Рисполепт конста — официальная инструкция по применению, аналоги

Рисполепт представляет собой лекарственное средство, относящееся к группе антипсихотических препаратов.

Он обладает гипотермическим и седативным свойствами. Данный препарат обеспечивает блокировку ретикулярных адренорецепторов головного мозга, а также способствует устранению продуктивной симптоматики психических заболеваний (бред, галлюцинации, навязчивые идеи).

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Рисполепт, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Рисполепт можно прочитать в х.

Состав и форма выпуска

Препарат Рисполепт производят в форме пероральных таблеток №20 или №60 и перорального раствора по 30 или 100 мл.

• 1 таблетка включает 1 мг, 2 мг, 3мг или 4 мг рисперидона – активное вещество.
• 1 таблетка включает 1 мг, 2 мг, 3мг или 4 мг рисперидона – активное вещество.

Клинико-фармакологическая группа: антипсихотический препарат (нейролептик).

Для чего применяется Рисполепт?

В таблетках Рисполепт применяется для купирования острых приступов и длительной поддерживающей терапии следующих состояний/заболеваний:

1. Краткосрочное лечение (длительностью до 6 недель) средней и тяжелой степени непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, в том случае, если она не поддается нефармакологическим методам коррекции, и есть риск того, что больной может причинить вред окружающим людям или самому себе.
2. Краткосрочное симптоматическое лечение (длительностью до 6 недель) расстройства поведения, проявляющегося непрекращающейся агрессией, у детей в возрасте от 5 лет с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с системой DSM-IV, требующей медикаментозного лечения в силу тяжести агрессии или другого деструктивного поведения. В этом случае препарат применяется в составе широкой программы лечения, включающей образовательные и психологические мероприятия.
3. Лечение шизофрении и других психотических расстройств с продуктивной и негативной симптоматикой у детей старше 13 лет и взрослых.
4. Терапия маниакальных эпизодов, обусловленных биполярным расстройством, средней и тяжелой степени у детей старше 10 лет и взрослых.
5. Лечение аффективных расстройств, развившихся в результате различных психических заболеваний.

Фармакологическое действие

Рисполепт является нейролептиком, оказывающим успокаивающее и противорвотное действие. Антипсихотическое действие достигается с помощью блокирования D-2 рецепторов дофаминовых нервных путей среднего головного мозга. Благодаря блокированию триггерной зоны дофаминовых D-2 рецепторов устраняется рвотный рефлекс.

Препарат слабо подавляет моторную активность и обладает сбалансированным действием на центральную нервную систему. Положительные отзывы Рисполепт получил как препарат с широким спектром действия и высокой эффективностью лечения шизофрении.

Аналоги лекарства Рисполепт Конста

Рисперидон Распечатать список аналогов Рисперидон (Risperidone) Антипсихотическое средство Порошок для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, раствор для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бензизоксазола; оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой тропностью к серотонинергическим 5-HT2 и дофаминергическим D2-рецепторам, связывается также с альфа1-адренорецепторами и при несколько меньшей аффинности с H1-гистаминергическими и альфа2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.

Подавляет продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации, агрессивность), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотические ЛС (нейролептики).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Может индуцировать зависящее от дозы увеличение концентрации пролактина в плазме.

Показания

Шизофрения и др. психотические состояния с преобладанием продуктивной симптоматики (бред, галлюцинации, агрессивность), негативной симптоматики (скудость речи, эмоциональная и социальная отрешенность).

• Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях.
• Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах.
• В качестве ЛС вспомогательной терапии (как стабилизатор настроения) – поведенческие расстройства у детей, подростков и взрослых пациентов с интеллектуальным уровнем ниже среднего или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни.

Противопоказания

Гиперчувствительность, период лактации.C осторожностью.

Опухоль мозга, кишечная непроходимость, передозировка ЛС, синдром Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), заболевания ССС (ХСН, перенесенный инфаркт миокарда, AV блокада), обезвоживание, нарушение мозгового кровообращения, гиповолемия, болезнь Паркинсона, судороги (в т.ч.

в анамнезе), злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием ЛС, удлиняющих интервал Q-T), беременность, детский возраст (до 15 лет) – эффективность и безопасность не установлены.

Побочные действия

1. Со стороны нервной системы: бессонница, ажитация, тревожность, головная боль, иногда – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, неясность зрения, редко – экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пожилых больных с предрасполагающими факторами).
2. У больных шизофренией – гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения, преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции, эпилептические припадки.
3. Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности «печеночных» трансаминаз, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, повышение или снижение массы тела.
4. Со стороны ССС: иногда – ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия или повышение АД.
5. Со стороны органов кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.
6. Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия.
7. Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма, недержание мочи.
8. Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.
9. Со стороны кожных покровов: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.
10. Прочие: артралгия.

Применение и дозировка

Внутрь, взрослые и дети старше 15 лет – 1 или 2 раза в сутки.

Начальная доза – 2 мг/сут. На 2 день – до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости в диапазоне – 4-6 мг/сут.

Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. Максимальная доза – 16 мг/сут.

Пожилым пациентам и при заболеваниях печени и почек: начальная доза – 0.5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки.

Поведенческие расстройства у больных с деменцией: начальная доза – 0.25 мг 2 раза в день. Увеличение дозы – по 0.25 мг 2 раза в сутки, не чаще чем через день. Оптимальная доза – 0.5 мг 2 раза в день (некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза в день). По достижении оптимальной дозы возможен прием 1 раз в день.

Биполярные расстройства при маниях: начальная доза – 2 мг/сут на 1 прием. Увеличение дозы (на 2 мг/сут) – не чаще чем через день. Оптимальная доза – 2-6 мг/сут.

Поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций. Пациенты с массой тела 50 кг и более: начальная доза – 0.5 мг 1 раз в день. Увеличение дозы – на 0.5 мг/сут, не чаще чем через день. Оптимальная доза – 1 мг/сут.

Пациенты с массой тела менее 50 кг: начальная доза – 0.25 мг 1 раз в день. Увеличение дозы – на 0.25 мг/сут, не чаще чем через день. Оптимальная доза – 0.5 мг/сут.

Рекомендуется в 2 раза уменьшить как начальную дозу, так и последующие увеличения дозы у престарелых пациентов и у больных с почечной или печеночной недостаточностью.

Особые указания

При шизофрении, в начале лечения рисперидоном, рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических ЛС, то прием рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии противопаркинсоническими ЛС.

Риск развития мании или гипомании может быть существенно снижен при использовании низких дозировок или их постепенного наращивания.

При возникновении ортостатической гипотензии, особенно в начальном периоде подбора дозы, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями ССС, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях дозу следует увеличивать постепенно.

Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических ЛС; нейролептического злокачественного синдрома – необходимо отменить все антипсихотические ЛС, включая рисперидон.

При отмене карбамазепина и др. индукторов «печеночных» ферментов доза рисперидона должна быть снижена.

Пациентам следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Уменьшает эффективность леводопы и др. агонистов дофамина.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и бета-адреноблокаторы повышают концентрацию в плазме (не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции).

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, но в меньшей степени – концентрацию активной антипсихотической фракции.

При одновременном приеме карбамазепина и др. индукторов «печеночных» ферментов отмечается снижение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме.

• Клозапин снижает клиренс рисперидона.
• Этанол, ЛС, угнетающие ЦНС, – аддитивное угнетение функции ЦНС.
• Гипотензивные ЛС усиливают выраженность снижения АД на фоне рисперидона.
• Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме (в меньшей степени активной антипсихотической фракции).

Отзывов о лекарстве Рисполепт Конста: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Рисполепт Конста, как аналог или наоборот его аналоги?

Рисполепт Конста аналоги и цены

ИНСТРУКЦИЯпо применению препаратаРисполепт Конста

Фармакологическое действиеРисполепт Конста – антипсихотический препарат для парентерального применения, обладающий пролонгированным действием. Рисполепт Конста содержит активный компонент рисперидон – селективный моноаминергический антагонист. Рисперидон имеет высокую аффинность к дофаминергическим D2 и серотонинергическим 5-HT 2 рецепторам. Кроме того, рисперидон имеет сродство к альфа1-адренергическим рецепторам и несколько меньшее сродство к Н1-гистаимновым и альфа2-адренергическим рецепторам.Рисперидон не оказывает влияния на холинергические рецепторы.Несмотря на высокую степень связи с D2-дофаминергическими рецепторами, которая обуславливает эффективность рисперидона при продуктивной симптоматике шизофрении, препарат Рисполепт Конста не вызывает значительного угнетения моторной реакции, а также в значительно меньшей степени индуктирует каталепсию (в сравнении с классическими нейролептиками).Сбалансированный центральный антагонизм к дофамину и серотонину способствует уменьшению склонности к развитию экстрапирамидных эффектов, а также значительно расширяет спектр применения препарата, включающий аффективные и негативные симптомы шизофрении.После однократной внутримышечной инъекции препарата Рисполепт Конста профиль высвобождения рисперидона составил незначительное начальное высвобождение активного компонента (менее 1% дозы) с интервалом 3 недели. Основное высвобождение отмечалось с третьей недели после инъекции и удерживалось с 4 по 6 неделю, на 7 неделе высвобождение рисперидона снижалось. В связи с низким высвобождением в первые недели рекомендуется применять также пероральную форму рисперидона.При введении препарата Рисполепт Конста 1 раз в 2 недели у пациентов отмечалось поддержание плазменных концентраций рисперидона на терапевтическом уровне (который сохранялся до 4-6 недель после последней инъекции). При применении препарата по такой схеме не отмечается кумуляция рисперидона даже при длительном применении (более 12 месяцев). Порядка 90% рисперидона связывается с белками плазмы (для активного метаболита данный показатель составляет 77%).Рисперидон метаболизируется при участии системы цитохрома P450 с образованием 9-гидроксирисперидона, обладающего схожим с неизменным веществом фармакодинамическим профилем.При пероральном приеме порядка 35-45% рисперидона выводится почками в неизменном виде и в виде активного метаболита, около 14% выводится кишечником, остальная часть принятой дозы выводится в форме неактивных метаболитов. После последней инъекции препарата Рисполепт Конста фаза элиминации заканчивается в течение 7-8 недель.У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями функций почек отмечается повышение плазменных концентраций неизменного рисперидона и активного метаболита (в сравнении со здоровыми добровольцами).

Показания к применениюРисполепт Конста предназначен для поддерживающей терапии пациентов с шизофренией, которая стабилизирована пероральными формами антипсихотических средств.

Способ примененияРисполепт Конста предназначен для приготовления суспензии для парентерального применения. Готовую суспензию следует вводить глубоко в ягодичную мышцу. Рекомендуется проводить инъекции поочередно в левую и правую ягодичную мышцу. Запрещено вводить препарат Рисполепт Конста внутривенно.

Приготовление суспензии и введение препарата Рисполепт Конста:Для приготовления суспензии из микрогранул допускается использовать только растворитель, входящий в комплект в шприцах. Инъекцию проводят безопасной иглой Needle-Pro, входящей в комплект.

Непосредственно перед приготовлением раствора упаковку Рисполепт Конста вынимают из холодильника и ожидают, пока она согреется до комнатной температуры. После этого с флакона снимают пластиковую крышку, вынимают из упаковки безигольное устройство, придерживая его за белый колпачок (запрещено прикасаться к острому наконечнику устройства).1.

Флакон устанавливают на твердой поверхности и сверху вниз прижимают конец шпильки безигольного устройства к центру каучуковой пробки флакона.2. После плотной фиксации безигольного устройства протирают голубой круг (место крепления со шприцом) антисептиком.3.

Вскрывают шприц (для этого необходимо, удерживая шприц за белый воротничок, отломить глянцевый белый колпачок) и снимают белый колпачок вместе с резиновым наконечником.4. Шприц вставляют в устройство и закрепляют, поворачивая по часовой стрелке.5. Все содержимое шприца вводят во флакон.6.

Удерживая поршень шприца, встряхивают флакон не менее 10 секунд до получения однородной суспензии.Готовую суспензию сразу вводят пациенту. Запрещено хранить суспензию.7. Суспензию набирают в шприц, удерживая флакон вверх дном. Для идентификации часть этикетки с флакона переклеивают на шприц.8. Шприц отсоединяют от флакона поворачивая против часовой стрелки.

Флакон и безигольное устройства утилизируют.9. Блистерную упаковку иголки Needle-Pro открывают наполовину и вытягивают иглу, удерживая за защитный колпачок.10. Иглу присоединяют к шприцу, аккуратно поворачивая по часовой стрелке.11. Непосредственно перед введением иглы шприц встряхивают, чтобы избежать оседания суспензии.12.

После инъекции иглу закрывают защитным колпачком и утилизируют.

Дозирование препарата Рисполепт Конста:Средняя рекомендованная разовая доза препарата Рисполепт Конста составляет 25 мг. Разовую дозу вводят каждые 2 недели.

При переходе на Рисполепт Конста с пероральной формы (при приеме пероральной формы более 2 недель) рекомендуется использовать схему в зависимости от дозы рисперидона, принимаемой внутрь.Пациентам, которые получают менее 4 мг рисперидона в сутки, назначают 25 мг препарата Рисполепт Конста.

Пациентам, которые получают более 4 мг рисперидона в сутки, назначают 37,5 мг препарата Рисполепт Конста.

Если пациент получает другое антипсихотическое средство стартовую дозу препарата Рисполепт Конста можно рассчитывать в зависимости от дозы антипсихотического средства (при эффективности низких доз – рекомендованная стартовая доза препарата Рисполепт Конста составляет 25 мг, при приеме высших доз антипсихотических средств – стартовая доза препарата Рисполепт Конста составляет 37,5 мг).При обострении шизофрении следует назначать пероральные формы антипсихотических средств на фоне применения препарата Рисполепт Конста для достаточного покрытия симптомов.В случае если эффективность стартовой дозы недостаточна спустя 4-6 недель (2-3 инъекции) дозу препарата Рисполепт Конста увеличивают. Средняя поддерживающая доза составляет 25-50 мг препарата Рисполепт Конста 1 раз в 2 недели.Не следует назначать дозу более 50 мг или уменьшать интервалы между введениями препарата Рисполепт Конста, так как в таком случае антипсихотическая эффективность не увеличивается, а риск нежелательных эффектов повышается.Пациентам пожилого возраста коррекция дозы препарата Рисполепт Конста не требуется.Пациентам с нарушениями функции почек и печени следует начинать терапию с пероральной формы рисперидона в дозе 0,5 мг дважды в сутки. Дозу перорального рисперидона постепенно увеличивают под контролем врача. Если пациент хорошо переносит рисперидон в дозе 2 мг и более в сутки ему можно назначать препарат Рисполепт Конста в дозе 25 мг 1 раз в 2 недели.Достаточное антипсихотическое покрытие должно быть подтверждено в течение трехнедельного лаг-периода после первой инъекции препарата Рисполепт Конста.

Побочные действияПри применении препарата Рисполепт Конста у пациентов отмечалось развитие таких нежелательных эффектов:

Со стороны нервной системы: страх, нарушения сна, головная боль, паркинсонизм, акатизия, депрессия. Кроме того, возможно развитие дистонии, тремора, седации, головокружения, поздней дискинезии, судорог, гипестезии, летаргии и гиперсомнии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: изменения ЭКГ, увеличение интервала Q-T, атриовентрикулярная блокада, аритмия (в том числе тахикардия, брадикардия, синусовая брадикардия), блокада ветки пучка Гиса, ощущение сердцебиения, лабильность артериального давления, ортостатическая гипотензия.

Со стороны системы крови: анемия, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.Со стороны лабораторных исследований: повышение пролактина в плазме (симптомами которого является гинекомастия, аменорея, нарушения менструального цикла и галакторея), гипергликемия, повышение уровня трансаминаз.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, снижение остроты зрения, окклюзия ретинальной артерии, боль в ушах, вертиго.Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей, диспноэ, заложенность носа, кашель, боль в горле, синдром ночного апноэ.

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсические явления, боль в абдоминальной области, рвота, тошнота, нарушения стула, сухость слизистой оболочки рта, гастрит. Кроме того, возможно развитие кишечной непроходимости, желтухи и панкреатита.Местные реакции: боль и жжение в месте инъекции, уплотнение тканей и воспалительные процессы в месте введения препарата.

Аллергические реакции: экзема, кожная сыпь, акне, алопеция, отек Квинке, анафилактический шок.Другие: изменения аппетита и массы тела, недержание мочи, боль в мышцах, суставах и конечностях, миастения, периферические отеки, дискомфорт в груди.

Кроме того, возможно нарушение секреции антидиуретического гормона, развитие диабетического кетоацидоза и водной интоксикации.При применении препарата Рисполепт Конста у пациентов также отмечалось развитие инфекций нижних дыхательных путей, инфекций мочевыводящих путей и ЛОР-инфекций, а также локализованных инфекций и подкожного абсцесса.

В некоторых случаях при применении рисперидона у пациентов отмечалось развитие нарушений эрекции и эякуляции, приапизма, снижения либидо и гипотермии.Также нельзя исключать возможность развития побочных реакций характерных для пероральных форм рисперидона.

ПротивопоказанияРисполепт Конста не назначают пациентам с известной гиперчувствительностью к рисперидону или дополнительным компонентам препарата (переносимость рисперидона рекомендуется устанавливать с помощью пероральных форм).

Рисполепт Конста не применяют в педиатрической практике.Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Рисполепт Конста пациентам пожилого возраста с деменцией (в связи с незначительным повышением смертности в данной категории при применении препарата Рисполепт Конста (4,0% в сравнении с 3,1% в группе, получавшей плацебо)).

Следует с осторожностью применять Рисполепт Конста у пациентов с нарушениями функций почек и печени, а также пациентов с риском инсульта.

Рисполепт Конста с осторожностью назначают пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая инфаркт миокарда, артериальную гипертензию, нарушения проводимости, аритмии), гиповолемией, болезнью Паркинсона и деменцией с тельцами Леви.

С осторожностью Рисполепт Конста используют при сахарном диабете (включая пациентов с факторами риска развития сахарного диабета), опухолями молочной железы (в том числе в анамнезе), гипокалиемией, гипомагниемией и эпилепсией.Не рекомендуется управлять автомобилем и потенциально небезопасными механизмами в период терапии препаратом Рисполепт Конста.

БеременностьДанных о безопасности применения препарата Рисполепт Конста у беременных женщин нет. Исследования на животных не выявили тератогенного действия рисперидона, однако отмечались другие репродуктивные токсические эффекты. В постмаркетинговых исследованиях было выявлено развитие экстрапирамидных симптомов у новорожденных, чьи матери получали рисперидон в третьем триместре беременности.

По жизненным показаниям препарат Рисполепт Конста может быть назначен беременным женщинам, однако состояние новорожденного следует тщательно контролировать.Рисперидон проникает в грудное молоко.

Если избежать применения препарата Рисполепт Конста в период лактации нельзя рекомендуется прекратить грудное вскармливание до начала применения рисперидона.

Лекарственное взаимодействиеИсследования взаимодействий проводились с пероральными формами рисперидона.

Рисперидон с осторожностью следует назначать с препаратами, увеличивающими интервал Q-T (включая антиаритмические средства Ia и III класса, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические препараты, противомалярийные лекарственный вещества, а также вещества, вызывающие нарушения электролитного баланса и брадикардию).

Рисперидон с осторожностью комбинируют с лекарственными средствами центрального действия.Рисполепт Конста может снижать эффективность леводопы и других антагонистов дофамина.Повышается риск развития артериальной гипотензии при сочетанном применении рисперидона и антигипертензивных средств.

Карбамазепин и другие индукторы печеночных ферментов снижают плазменные концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона.Ингибиторы цитохрома P450 повышают плазменные концентрации рисперидона.Фенотиазины, некоторые бета-блокаторы и трициклические антидепрессанты потенцируют действие рисперидона.

Фуросемид при сочетанном применении с препаратом Рисполепт Конста повышает риск летального исхода у пациентов пожилого возраста с деменцией (за счет повышения риска развития цереброваскулярных нарушений).

ПередозировкаПри применении препарата Рисполепт Конста развитие передозировки менее вероятно, чем при применении пероральных форм рисперидона. Информация о передозировке указана на основе данных, полученных при применении перорального рисперидона.

При передозировке рисперидона у пациентов отмечается развитие седации, тахикардии, артериальной гипотензии, экстрапирамидных симптомов, а также судорог и увеличения интервала Q-T.Специфический антидот не известен. При передозировке следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей, а также контролировать функцию сердечно-сосудистой системы.При развитии гипотензии и циркулярного коллапса показано введение жидкости и/или назначение симпатомиметиков.При развитии экстрапирамидных симптомов назначают антихолинергические препараты.

• Форма выпускаВ картонную коробку вкладывают флакон с порошком для приготовления суспензии с пролонгированным действием для парентерального введения Рисполепт Конста в комплекте с безигольным устройством Alaris Smart Site, шприцом с растворителем и иглой Needle-Pro для внутримышечных инъекций.
• Условия храненияРисполепт Конста следует хранить в течение не более 3 лет после изготовления в помещениях с температурным режимом от 2 до 8 градусов Цельсия.
• Состав1 флакон с порошком, содержащим микрогранулы, Рисполепт Конста содержит:
• Фармакологическая группаЛекарственные средства, действующие преимущественно на центральную нервную систему
• Действующее вещество: Рисперидон

Препарат следует оберегать от воздействия прямых солнечных лучей.Допускается хранение препарата Рисполепт Конста при температурном режиме от 8 до 25 градусов Цельсия в течение не более 7 дней.Готовую суспензию не рекомендуется хранить (суспензия сохраняет стабильность в течение 6 часов после приготовления при температуре до 25 градусов Цельсия).Рисперидона – 25 мг, 37,5 мг или 50 мг;Дополнительные ингредиенты.В 1 г микрогранул содержится:Рисперидона – 381 мг.Психотропные лекарственные средстваАнтипсихотические, нейролептические лекарственные средства

Рисполепт конста

• Аналоги по действующему веществу
• Аналоги из категории «Антипсихотические препараты»
• Аналоги из категории «Лекарства от болезней нервной системы»

Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Меры предосторожности

При развитии поздней дискинезии следует рассмотреть возможность отмены рисперидона, а при проявлении нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, повышение уровня креатинфосфокиназы) прекратить лечение.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания и требует быстроты двигательных реакций. Во время терапии следует избегать приема алкоголя. При переходе на лечение рисперидоном необходимо по возможности предварительно отменить другие антипсихотические средства.

С осторожностью сочетать с другими средствами, влияющими на ЦНС. Во время лечения рекомендуется воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Применение Рисполепт конста при беременности и кормлении

Во время беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Категория действия на плод по FDA — C.На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Передозировка

Симптомы: усиление седативного действия, сонливость, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, удлинение интервала QT.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, слабительных средств, поддержание проходимости дыхательных путей, мониторирование ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, постоянное медицинское наблюдение.

При появлении экстрапирамидных симптомов — введение антихолинергических средств. Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие

Уменьшает эффект леводопы и других агонистов дофамина. Фенотиазины, трициклические антидепрессанты, флуоксетин и бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме. При одновременном применении с карбамазепином, другими индукторами печеночных ферментов (в т.ч.

ЛС, метаболизирующимися с участием ферментов цитохрома Р450) уменьшается концентрация активной антипсихотической фракции (рисперидон и активный метаболит) в плазме крови (требуется коррекция его дозы в случае отмены этих ЛС).

При длительном применении карбамазепина усиливается выведение рисперидона, при длительном приеме клозапина — уменьшается. Бензодиазепины, алкоголь и средства, подавляющие функции ЦНС, усиливают седативное действие, антагонисты дофаминовых рецепторов повышают риск развития поздней дискинезии.

При одновременном приеме гипотензивных средств возможно усиление гипотензивного эффекта рисперидона.

Побочные действия Рисполепт конста

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, в т.ч.

бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, утомляемость, нарушение внимания, беспокойство, тревога, головная боль, головокружение, экстрапирамидные расстройства (ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции, судорожные припадки, инсульт (у предрасположенных пациентов пожилого возраста), нечеткость зрения.Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, нейтро- и тромбопения, тромбоцитопеническая пурпура.Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диспептические явления, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, аменорея, импотенция, нарушение эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, полиурия, недержание мочи, отеки.Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.Прочие: ринит, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, гиперволемия (вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции АДГ), гипергликемия (у больных сахарным диабетом).Имеются сообщения о рабдомиолизе, развивающемся при лечении рисперидоном, а также возникающем вторично при развитии злокачественного нейролептического синдрома.Источники информацииБаза данных РЛСwho.int 

1. Ограничения к применению
2. Сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, AV-блокада и другие нарушения проводимости, нарушение мозгового кровообращения и/или функции печени и почек, рак молочной железы, гиповолемия, болезнь Паркинсона, эпилепсия, беременность, кормление грудью, возраст до 15 лет (отсутствует опыт применения).
3. Рисполепт конста противопоказания
4. Гиперчувствительность.
5. Показания к применению Рисполепт конста
6. Шизофрения (острая и хроническая) и другие психотические состояния с преобладанием продуктивной (бред, галлюцинации, агрессивность), негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудность речи) или аффективной (тревожная депрессия) симптоматики; поведенческие расстройства на фоне деменции (при появлении симптомов агрессивности, нарушений деятельности или психотических симптомов) либо задержки умственного развития или сниженного уровня интеллекта (при доминировании деструктивного поведения); мания при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия).
7. Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — антипсихотическое, нейролептическое. Селективно блокирует (характеризуется высокой аффинностью) 5-HT2-серотонинергические, D2-дофаминергические, альфа1-адренергические, в меньшей степени альфа2-адренергические и гистаминовые H1-рецепторы в ЦНС.

Обладает слабо выраженной аффинностью к 5-НТ1А-, 5-НТ1С-, 5-НТ1D-серотонинергическим, D1-дофаминергическим рецепторам и галоперидолчувствительным участкам связывания сигма, незначительной аффинностью к 5-НТ1В- и 5-НТ3-рецепторам. Не обладает способностью взаимодействовать с м-холинергическими и бета1-, бета2-адренергическими рецепторами.

Оказывает антипсихотическое, седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Антипсихотический эффект обусловлен блокадой D2-дофаминергических рецепторов мезолимбической и мезокортикальной систем.

Седативное действие является следствием блокады адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга, противорвотное — блокады D2-дофаминергических рецепторов триггерной зоны рвотного центра, гипотермическое — блокады дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Подавляет бред, галлюцинации, уменьшает чувство страха, ослабляет агрессивность.

В меньшей степени, чем классические нейролептики, угнетает двигательную активность, индуцирует каталепсию и реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов. Может вызывать гиперпролактинемию, гиперсекрецию АДГ. Изменяет структуру сна, усиливает глубокий медленноволновой сон (антисеротониновое действие).

Блокируя альфа-адренорецепторы, вызывает дозозависимую гипотензию и рефлекторную тахикардию. Обладает потенциальным проаритмогенным эффектом, т.к. удлиняет интервал QT. Имеются данные о снижении или подавлении рисперидоном секреции слюны, что способствует развитию кариеса, болезней пародонта и кандидоза полости рта; однако у некоторых пациентов отмечалась гиперсаливация.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается, скорость и полнота абсорбции не зависят от приема пищи. Относительная биодоступность при приеме таблеток по сравнению с раствором — 94%, абсолютная биодоступность при приеме внутрь — 70%. Cmax достигается через 1–2 ч. Быстро и хорошо распределяется в организме. Объем распределения составляет 1–2 л/кг.

Экстенсивно метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450. Основной путь биотрансформации — гидроксилирование с образованием основного активного метаболита 9-гидрокси-рисперидона (по спектру и силе действия, а также параметрам безопасности сопоставим с рисперидоном). Другой путь биотрансформации, имеющий минимальное значение — N-деалкилирование.

Реакция гидроксилирования рисперидона генетически детерминирована (до 6–8% представителей белой расы и очень малое число представителей азиатской расы характеризуются либо отсутствием, либо очень низкой метаболизирующей активностью).

Поэтому у пациентов с высоким уровнем метаболизма плазменные концентрации рисперидона ниже, а 9-гидрокси- рисперидона — выше (Сmax рисперидона достигается через 3 ч, 9-гидрокси-рисперидона — через 17 ч) по сравнению с теми, кто характеризуется низкой экстенсивностью биотрансформации. Однако статус метаболического фенотипа не имеет большого клинического значения, т.к.

основной метаболит обладает специфической активностью. Связывание с белками плазмы составляет 88% (рисперидон) и 77% (9-гидрокси-рисперидон). При высоком и низком уровне метаболизма Т1/2 рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона соответственно равны 3 и 21 ч, 20 и 30 ч.

Равновесные концентрации рисперидона достигаются в течение 1 или 5 дней на фоне высокой и низкой скорости биотрансформации соответственно. У экстенсивных метаболизантов стабильные концентрации 9-гидрокси-рисперидона регистрируются через 5–6 дней.

Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон образуют фармакологически активную фракцию, стабильная концентрация которой достигается через 5–6 дней, и Т1/2 составляет 20 ч. Выводится преимущественно почками (70%) и с фекалиями (15%).При нарушении функции почек средней и тяжелой степени выведение активной фракции может снижаться на 60% (требуется коррекция режима дозирования).

У пациентов пожилого возраста уменьшается клиренс и увеличивается Т1/2 (требуется модификация доз). Рисперидон и его активный метаболит проникают в грудное молоко и определяются в нем в концентрациях, превышающих или сопоставимых с уровнем в плазме крови (по данным исследований на животных).В исследованиях in vitro и на животных не обнаружено мутагенных свойств. Возникновение рака молочной железы, аденомы гипофиза и новообразований из островковых клеток поджелудочной железы отмечалось у мышей и крыс, получавших рисперидон в дозах, в 2,4 и 9,4 раза соответственно превышающих МРДЧ в течение 18–25 мес. У собак при дозах, в 0,6–10 раз превышающих МРДЧ, уменьшалась подвижность и концентрация сперматозоидов, дозозависимо снижался уровень тестостерона в плазме. В испытаниях на животных тератогенности не выявлено.

Характеристика

Производное бензизоксазола. Белый с бежевым оттенком порошок, практически нерастворим в воде, легко растворим в метиленхлориде, метаноле и 0,1 н. соляной кислоте. Молекулярная масса 410,49.

Химическое название Рисполепт конста

3-[2-[4-(6-Фтор-1,2-бензизоксазол-3-ил)пиперидино]этил]-6,7,8,9-тетрагидро-2-метил-4Н-пиридо[1,2-a]пиримидин-4-он

Лекарственный препарат РИСПОЛЕПТ КОНСТА, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

Дозировка Аналоги Побочные действия Противопоказания

• RISPOLEPT CONSTA — латинское название лекарственного препарата РИСПОЛЕПТ КОНСТА
• Владелец регистрационного удостоверения: JANSSEN-CILAG AG
• Произведено: ALKERMES CONTROLLED THERAPEUTICS IIвыпускающий контроль CILAG AG
• N05AX08 (Risperidone)

Аналоги препарата по кодам АТХ:

РИДОНЕКС РИЛЕПТИД РИСДОНАЛ РИСПАКСОЛ РИСПОЛЕПТ РИСПОЛЕПТ РИСПОЛЕПТ КВИКЛЕТ РИСПОЛЮКС РИССЕТ СИЗОДОН-САН СПЕРИДАН ТОРЕНДО ТОРЕНДО КУ-ТАБ
Все

Перед использованием препарата РИСПОЛЕПТ КОНСТА вы должны проконсультироваться с врачом.
Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.
Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.001 (Антипсихотический препарат (нейролептик))

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белый или почти белый, свободный от видимых включений; приложенный растворитель — прозрачный бесцветный водный раствор, свободный от видимых включений.

1 г микрогранул	1 фл.
рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения)	381 мг	25 мг

Вспомогательные вещества: полимер 7525 DLJN (поли-D,L-лактид-когликолид) — 619 мг на 1 г микрогранул; возможно наличие следовых количеств этилацетата, бензилового спирта, этанола безводного, воды д/и.

Растворитель: полисорбат 20, натрия кармеллоза (с вязкостью 40 мПа.с), натрия гидрофосфата дигидрат, лимонная кислота безводная, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

Трехигольная система.Флаконы (1) в комплекте со шприцем, заполненным растворителем (2 мл), иглами Hypoint™ для приготовления суспензии (2 шт.), иглой Needle-Pro (с защитным устройством) д/в/м инъекции (1 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Система с безыгольным устройством Alaris™ Smart Site®.Флаконы (1) в комплекте со шприцем, заполненным растворителем (2 мл), 1 безыгольным устройством Alaris™ Smart Site® для приготовления суспензии, иглой Needle-Pro (с защитным устройством) д/в/м инъекции (1 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белый или почти белый, свободный от видимых включений; приложенный растворитель — прозрачный бесцветный водный раствор, свободный от видимых включений.

1 г микрогранул	1 фл.
рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения)	381 мг	37.5 мг

Вспомогательные вещества: полимер 7525 DLJN (поли-D,L-лактид-когликолид) — 619 мг на 1 г микрогранул; возможно наличие следовых количеств этилацетата, бензилового спирта, этанола безводного, воды д/и.

Растворитель: полисорбат 20, натрия кармеллоза (с вязкостью 40 мПа.с), натрия гидрофосфата дигидрат, лимонная кислота безводная, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

Трехигольная система.Флаконы (1) в комплекте со шприцем, заполненным растворителем (2 мл), иглами Hypoint™ для приготовления суспензии (2 шт.), иглой Needle-Pro (с защитным устройством) д/в/м инъекции (1 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Система с безыгольным устройством Alaris™ Smart Site®.Флаконы (1) в комплекте со шприцем, заполненным растворителем (2 мл), 1 безыгольным устройством Alaris™ Smart Site® для приготовления суспензии, иглой Needle-Pro (с защитным устройством) д/в/м инъекции (1 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Порошок для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белый или почти белый, свободный от видимых включений; приложенный растворитель — прозрачный бесцветный водный раствор, свободный от видимых включений.

1 г микрогранул	1 фл.
рисперидон (в форме микрогранул пролонгированного высвобождения)	381 мг	50 мг

Вспомогательные вещества: полимер 7525 DLJN (поли-D,L-лактид-когликолид) — 619 мг на 1 г микрогранул; возможно наличие следовых количеств этилацетата, бензилового спирта, этанола безводного, воды д/и.

Растворитель: полисорбат 20, натрия кармеллоза (с вязкостью 40 мПа.с), натрия гидрофосфата дигидрат, лимонная кислота безводная, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода д/и.

Трехигольная система.Флаконы (1) в комплекте со шприцем, заполненным растворителем (2 мл), иглами Hypoint™ для приготовления суспензии (2 шт.), иглой Needle-Pro (с защитным устройством) д/в/м инъекции (1 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Система с безыгольным устройством Alaris™ Smart Site®.Флаконы (1) в комплекте со шприцем, заполненным растворителем (2 мл), 1 безыгольным устройством Alaris™ Smart Site® для приготовления суспензии, иглой Needle-Pro (с защитным устройством) д/в/м инъекции (1 шт.) — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат, производное бензизоксазола. Является селективным моноаминергическим антагонистом. Обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам.

Связывается с α1-адренорецепторами и, в меньшей степени, с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Рисперидон не связывается с холинорецепторами.

Рисперидон является мощным антагонистом допаминовых D2-рецепторов, благодаря чему он улучшает позитивные симптомы шизофрении, но по сравнению с классическими нейролептиками в меньшей степени угнетает двигательную активность и реже вызывает каталепсию.

Благодаря сбалансированному центральному антагонизму в отношении серотониновых и допаминовых рецепторов рисперидон реже вызывает экстрапирамидные побочные эффекты и оказывает терапевтическое действие на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Фармакокинетика

Всасывание