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания

• Ангионевротический отек (в том числе в анамнезе после приема других ингибиторов АПФ) или наследственный;
• Кардиогенный шок;
• Артериальная гипотензия;
• Митральный стеноз, стеноз устья аорты, другие нарушения оттока крови из левого желудочка сердца;
• Выраженные нарушения функции почек, гиперкалиемия, азотемия, стеноз единственной почки с прогрессирующей азотемией, двусторонний стеноз почечных артерий, первичный гиперальдостеронизм, состояние после трансплантации почки;
• Выраженные нарушения функции печени;
• Возраст до 18 лет;
• Период беременности и грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми аутоиммунными заболеваниями (в их числе склеродермия, системная красная волчанка); при ишемии головного мозга, ишемической болезни сердца, угнетении костномозгового кровообращения (риск развития агранулоцитоза и нейтропении), сахарном диабете (большая вероятность развития гиперкалиемии), состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови, включая рвоту и диарею; больным, соблюдающим диету с ограничением натрия, находящимся на гемодиализе, а также пациентам пожилого возраста.

Инструкция по применению Каптоприла: способ и дозировка

Таблетки Каптоприл принимают внутрь за 1 час до еды.

Суточную дозу врач назначает индивидуально на основании клинических показаний.

Рекомендованный режим дозирования при хронической сердечной недостаточности (при комбинированной терапии), в случае отсутствия адекватного эффекта от применения диуретиков: начальная доза по 6,25 мг 2-3 раза в сутки. Дозу доводят до средней поддерживающей – по 25 мг 2-3 раза в сутки постепенно, с интервалом 2 и более недели. При необходимости дальнейшего увеличения дозы, повышение производят 1 раз в 2 недели;

Рекомендованный режим дозирования Каптоприла от давления при артериальной гипертензии: начальная доза по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности терапевтического эффекта дозу рекомендуется увеличивать постепенно, 1 раз в 2-4 недели. Поддерживающая доза для умеренной формы артериальной гипертензии – по 25 мг 2 раза в сутки, но не более 50 мг; для тяжелой формы – по 50 мг 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза – 150 мг.

Суточное дозирование препарата для больных с нарушениями функции почек рекомендуется назначать: при умеренной степени (клиренс креатинина (КК) не ниже 30 мл/мин/1,73 м2) – 75-100 мг, при выраженном нарушении (КК ниже 30 мл/мин/1,73 м2) – начальная доза 12,5-25 мг в сутки. При необходимости повышение производится в течение длительного времени, но препарат всегда применяют в суточной дозе меньше обычной.

Для пациентов пожилого возраста доза подбирается строго индивидуально, лечение рекомендуется начинать с 6,25 мг 2 раза в сутки и стараться поддерживать дозу на таком уровне.

При необходимости дополнительного приема диуретиков, назначают диуретик петлевого, а не тиазидного ряда.

Побочные действия

Применение Каптоприла может вызывать побочные эффекты:

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: существенное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, периферические отеки, тахикардия;
• Со стороны желудочно-кишечного тракта, поджелудочной железы, печени: сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений, снижение аппетита, тошнота, стоматит; редко – боли в животе, диарея, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, гепатит;
• Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (рост уровня концентрации креатинина и мочевины в крови), протеинурия;
• Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, чувство усталости, головная боль, парестезии, атаксия, астения, нарушение зрения;
• Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, сухой кашель (преходящий), отек легких;
• Лабораторные показатели: гипонатриемия, гиперкалиемия, ацидоз, у больных сахарным диабетом – гипогликемия (на фоне применения пероральных гипогликемических средств и инсулина);
• Дерматологические реакции: повышенная фоточувствительность, зуд, кожная сыпь, обычно – макулопапулезная, реже – буллезная или везикулярная;
• Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек слизистых оболочек рта, языка, гортани и глотки, губ, лица и конечностей, очень редко – интестинальный отек; лимфаденопатия, сывороточная болезнь, в редких случаях – наличие антинуклеарных антител в крови;
• Прочие: парестезии.

Передозировка

Симптомы передозировки: резкое понижение артериального давления.

Рекомендованное лечение: внутривенное введение плазмозамещающего раствора (например, раствора натрия хлорида 0,9%), гемодиализ.

Особые указания

При назначении и регулярно в процессе приема препарата необходимо проводить контроль функции почек.

Лечение больных с хронической сердечной недостаточностью следует проводить под тщательным медицинским наблюдением.

С осторожностью, особенно на фоне нарушений функции почек, Каптоприл назначают в сочетании с иммунодепрессантами (включая циклофосфамид, азатиоприн), аллопуринолом или прокаинамидом, больным с системным васкулитом или диффузными патологиями соединительной ткани. Чтобы не допустить серьезных осложнений, до начала применения, в течение первых 3 месяцев (1 раз в 2 недели) и периодически в течение всего периода применения препарата необходимо контролировать картину периферической крови.

У больных с заболеванием почек в анамнезе каптоприл повышает вероятность развития протеинурии, поэтому у данной категории пациентов следует в течение первых 9 месяцев (1 раз в 4 недели) контролировать уровень содержания белка в моче, и если он превышает норму, следует решить вопрос об отмене препарата.

Риск развития нарушений функции почек существует у пациентов со стенозом почечных артерий, при повышении уровня креатинина или мочевины в крови необходимо снизить дозу препарата или отменить его.

Чтобы не допустить развитие анафилактоидных реакций у больных принимающих Каптоприл, для проведения гемодиализа рекомендуется не использовать диализные мембраны с высокой проницаемостью (в т.ч. AN69).

• Риск развития артериальной гипотензии от применения препарата можно снизить, если до начала лечения (за 4-7 дней) существенно снизить дозу или прекратить применение диуретиков.
• При возникновении симптоматической артериальной гипотензии на фоне приема препарата пациенту рекомендуется принять горизонтальное положение и приподнять ноги.
• При выраженной артериальной гипотензии больному необходимо внутривенно ввести изотонический раствор хлорида натрия.

При развитии ангионевротического отека следует отменить препарат и срочно обратиться к врачу.

Для отека с локализацией на лице, обычно, специальное лечение не требуется, кроме как прием антигистаминных препаратов для снижения выраженности симптомов.

Если существует угроза развития обструкции дыхательных путей (отек языка, глотки или гортани) необходимо подкожно ввести 0,5 мл эпинефрина (адреналина) в пропорции 1:1000.

Применение Каптоприла может вызывать головокружение, особенно в начале лечения, поэтому больным рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также потенциально опасных видов деятельности, требующих концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказано применять при беременности и в период грудного вскармливания.

В случае наступления беременности прием Каптоприла необходимо немедленно прекратить.

Применение в детском возрасте

Таблетки Каптоприл противопоказано применять для лечения пациентов в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

Каптоприл противопоказано применять при выраженном нарушении функции почек.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Каптоприл противопоказано применять при выраженном нарушении функции печени.

Применение в пожилом возрасте

При лечении пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью (необходима коррекция дозы).

Лекарственное взаимодействие

1. Гипотензивную активность каптоприла потенцируют вазодилататоры (миноксидил) и диуретические средства.
2. Снижению гипотензивного действия препарата способствует сочетание с клонидином, эстрогенами, индометацином и другими нестероидными противовоспалительными средствами.

3. При одновременном применении Каптоприла:

• Калийсберегающие диуретики и препараты калия могут привести к гиперкалиемии;
• Препараты золота (натрия ауротиомалат) и ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента вызывают комплекс симптомов, включающий тошноту, рвоту, гиперемию лица, понижение артериального давления;
• Прокаинамид и аллопуринол способствуют риску развития синдрома Стивенса-Джонсона и/или нейтропении;
• Соли лития повышают содержание лития в сыворотке крови;
• Циклофосфацин, азатиоприн и другие иммунодепрессанты повышают вероятность гематологических нарушений;
• Инсулин и гипогликемические пероральные средства повышают риск развития гипогликемии.

Аналоги

Аналогами Каптоприла являются: Капотен, Каптоприл-СТИ, Каптоприл-АКОС, Каптоприл Сандоз, Каптопрес, Алкадил.

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Каптоприле

Отзывы о Каптоприле свидетельствуют о высокой эффективности данного препарата (особенно в экстренных случаях). В то же время многие пользователи отмечают появление такого побочного эффекта как сухой кашель.

Цена на Каптоприл в аптеках

Примерная цена на Каптоприл составляет: 40 таблеток по 50 мг – 40 руб., 40 таблеток по 25 мг – 20 руб., 20 таблеток по 25 мг – 15 руб.

Каптоприл

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Каптоприлом следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью применяют под тщательным медицинским контролем.

На фоне длительного применения Каптоприла приблизительно у 20% пациентов наблюдается увеличение мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20% по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.

У пациентов с артериальной гипертензией при применении Каптоприла выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе.

Возможность резкого снижения артериального давления может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема), либо путем назначения Каптоприла в начале лечения в малых дозах (6,25-12,5 мг/сут).

В первые 3 месяца терапии ежемесячно контролируют число лейкоцитов крови, далее — 1 раз в 3 мес; у больных аутоиммунными заболеваниями в первые 3 мес — через каждые 2 нед, затем — каждые 2 мес. Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл — прием препарата прекращают.

В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч Каптоприла, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке крови.

Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или другие препараты, вызывающие увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.

При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Каптоприл, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.

В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение.

Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространится на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести эпинефрин (адреналин) подкожно (0,5 мл в разведении 1:1000).

• При приеме Каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
• С осторожностью назначают больным, находящимся на малосолевой или бессолевой диете (повышенный риск развития гипотензии) и гиперкалиемии.
• В случае возникновения после приема Каптоприла симптоматической артериальной гипотензии пациенту следует принять горизонтальное положение с приподнятыми ногами.
• Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

Каптоприл

При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч.

спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к.

ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла. Имеется риск развития гипокалиемии. Повышение риска развития нарушений функции почек.

При одновременном применении со средствами для наркоза возможна тяжелая артериальная гипотензия.

При одновременном применении с азатиоприном возможно развитие анемии, что обусловлено угнетением активности эритропоэтина под влиянием ингибиторов АПФ и азатиоприна. Описаны случаи развития лейкопении, что может быть связано с аддитивным угнетением функции костного мозга.

При одновременном применении с аллопуринолом повышается риск развития гематологических нарушений; описаны случаи развития тяжелых реакций повышенной чувствительности, включая синдром Стивенса-Джонсона.

При одновременном применении алюминия гидроксида, магния гидроксида, магния карбоната уменьшается биодоступность каптоприла.

Ацетилсалициловая кислота в высоких дозах может уменьшать антигипертензивное действие каптоприла. Окончательно не установлено, уменьшает ли ацетилсалициловая кислота терапевтическую эффективность ингибиторов АПФ у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью.

Характер этого взаимодействия зависит от течения заболевания.

Ацетилсалициловая кислота, ингибируя ЦОГ и синтез простагландинов, может вызывать вазоконстрикцию, что приводит к уменьшению сердечного выброса и ухудшению состояния пациентов с сердечной недостаточностью, получающих ингибиторы АПФ.

Имеются сообщения о повышении концентрации дигоксина в плазме крови при одновременном применении каптоприла с дигоксином. Риск развития лекарственного взаимодействия повышен у пациентов с нарушениями функции почек.

• При одновременном применении с индометацином, ибупрофеном уменьшается антигипертензивное действие каптоприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).
• При одновременном применении с инсулинами, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.
• При одновременном применении ингибиторов АПФ и интерлейкина-3 существует риск развития артериальной гипотензии.
• При одновременном применении с интерфероном альфа-2а или интерфероном бета описаны случаи развития тяжелой гранулоцитопении.

При переходе с приема клонидина на каптоприл антигипертензивное действие последнего развивается постепенно. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих каптоприл, возможно резкое повышение АД.

1. При одновременном применении лития карбоната увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации.
2. При одновременном применении с миноксидилом, нитропруссидом натрия усиливается антигипертензивное действие.
3. При одновременном применении с орлистатом возможно уменьшение эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.
4. При одновременном применении ингибиторов АПФ с перголидом возможно усиление антигипертензивного эффекта.
5. При одновременном применении с пробенецидом уменьшается почечный клиренс каптоприла.
6. При одновременном применении с прокаинамидом возможно повышение риска развития лейкопении.
7. При одновременном применении с триметопримом возникает риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.
8. При одновременном применении с хлорпромазином возникает риск развития ортостатической гипотензии.
9. При одновременном применении с циклоспорином имеются сообщения о развитии острой почечной недостаточности, олигурии.
10. Полагают, что возможно уменьшение эффективности антигипертензивных средств при одновременном применении с эритропоэтинами.