Антикоагулянты – механизм действия, список препаратов

Антикоагулянты — лекарственные препараты, предназначенные для подавления свертывающей функции крови и профилактики формирования тромболитических изменений. В медицине назначают при заболеваниях легких, сердца, сосудов, в послеоперационный период для снижения риска осложнений.

Классификация препаратов и показания

Лекарства разделяют по группам, исходя из терапевтического действия и механизма влияния на организм. Можно назвать лишь 2 типа антикоагулянтов: прямого и непрямого действия.

Прямые антикоагулянты

Механизм действия препаратов связан с активностью компонентов, которые способствуют объединению эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, скорому восстановлению целостности пораженных сосудов, которые повреждены вследствие влияния причинного фактора.

Главное соединение, на которое воздействуют антикоагулянты прямого действия — тромбин. Компоненты препаратов прекращают его активность, не изменяя объем содержания. Структурный элемент крови продуцируется в нормальном количестве, его можно обнаружить по результатам лабораторного анализа.

Лекарства подвергаются быстрому метаболизму, переработке и выведению из организма человека. Терапевтический эффект — не длительный. Могут возникать тяжелые побочные реакции, включая выраженные внутренние кровотечения. По этой причине лечение антикоагулянтами прямого действия проводится под контролем врача. Таблетки назначают в лечении следующих заболеваний:

1. Тромбоза. Чаще диагностируют соответствующие изменения в крупных сосудах ног, которые характеризуются формированием кровяных сгустков, перекрывающих просвет. На начальных стадиях заболевания можно обойтись антикоагулянтами, которые восстанавливают кровообращение. На поздних этапах назначают средства, которые относятся к тромболитикам.
   
2. Тромбоэмболии легочной артерии. Патология протекает с повышением давления в соответствующей структуре, что вызывает нарушение работы сердца. В таком случае антикоагулянты назначают в комплексной терапии.
   
3. Тромбофлебита. Заболевание характеризуется формированием кровяных сгустков в сосуде и развитием воспалительной реакции. Препараты из группы антикоагулянтов используют в комплексе с другими этиотропными и симптоматическими средствами.
   
4. Стенокардии. Лечение антикоагулянтами эффективно за счет отсутствия участков с отмиранием тканей органа. При своевременном начале терапии наступает благоприятный прогноз, а значит, а риск осложнений сводится к минимуму.
   
5. Острого инфаркта миокарда. Таблетки назначают на любом этапе патологии, в том числе в постинфарктный период для профилактики формирования кровяных сгустков.
   
6. Аутоиммунных расстройств, касающихся работы почек (волчаночного нефрита и др.), системных патологий.

В лечении геморроидальных узлов лучшие препараты — в форме мазей и суппозиториев, которые более простые в использовании.

Непрямые антикоагулянты

Разница прямых и непрямых антикоагулянтов — в действии. Последние обладают комплексным эффектом, в отличие от другой группы препаратов. Средства оказывают влияние на тромбин, однако не подавляют активность, а полностью его уничтожают. Механизм действия таковых связан и с влиянием на иные факторы свертывания, в том числе на скорость агрегации.

Непрямые антикоагулянты способствуют не только разжижению крови, но и восстанавливают питание тканей миокарда, снимают спазм с сосудов, ускоряют выведение органических солей и лишнего холестерина из организма.

Учитывая комплексное действие, антикоагулянты имеют большой перечень возможных побочных реакций, в особенности, при длительном приеме.

Назначают средства в лечении следующих состояний:

• хронической сердечной недостаточности, мерцательной аритмии;
• выраженного тромбоза глубоких вен нижних конечностей, если прочие лекарства не помогают избавиться от патологии;
• повторного инфаркта миокарда;
• нарушения работы легочной артерии (в таком случае непрямые антикоагулянты сочетают с тромболитическими препаратами, несмотря на риск развития опасных осложнений в результате комплексного приема).

Антикоагулянты непрямого типа назначают и при заболеваниях, которые лечат средствами из группы прямых. Отличие в том, что первые чаще используют при хронических патологиях, а вторые — в терапии острых состояний.

Эффективные препараты

Антикоагулянты прямого действия существуют в форме таблеток, мази, геля, раствора для введения подкожно или внутривенно. Компоненты препаратов быстро всасываются в кровоток, терапевтический эффект сохраняется на протяжении суток. Список препаратов-антикоагулянтов прямого действия и особенности приема можно поместить в таблицу:

Название	Форма выпуска	Дозировка и частота приема	Примерная цена
Гепариновая мазь	Мазь	По 0,5-1 г местно дважды в день	От 65 руб.
Лиотон	Гель	3-10 см геля местно трижды в день	От 350 руб.
Венитан	Гель	Тонким слоем, не втирая, местно, трижды в день	От 260 руб.
Фраксипарин	Раствор	Подкожно или внутривенно с учетом массы тела	От 2100 руб.
Клексан	Раствор	Подкожно в дозе, назначенной лечащим врачом	От 570 руб.

Названия эффективных непрямых антикоагулянтов — в таблице:

Группа	Название	Форма выпуска	Дозировка и частота приема	Примерная цена
Монокумарины	Варфарин	Таблетки	Начальная доза — 10 мг в сутки	От 80 руб.
Маркумар	Таблетки	Начальная доза — 4-6 таблеток с постепенным снижением суточного объема	От 3500 руб. за упаковку в 100 шт.
Синкумар	Таблетки	Начальная доза — 4-8 таблеток с постепенным снижением суточного объема	От 580 руб.
Дикумарины	Транексам	Таблетки	Дозу рассчитывает врач, исходя из показания	От 250 руб.
Индандионы	Омефин	Таблетки	Начальная дозировка — 0,05 г в сутки	Данные отсутствуют
Фенилин	Таблетки	Начальная дозировка — 0,12-0,2 г в 3-4 приема	От 150 руб.

Существует еще одна группа антикоагулянтов — нового поколения, к которым относятся средства Апиксабан, Ривароксабан, Дабигатран. Медикаменты находятся в стадии разработки. Преимущества — быстрое терапевтическое действие, меньшее количество побочных явлений, отсутствие риска внутреннего кровотечения. Таковые часто назначают для профилактики инсульта у лиц с фибрилляцией предсердий.

Противопоказания к приему средств

Несмотря на эффективность антикоагулянтов прямого и непрямого действия, препараты противопоказаны в определенных случаях:

• при наличии язвенных новообразований в органах пищеварительной системы, что создает риск внутреннего кровотечения;
• при тяжелых патологиях почек, включая недостаточность парного органа;
• при тяжелых болезнях печени, например, хроническом гепатите, и других, которые протекают с нарушением выделения желчи;
• при авитаминозе, связанном с витамином К или аскорбиновой кислотой;
• при заболеваниях крови;
• при септическом эндокардите;
• при наличии кровяных примесей в спинномозговой жидкости, что показывают результаты лабораторных анализов;
• женщинам в период беременности.

В последнем случае ограничение обусловлено повышением риска внутреннего кровотечения, а также развитием внутриутробных аномалий у плода. Поэтому при возможности рекомендуется окончить прием средств уже на стадии планирования беременности.

Запрещен прием антикоагулянтов после травмы церебрального отдела, в особенности, головного мозга. В противном случае возникает негативное явление в виде заторможенности сознания.

Возможные побочные реакции

Риск развития негативных симптомов после приема антикоагулянтов повышен при наличии следующих факторов:

• при развитии заболеваний, которые выступают противопоказаниями к приему средств (почечной недостаточности и др.);
• при одновременном приеме с другими препаратами, с которыми несовместимы антикоагулянты;
• при лечении больных, достигших возраста 65 лет;
• при наличии инсульта и желудочно-кишечного кровотечения в анамнезе.

Наиболее распространенный побочный симптом — внутреннее кровотечение. Среди других негативных проявлений:

• симптомы со стороны кожных покровов, характерные для аллергической реакции организма: сыпь, зуд, жжение, участки с гиперемией и др.;
• некротические изменения на эпидермисе, обусловленные тромбозом вен и капилляров, локализованных в подкожно-жировом слое;
• симптомы общей интоксикации: головная боль, слабость, лихорадочный синдром;
• клинические проявления со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота, боль в эпигастральном отделе, формирование язвенных новообразований в ротовой полости;
• нарушение работы печени и почек;
• среди отдаленных побочных симптомов (возникающих после 1-2 недель терапии антикоагулянтами) — холестериновая микроэмболия, лейкопения, агранулоцитоз.

Для профилактики развития негативных реакций перед началом приема антикоагулянтов нужно посетить врача, который назначит правильную дозировку и определит максимально возможную продолжительность лечения.

Минусы антикоагулянтов и взаимодействие

Один из весомых недостатков терапии прямыми и непрямыми антикоагулянтами — возможность развития внутреннего кровотечения. Кроме кровоизлияния во внутренних органах, например, в пищеварительном тракте, таковое может возникнуть и в подкожном слое.

Другой недостаток лекарственных препаратов из группы антикоагулянтов — высокая цена. Относительно дешевые средства — содержащие варфарин в составе.

Несмотря на доступную ценовую политику средств с варфарином, во время лечения нужен регулярный контроль лабораторных показателей.

Среди недостатков — частое возникновение специфических побочных реакций. Например, препараты, содержащие гепарин, вызывают тромбоцитопению, а средства на основе варфарина — некроз тканей кожного покрова и другие эпидермальные патологии.

Минус терапии антикоагулянтами заключается и в невозможности сочетания с некоторыми лекарственными препаратами за счет развития специфических реакций. Снижения терапевтического эффекта при комплексном приеме:

• с барбитуратами, карбамазепином, гризеофульвином, глютетимидом;
• препаратами эстрогена, гормональными контрацептивами;
• гидрохлоридом алюминия, холестирамином, колестиполом;
• спиртными напитками (при хроническом алкоголизме).

Повышения риска внутреннего и эпидермального кровотечения при комплексном приеме:

• с ацетилсалициловой кислотой, тиклопидином, нестероидными противовоспалительными средствами, цефалоспоринами, пенициллинами, фенилбутазоном, сульфинпиразоном;
• антиметаболитами, хинидином, хинином, салицилатами;
• глюкокортикоидами.

Повышения терапевтического эффекта при комплексном приеме:

• с пероральными антибиотиками, сульфонамидами;
• с ацетаминофеном, хлоралгидратом, этакриновой кислотой, миконазолом;
• с омепразолом, ко-тримоксазолом, этанолом, метронидазолом, офлоксацином, статинами;
• с анаболическими стероидами, противогриппозной вакциной, тетрациклинами, тиреоидными гормонами, витамином Е.

Если невозможно исключить комплексный прием несовместимых препаратов, важен постоянный контроль состояния больного (проверка скорости свертываемости крови, выявление осадка в моче, определение уровня протромбина и др.).

Передозировка и лечение

Соответствующими исследованиями и наблюдениями доказано, сто однократный прием средства на основе варфарина в повышенной дозировке не вызывает серьезных негативных реакций. Передозировка антикоагулянтами с другим действующим веществом или многократное превышение рекомендуемой дозы варфарина сопровождается следующими симптомами:

• появлением подкожных кровоизлияний (синяков);
• присутствием крови в моче и каловых массах;
• повышением объема выделяемой менструальной крови у женщин;
• формированием обширных гематом в шейном отделе, что способствует сдавливанию дыхательных путей;
• внутричерепным кровоизлиянием.

До всасывания активных компонентов в кровь нужно вызвать рвоту, выпив большое количество жидкости и, надавив на корень языка. Для выведения остатков препарата из кишечника пострадавшему дают любой сорбент, например, активированный уголь.

Первую помощь рекомендуется провести в первые 2 часа после приема повышенной дозировки препарата, так как позже мероприятия будут неэффективны.

Дальнейшие реабилитационные мероприятия проводятся в стационарных условиях. При нарушении гемодинамики или гипоксемии проводится переливание крови.

Антикоагулянты назначают в терапии многих заболеваний, которые протекают с повышением вязкости крови. Для достижения максимального терапевтического эффекта перед приемом средств нужно исключить противопоказания и определить суточную норму с учетом первичной патологии.

i Пожалуйста оцените статью, мы старались:

Источник: https://netbolezni.net/endokrinologiya/818-antikoagulyanty-spisok-preparatov-v-tabletkah.html

Список препаратов антикоагулянтов, механизм действия и противопоказания и побочные эффекты

Антикоагулянты — это группа фармацевтических средств, влияющих на свертываемость крови: она резко снижается, реологические свойства ткани меняются, она становится жидкой и легче проходит по сосудам, однако серьёзно повышаются риски неконтролируемых процессов. В первую очередь кровотечений.

Препараты этого типа намного мощнее антиагрегантов, на которые они похожи. Принимать такие медикаменты без назначения лечащего специалиста строго воспрещается. Необходим динамический контроль, постоянное наблюдение.

Несмотря на всю опасность, благодаря безальтернативной эффективности применение лекарств данного типа в большинстве случаев требуется. В каких ситуациях и что нужно знать?

Классификация и механизм действия

Подразделение проводится по характеру эффекта, фармакологической активности и путям, которыми медикамент влияет на организм пациента.

Классификация антикоагулянтов довольно скудная, основных типов два: прямого и непрямого действия. Но они с лихвой покрывают терапевтические потребности во всех клинических случаях.

Прямые

В основе коагуляции (процессе свертывания крови) в нормальных условиях действует группа специфических веществ. Они обеспечивают агрегацию форменных клеток, быстрому закрытию раны или участка сосуда, разрушенного под влиянием механического или иного фактора.

Основным соединением подобного типа выступает тромбин. Фармацевтические средства-антикоагулянты прямого действия влияют на его активность, при этом концентрация компонента остается на прежнем уровне.

Тромбин все так же вырабатывается и обнаруживается при проведении анализа крови. Но становится недействующим, что и лежит в основе работы прямых антикоагулянтов.

Препараты данного типа считаются золотым стандартом в деле срочной терапии. Однако из-за агрессивного фармакологического эффекта использовать эту подгруппу медикаментов настоятельно не рекомендуется, если речь идет о большой продолжительности терапевтического курса.

Лекарственные средства быстро метаболизируются, перерабатываются и выводятся. Полезное действие длится недолго, побочные эффекты тяжелые, вплоть до массивных кровотечений.

Потому без контроля со стороны врача-гематолога применять такие препараты нельзя.

Непрямые

Эта подгруппа фармацевтических средств обладает комплексным механизмом  действия за счет возможностей активных компонентов, входящих в состав лекарства.

Полезный результат кардинально отличается от такового у предыдущей группы медикаментов.

Непрямые антикоагулянты влияют на тромбин, полностью нейтрализуя соединение, уничтожая его. Помимо этого они воздействуют на прочие факторы свертывания, косвенным образом влияя на скорость агрегации форменных клеток крови.

Кроме собственно разжижающего действия, медикаменты названного типа способствуют нормализации питания тканей миокарда, расслабляют мускулатуру сосудов, также выводят органические соли, восстанавливают концентрацию холестерина.

Благодаря сравнительно меньшей агрессивности при применении, эти медикаменты можно использовать длительными курсами.

Побочные эффекты так же тяжелые и риски их развития при бесконтрольном использовании велики. Самостоятельно принимать данную подгруппу недопустимо.

Однозначно говорить о том, какие лекарственные средства лучше, предпочтительнее нельзя. Все зависит от конкретного клинического случая.

Антикоагулянты прямого действия

Среди возможных показаний к применению:

• Тромбозы любой локализации. Как правило, процесс поражает крупные сосуды нижних конечностей. Характерная черта — образование сгустков из форменных клеток и белка-фибрина, перекрывающих просвет структур.

Нормальное кровообращение изменяется, становится слабым и недостаточным для питания тканей. Антикоагулянты способны помочь в рамках начальных стадий патологического процесса. Далее уже не обойтись без тромболитиков.

• ТЭЛА. Поражение легочной артерии. Встречается в практике специалистов часто. Сопровождается стремительным ростом давления, проблемами в работе сердца. Если перекрытие просвета сосудов не столь велико, еще есть шансы на восстановление. Антикоагулянты прямого действия применяются в качестве вспомогательного противотромботического  средства.

• Тромбофлебит. Типично образование сгустков с одновременным развитием воспалительного процесса со стороны сосудов. Сопровождается куда более тяжелым состоянием, восстановление проводится в стационаре.

• Стенокардия. Острое нарушение кровотока в сердечных структурах, однако, степень расстройства еще не достигает критической точки. Потому обширного отмирания тканей мышечного органа не происходит. Шансы на восстановление все еще есть, причем без последствий.

• Инфаркт миокарда в острой фазе. Применение антикоагулянтов возможно на любой стадии патологического процесса. Наибольший полезный эффект наблюдается при назначении в начальную фазу. В период реабилитации после ИМ прием необходим в силу высоких рисков образования сгустков.

• ДВС-синдром в фазе тромбического поражения.
• Аутоиммунные расстройства со стороны почек, также системные патологические процессы по типу красной волчанки. Применение возможно на любой стадии.
• Нарушения микроциркуляции. В рамках профилактических мероприятий. Однако использовать антикоагулянты допустимо только короткими курсами. Под контролем специалиста.
• Геморрой. В качестве мазей для наружного применения.

Список препаратов

Гепарин для местного использования — классическая форма медикамента. Назначается при гематомах, на начальных стадиях варикозного расширения вен.

Концентрация действующего компонента минимальна, потому и вероятность побочных эффектов при правильном применении незначительна.

Список антикоагулянтов прямого действия: Гепарин, Лиотон, Венолайф, Гепатромбин, Гепариновая мазь. Частично компонент присутствует в мази Троксевазин.

Средства для внутреннего приема. Используются для лечения системных заболеваний, когда ограничиться местным воздействием невозможно.

Сюда относят два подтипа лекарств:

• Первые — гепарины с низкой молекулярной массой. Перечень наименований препаратов: Клексан, Кливарин, Фрагмин, Фраксипарин, Гемапаксан, Тропарин. Они обеспечивают быстрый эффект и сравнительно мощный, влияют на прочие факторы свертывания помимо тромбина, на него же в меньшей мере. Применяются по показаниям, в качестве экстренных средств или для терапии хронических болезней.
• Вторые — гепарины со средней молекулярной массой. Распространенное наименование — Кибернин.

Список препаратов антикоагулянтов куда шире, однако, ключевые представленные на фармацевтическом рынке как раз и основаны на названном веществе.

Противопоказания

Характерные основания для отказа от применения:

• Кровотечения любой локализации. Не миновать усиления процесса, что в конечном итоге станет смертельным для пациента.
• Доказанные нарушения свертывания. При различных заболеваниях, будь то тромбоцитопатии, расстройства выработки особых веществ, участвующих в агрегации форменных клеток.

• Инсульт геморрагического типа. Сопровождается разрушением сосуда в области головного мозга. При параллельном применении прямых антикоагулянтов развивается крупная гематома, компрессирующая нервные ткани. Это путь к смерти.

• Аневризмы. Стеночные выпячивания артерий.

• Злокачественная гипертензия. Стабильный стремительный рост давления до критических отметок.
• Патологии желудочно-кишечного тракта. Особенно язвенного характера, потенциально способные спровоцировать кровотечения.
• Недавно проведенные операции. Любой локализации.
• Индивидуальная непереносимость компонентов препаратов. Аллергические реакции.

Перечень не полный. Требуется оценка списка в аннотации к конкретному наименованию.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные:

• Кровотечения.
• Образование гематом.
• Диспепсические явления.
• Изменение цвета кожи, бледность.
• Головная боль, слабость. Нарушения со стороны нервной системы.
• Сыпь. Аллергические реакции.

Непрямые антикоагулянты

Показания к применению:

• Рецидивы инфаркта миокарда. Повторные эпизоды острого нарушения кровообращения в тканях сердца. Встречаются в основном у пациентов пожилого возраста. Использовать препараты нужно осторожно.
• Хроническая сердечная недостаточность.

• Стойкий тромбоз, особенно глубоких вен нижних конечностей при неэффективности применения прочих средств.

• Поражения легочной артерии. В системе со специализированными медикаментами, в первую очередь тромболитиками. Сочетать их, однако, нужно с большой осторожностью, поскольку велики риски летальных кровотечений.

Помимо названных показаний можно выделить и описанные выше основания. С той разницей, что антикоагулянты непрямого действия реже применяются при острых состояниях, их назначение проводится при хронических заболеваниях сердца, сосудов, гематологических расстройствах.

Перечень препаратов

Список антикоагулянтов непрямого действия включает три наименования:

• Варфарин. Выпускается в форме таблеток для перорального приема и назначается пациентам в большинстве случаев. Среди прочих считается наиболее безопасным и действенным. Немаловажным плюсом можно назвать существенную зависимость от дозировки. Чем выше концентрация в крови, тем серьезнее положительное действие.

При этом, как только препарат отменяют, негативные явления, побочные эффекты быстро сходят на нет. Универсальность и гибкость Варфарина делают его незаменимым в терапии большинства патологий.

• Неодикумарин. Назначается сравнительно редко в острых случаях. В то же время, использование медикамента требует систематического приема, потому как положительное действие проявляется не сразу, а постепенно, по мере накопления активного компонента в организме.
• Аценокумарол. Используется в качестве эффективного аналога при непереносимости предыдущего наименования.

Медикаменты непрямого типа применяются строго по показаниям, несмотря на большую безопасность и вариативность позитивного эффекта.

Противопоказания

Основания для отказа от применения непрямых антикагулянтов примерно те же самые, что и у медикаментов прямого действия.

Среди дополнительных можно отметить беременность и угрозу выкидыша. Также склонность к маточным кровотечениям.

Вообще же, медикаменты для разжижения и изменения реологических свойств не стоит назначать в период гестации и грудного вскармливания. Это универсальное основание для отказа.

Не рекомендуется использовать лекарственные средства при коррекции нарушений у детей. Потому как антикоагулянты способны замедлять формирование костей, вызывают проблемы геморрагического плана.

Специфические противопоказания — тяжелые дисфункциональные расстройства со стороны печени, почек. В этом случае медикаменты только навредят, усугубят ситуацию.

Побочные эффекты

В основном присутствуют те же нежелательные явления, что и при применении антикоагулянтов прямого действия. Часто формируются гематомы, развиваются кровотечения.

Пациенты встречаются с диспепсическими процессами (изжога, тошнота, рвота, поносы, запоры, чередование расстройств стула).

Нередко обнаруживаются аллергические реакции по типу кожной сыпи. Реже прочие, более тяжелые формы нарушения: отек Квинке, анафилактический шок.

Особую осторожность стоит проявлять пациентам с комплексной непереносимостью группы медикаментов. Поливалентной аллергической реакцией.

Назначение антикоагулянтов проводится строго по показаниям, это не те средства, которые можно использовать самовольно. Слишком велики риски, положительного действия таким способом не добиться. Стоит обратиться к врачу-гематологу.

Источник: https://CardioGid.com/antikoagulyanty/

Антикоагулянты: основные препараты

Осложнения, вызванные тромбозом сосудов – главная причина смерти при сердечно-сосудистых заболеваниях. Поэтому в современной кардиологии придается очень большое значение предупреждению развития тромбозов и эмболий (закупорки) сосудов.

Свертывание крови в самом простом виде можно представить как взаимодействие двух систем: тромбоцитов (клеток, отвечающих за образование кровяного сгустка) и растворенных в плазме крови белков – факторов свертывания, под действием которых образуется фибрин.

Образующийся тромб состоит из конгломерата тромбоцитов, опутанных нитями фибрина.

Для предотвращения образования тромбов применяются две группы препаратов: антиагреганты и антикоагулянты. Антиагреганты препятствуют образованию тромбоцитарных сгустков. Антикоагулянты блокируют ферментативные реакции, приводящие к образованию фибрина.

В нашей статье мы рассмотрим основные группы антикоагулянтов, показания и противопоказания к их применению, побочные эффекты.

Классификация

В зависимости от точки приложения различают антикоагулянты прямого и непрямого действия. Антикоагулянты прямого действия угнетают синтез тромбина, тормозят образование фибрина из фибриногена в крови. Антикоагулянты непрямого действия угнетают процессы образования в печени факторов свертывания крови.

Прямые коагулянты: гепарин и его производные, прямые ингибиторы тромбина, а также селективные ингибиторы фактора Ха (одного из факторов свертывания крови). К непрямым антикоагулянтам относятся антагонисты витамина К.

1. Антагонисты витамина К:
   • Фениндион (фенилин);
   • Варфарин (варфарекс);
   • Аценокумарол (синкумар).
2. Гепарин и его производные:
   • Гепарин;
   • Антитромбин III;
   • Далтепарин (фрагмин);
   • Эноксапарин (анфибра, гемапаксан, клексан, эниксум);
   • Надропарин (фраксипарин);
   • Парнапарин (флюксум);
   • Сулодексид (ангиофлюкс, вессел дуэ ф);
   • Бемипарин (цибор).
3. Прямые ингибиторы тромбина:
   • Бивалирудин (ангиокс);
   • Дабигатрана этексилат (прадакса).
4. Селективные ингибиторы фактора Ха:
   • Апиксабан (эликвис);
   • Фондапаринукс (арикстра);
   • Ривароксабан (ксарелто).

Антагонисты витамина К

Антикоагулянты непрямого действия – основа профилактики тромботических осложнений. Их таблетированные формы можно принимать длительное время в амбулаторных условиях. Применение антикоагулянтов непрямого действия доказанно снижает частоту тромбоэмболических осложнений (инфаркта, инсульта) при фибрилляции предсердий и наличии искусственного сердечного клапана.

Фенилин в настоящее время не используется в связи с высоким риском нежелательных эффектов. Синкумар имеет длительный период действия и накапливается в организме, поэтому применяется нечасто из-за трудностей контроля терапии. Самым распространенным препаратом из группы антагонистов витамина К является варфарин.

Варфарин отличается от других антикоагулянтов непрямого действия ранним эффектом (через 10 – 12 часов после приема) и быстрым прекращением нежелательных эффектов при снижении дозы или отмене препарата.

Варфарин назначается для профилактики образования и роста венозных тромбов. Он используется для длительной терапии при фибрилляции предсердий и при наличии внутрисердечного тромба.

При этих состояниях значительно повышен риск инфарктов и инсультов, связанных с закупоркой сосудов оторвавшимися частицами тромбов. Применение варфарина помогает предотвратить эти тяжелые осложнения.

Этот препарат часто применяется после перенесенного инфаркта миокарда с целью профилактики повторной коронарной катастрофы.

После протезирования клапанов сердца прием варфарина необходим в течение как минимум нескольких лет после операции. Это единственный антикоагулянт, применяющийся для предотвращения образования тромбов на искусственных клапанах сердца. Постоянно принимать это лекарство нужно при некоторых тромбофилиях, в частности, антифосфолипидном синдроме.

Назначается варфарин при дилатационной и гипертрофической кардиомиопатиях. Эти заболевания сопровождаются расширением полостей сердца и/или гипертрофией его стенок, что создает предпосылки для образования внутрисердечных тромбов.

При лечении варфарином необходимо оценивать его эффективность и безопасность путем контроля МНО – международного нормализованного отношения. Этот показатель оценивается через каждые 4 – 8 недель приема.

На фоне лечения МНО должно составлять 2,0 – 3,0. Поддержание нормального значения этого показателя очень важно для профилактики кровотечений, с одной стороны, и повышенной свертываемости крови, с другой.

Побочные эффекты включают кровоточивость, анемию, локальные тромбозы, гематомы. Может нарушаться деятельность нервной системы с развитием утомляемости, головной боли, нарушений вкуса.

Иногда возникает тошнота и рвота, боли в животе, поносы, нарушение функции печени. В некоторых случаях поражается кожа, появляется пурпурная окраска пальцев стоп, парестезии, васкулиты, зябкость конечностей.

Возможно развитие аллергической реакции в виде кожного зуда, крапивницы, ангионевротического отека.

Варфарин противопоказан при беременности. Он не должен назначаться при любых состояниях, связанных с угрозой кровотечения (травмы, операции, язвенные поражения внутренних органов и кожи).

Не применяют его при аневризмах, перикардите, инфекционном эндокардите, тяжелой артериальной гипертензии.

Противопоказанием является невозможность адекватного лабораторного контроля из-за недоступности лаборатории или особенностей личности пациента (алкоголизм, неорганизованность, старческие психозы и т. п.).

Гепарин

Гепарин применяется уже более 30 лет. Раньше его вводили подкожно. Сейчас считается, что нефракционированный гепарин должен вводиться внутривенно, что облегчает контроль за безопасностью и эффективностью терапии. Для подкожного применения рекомендуются низкомолекулярные гепарины, о которых мы поговорим ниже.

Гепарин применяется чаще всего для профилактики тромбоэмболических осложнений при остром инфаркте миокарда, в том числе при проведении тромболизиса.

Лабораторный контроль включает определение активированного частичного тромбопластинового времени свертывания. На фоне лечения гепарином через 24 – 72 часа оно должно быть в 1,5 – 2 раза больше исходного.

Необходимо также контролировать число тромбоцитов в крови, чтобы не пропустить развитие тромбоцитопении.

Обычно гепаринотерапия продолжается в течение 3 – 5 дней с постепенным снижением дозы и дальнейшей отменой.

Гепарин может вызвать геморрагический синдром (кровоточивость) и тромбоцитопению (снижение количества тромбоцитов в крови). При длительном применении его в больших дозах вероятно развитие алопеции (облысения), остеопороза, гипоальдостеронизма. В некоторых случаях возникают аллергические реакции, а также повышение уровня аланинаминотрансферазы в крови.

Гепарин противопоказан при геморрагическом синдроме и тромбоцитопении, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, кровотечении из мочевыводящих путей, перикардите и острой аневризме сердца.

Низкомолекулярные гепарины

Далтепарин, эноксапарин, надропарин, парнапарин, сулодексид, бемипарин получают из нефракционированного гепарина. От последнего они отличаются меньшим размером молекулы.

При этом увеличивается безопасность препаратов. Действие становится более продолжительным и предсказуемым, поэтому использование низкомолекулярных гепаринов не требует лабораторного контроля.

Его можно проводить с помощью фиксированных доз – шприцов.

Преимуществом низкомолекулярных гепаринов является их эффективность при подкожном введении. Кроме того, у них существенно ниже риск развития побочных эффектов. Поэтому в настоящее время производные гепарина вытесняют гепарин из клинической практики.

Низкомолекулярные гепарины применяются с целью профилактики тромбоэмболических осложнений при хирургических операциях и тромбозе глубоких вен. Они используются у больных, находящихся на постельном режиме и имеющих высокий риск таких осложнений. Кроме того, эти препараты широко назначаются при нестабильной стенокардии и инфаркте миокарда.

Прямые ингибиторы тромбина

Прямые ингибиторы тромбина, как понятно из названия, непосредственно инактивируют тромбин. Одновременно они подавляют активность тромбоцитов. Применение этих препаратов не требует лабораторного контроля.

Бивалирудин вводится внутривенно при остром инфаркте миокарда для профилактики тромбоэмболических осложнений. В России этот препарат пока не применяется.

Дабигатран (прадакса) – таблетированное средство для снижения риска тромбозов. В отличие от варфарина, он не взаимодействует с пищевыми продуктами. Сейчас продолжаются исследования этого лекарства при постоянной форме фибрилляции предсердий. Препарат разрешен для применения в России.

Селективные ингибиторы фактора Ха

Фондапаринукс связывается с антитромбином III. Такой комплекс интенсивно инактивирует Х-фактор, снижая интенсивность тромбообразования. Назначается он подкожно при остром коронарном синдроме и венозных тромбозах, в том числе при тромбоэмболии легочной артерии. Лекарство не вызывает тромбоцитопению и не приводит к остеопорозу. Лабораторный контроль его безопасности не требуется.

Фондапаринукс рекомендован для использования при остром инфаркте миокарда. Его нельзя применять лишь при ангиопластике, так как повышается риск образования тромбов на катетерах.

• Проходят клинические испытания ингибиторы фактора Ха в форме таблеток.
• Наиболее частые побочные эффекты включают анемию, кровоточивость, боль в животе, головную боль, кожный зуд, повышение активности трансаминаз.
• Противопоказания – активное кровотечение, тяжелая почечная недостаточность, непереносимость компонентов препарата и инфекционный эндокардит.

Источник: https://doctor-cardiologist.ru/antikoagulyanty-osnovnye-preparaty

Препараты антикоагулянты: описание и список препаратов прямого и непрямого действия

Антикоагулянтные препараты угнетают активность свертывающей системы крови, препятствуя образованию новых тромбов, либо разрушая уже имеющиеся. Данная группа лекарственных средств получила широкое распространение во всех отраслях медицины.

Благодаря таким препаратам у хирургических больных значительно снизилась смертность в послеоперационном периоде.

Что это такое?

Антикоагулянты – это вещества или препараты, которые подавляют активность свертывающей системы крови, а также препятствуют образованию тромбов.

Препараты данного ряда применяются во всех сферах медицины. Однако наибольшее распространение антикоагулянты получили в кардиологии и хирургии. В ходе любых, даже незначительных оперативных вмешательств, нарушается целостность тканей организма. При этом происходит активация системы гемостаза, которая характеризуется повышенным тромбообразованием.

• Именно поэтому чрезвычайно важно проводить адекватную антикоагулянтную терапию в послеоперационном периоде.
• В кардиологической практике применение антикоагулянтов становится особенно актуально в постинфарктном периоде, при аритмиях, а также сердечной недостаточности.
• Антикоагулянты назначают пожизненно пациентам, которые перенесли стентирование, либо аорто-коронарное шунтирование.

Естественные антикоагулянты

Понять, что это такое антикоагулянты, можно только разобравшись с механизмом действия данных веществ. В человеческом организме существуют как свертывающие, так и противосвертывающие системы.

Первые отвечают за формирование тромботических масс при нарушение целостности сосудистых структур.

Вторые предотвращают избыточную активность свертывающей системы крови, а также отвечают за своевременное расщепление уже существующих тромбов.

Естественные антикоагулянты подразделяются на первичные и вторичные. Первичные факторы постоянно циркулируют в сосудистом русле и препятствуют бесконтрольному образованию тромбов. Они также подразделяются на несколько подкатегорий.

1. Ингибиторы создания фибрина – препятствуют превращения фибриногена в фибрин.
2. Антитромбопластические вещества обладают антипротробиназным эффектом.
3. Антитромбины – структуры, которые связывают тромбин.

Снижение активности данных веществ обуславливает развитие тромбоза, а также является одним из ключевых факторов в появлении синдрома ДВС.

Первичные препараты антикоагулянтов крови это:

• антитромбин III;
• альфа2-антиплазмин;
• гепарин;
• альфа-макроглобулин;
• аполипротеин А-11;
• альфа2-антитрипсин;
• плацентарный антикоагулянт – вырабатывается только при сформированной плаценте;
• С1-ингибитор эстеразы;
• ЛАКИ – Коагуляционный ингибитор липопротеин-ассоциированный;
• протеины S и C;
• аутоантитела, вырабатывающиеся к активным факторам свертывания;
• ингибитор сборки фибрина;
• тромбомодулин;
• гликопротеиды.

Вторичные факторы образуются в процессе разрушения тромбов:

• пептиды фибрина;
• антитромбин I;
• метафакторы – Va, Xia;
• ПДФ – продукты деградации фибрина, а также фибриногена;
• продукты деградации протромбинов Q, P, R.

Несмотря на многообразие естественных факторов крови, баланс между свертывающей и противосвертывающей системами достигается не всегда. Недостаточная активность естественных антикоагулянтов и избыточная активность свертывающей системы крови может привести к повышенному тромбообразованию. В таком случае, появляется необходимость в применении препаратов антикоагулянтного ряда.

Препараты антикоагулянты

1. Это приводит к уменьшению вязкости крови и вероятности образования тромбов.
2. Механизм действия антикоагулянтов зависит от класса препаратов, к которому они относятся.
3. Для лучшего понимания были созданы классификации, в которых указываются точки действия конкретных групп препаратов.

Классификация

Классификация антикоагулянтов начинается с разделения препаратов по механизму действия. Выделяют лекарственные средства, которые воздействуют непосредственно на факторы свертывания крови – их также называют прямыми.

К непрямым относят препараты, которые воздействуют на метаболические процессы печени, снижая синтез витамина K. Последний является важным фактором превращения протромбина в тромбин (тромбоцитарная ланка гемостаза).

Выделяют основные классы среди антикоагулянтов прямого действия и непрямого действия:

1. Гепарины – Антитромбин III, Гепарин, Сулодексид, Эноксипарин.
2. Антогонисты витамина K – Варфарин, Аценокумарол, Фениндион.
3. Тромболитики – Стрептокиназа, Фибринолизин, Тенектеплаза, Альтеплаза, Урокиназа, Протеин С, Анкорд.
4. Прямые ингибиоторы фактора Xa — Дарексабан, Ривароксаба, Апиксабан, Бетриксабан, Эндоксабан.
5. Антиагреганты – Клопидогрель, ацетилсалициловая кислота, Индобуфен, Тикагрелор, Дипиридамод, Абциксимаб, Тиклопидин.
6. Прямые ингибиторы тромбина – Бивалирудин, Лепирудин, Дабигатран, Ксимеланатран, Десирудин, Меланатран, Аргатробан.
7. Другие антитромботические средства — Фондапаринукс, Дефибротид, сульфат дерматана.

Многие пациенты, имеющие в анамнезы фибрилляцию предсердий, ишемию либо инфаркт миокарда, транзиторную ишемическую атаку мозга, предпочитают носить с собой таблетированный антикоагулянт, который можно быстро выпить.

Тем людям, у которых существует высокий риск развития сердечно сосудистых событий, лучше поинтересоваться у своего лечащего врача, что это за новые пероральные антикоагулянты, и какой лучше всегда иметь при себе. Лекарственное средство может отличаться (в зависимости от состояния здоровья пациента). Обычно же это Дабигатран, Апиксабан, епарин.

Препараты прямого действия

В свою очередь препараты прямого действия подразделяются на следующие подкатегории:

• гепарины, а также их производные;
• низкомолекулярные гепарины;
• гидроцитрат натрия;
• данапароид, а также лепирудин;
• гирудин.

Препараты непрямого действия

• дикумарины;
• монокумарины (получают из окскумарина);
• индандионы.

Антикоагулянты кумаринового ряда используются в медицине еще с 40-ых годов двадцатого столетия. В данный момент они имеют не такое широкое распространение, как другие группы, однако активно применяются в кардиологии.

В частности Варфарин является ключевым препаратом терапии мерцательной аритмии. Он предупреждает образование тромбов в правом ушке сердца и снижает риск развития неблагоприятных сердечно-сосудистых осложнений.

Индадионы получили менее широкое распространение в медицинской практике.

Показания к применению

Понять что такое антикоагулянты в медицине можно, зная показания к применению данных препаратов. Существует перечень ситуаций, в которых применение антикоагулянтов является обязательным.

Нарушения нормального ритма сердца способствует повышенному тромбообразованию, и значительно увеличивает риск развития инсультов, инфаркта, тромбоэмболии легочной артерии. Поэтому врач-кардиолог обязательно назначает определенный список антикоагулянтных препаратов при аритмиях, применение которых уменьшает риск развития данных осложнений.

Выбор группы и препарата зависит от состояния здоровья конкретного пациента, его патологии и состояния свертывающей системы крови. Для этого существует коагулограмма, которая отображает функциональную активность системы крови до, во время и после применения препаратов.

Любой врач может назначать антикоагулянтные препараты, если видит риск развития тромботических осложнений. Выше приведены наиболее распространенные случаи. Однако и в других отраслях медицины могут назначаться эти лекарственные средства.

Противопоказания

Любое антикоагулянтное средство с осторожностью назначается женщинам в период беременности. Данные препараты могут использоваться только под контролем коагулограммы и в ситуациях, когда риск нежелательных последствий для матери и ребенка выше, чем от возможных побочных эффектов.

Существуют и другие противопоказания к антикоагулянтам, к которым относятся:

• язвенная болезнь;
• патологии свертывающей системы крови со склонностью к ее гипофункции;
• мочекаменная болезнь;
• некоторые злокачественные образования;
• печеночная патология с развитием функциональной недостаточности тяжелой степени, в том числе и при алкогольном поражении;
• печеночная энцефалопатия;
• патология почек с формированием недостаточности функции данного органа.

С осторожностью назначают антикоагулянты и при инфекционных патологиях.

Природные средства

Некоторые продукты также обладают антикоагулянтной активностью.

1. Большие объемы жидкости – вода, компот, чай.
2. Огурцы.
3. Арбуз.
4. Льняное масло и нежирные сорта рыбы.
5. Овсяные каши.
6. Напитки из клюквы из других темных ягод.
7. Йодосодержащие продукты – морская капуста.
8. Виноградные напитки.

Однако про такие свойства необходимо помнить людям, которые принимают антикоагулянтные препараты – избыток их употребления может стать причиной возникновения внутренних и внешних кровотечений.

Заключение

Существуют четкие показания и противопоказания к назначению противотромботических препаратов. Принимать их следует только по назначению лечащего врача под четким контролем коагулограммы.

Несмотря на существующие противопоказания и возможные побочные эффекты, не стоит бояться приема данных лекарственных средств. Их применение может предотвратить развитие тяжелых осложнений и даже спасти человеку жизнь.

Источник: https://varikoznik.com/varikoz/lekarstva/antikoagulyanty-spisok-preparatov.html