Габагамма – инструкция по применению, состав. форма выпуска и цена габагамма

Габагамма — это препарат (капсулы), соответствует группе противоэпилептические препараты. Важные особенности лекарства из инструкции по применению:

• Продается только по рецепту врача
• При кормлении грудью: с осторожностью
• В детском возрасте: с осторожностью
• При нарушении функции почек: с осторожностью
• В пожилом возрасте: с осторожностью

Упаковка

Состав

В 1 капсуле габапентина 100, 300 или 400 мг. Лактоза, тальк, крахмал кукурузный, желатин, железа оксид красный и желтый, титана диоксид.

Форма выпуска

Твердые желатиновые капсулы 400, 300 и 100 мг.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противосудорожный препарат второго поколения, является структурным аналогом ГАМК, который несмотря на сходство, не является агонистом ГАМК- рецепторов, не влияет на метаболизм ГАМК.

Не связывается с бензодиазепиновыми рецепторами и рецепторами глутамата и глицина. Габапентин связывается с α2-σ-субъединицей кальциевых каналов, в результате чего снижается поток ионов кальция, которые играют роль в развитии нейропатической боли. Другим механизмом устранения боли является увеличение синтеза ГАМК.

Не взаимодействует с натриевыми каналами, как карбамазепин и фенитоин. Первоначально препарат предназначался для лечения эпилепсии, позже стал использоваться для лечения нейропатической боли. Хорошо переносится больными.

Фармакокинетика

После приема максимальная концентрация в плазме определяется через 2–3 ч. Биодоступность около 60% и она не пропорциональна дозе — при увеличении ее снижается. Прием пищи не влияет на фармакокинетику.

Не связывается с белками плазмы. Метаболизму не подвергается и выводится почками. Т1/2 составляет 5–7 ч. Выведение снижается у пожилых лиц и при нарушении функции почек.

У этих больных рекомендуется уменьшение дозы.

Показания к применению

• лечение парциальных судорог;
• болевой синдром при нейропатиях и невралгиях (постгерпетическая, диабетическая).

Противопоказания

• острый панкреатит;
• беременность;
• лактация;
• повышенная чувствительность;
• галактозная недостаточность;
• глюкозно-галактозная мальабсорбция;
• дефицит лактазы.

С осторожностью препарат назначается при почечной недостаточности и психотических заболеваниях.

Побочные действия

• головная боль, судороги, эмоциональная лабильность, амнезия, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница или сонливость, депрессия, тревога;
• нарушение зрения, диплопия, отит, шум в ушах;
• мышечная дистония, нарушение рефлексов, нистагм;
• повышение АД, сердцебиение;
• метеоризм, тошнота, боль в животе, панкреатит, анорексия, диарея или запор, сухость во рту, рвота, повышение «печеночных» трансаминаз, желтуха, гепатит;
• лейкопения, кровоподтеки, тромбоцитопения;
• артралгия, боль в спине, миалгия;
• кашель, одышка, фарингит, бронхит, пневмония;
• акне, кожная сыпь и зуд, экссудативная эритема;
• недержание мочи, импотенция.

Габагамма, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь.

При нейропатической боли начальная доза 900 мг/сут., разделенная на 3 приема. При необходимости постепенно увеличивают до 3600 мг/сут., что является максимальной суточной дозой. Как правило, уменьшение боли начинается на 2-й неделе, а существенное уменьшение — на 4-й неделе.

При судорогах лечение также начинают с 300 мг 3 раза в сутки, увеличивая дозу до 3600 мг/сут. за 3 приема. Препарат без опасений можно использовать в комбинации с прочими противосудорожными средствами, при этом концентрации габапентина в сыворотке не контролируется.

У ослабленных больных, после трансплантации органов, при низком весе повышение дозировки проводится постепенно, применяя препарат 100 мг. Снижение дозы или замена препарата производится постепенно в течение недели.

Во время лечения следует избегать управления автотранспортом.

Передозировка

Проявляется головокружением, нарушением речи, двоением в глазах, сонливостью, диареей. Проводится промывание желудка. Возможно проведение гемодиализа.

Взаимодействие

При совместной терапии морфином требуется увеличение дозы габапентина. Однако, необходимо следить за признаками угнетения ЦНС, например, сонливость.

Взаимодействия с фенобарбиталом, карбамазепином, фенитоином и вальпроевой кислотой не наблюдается.

Применение с пероральными контрацептивами не отражается на фармакокинетике обоих препаратов. При приеме антацидами, алюминий- и магнийсодержащими средствамиотмечается снижение биодоступности габапентина. Прием этих препаратов разносят по времени.

Пробенецид не оказывает влияния на экскрецию габапентина. Незначительное ее снижение отмечается при приеме циметидина.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура до 25С.

Срок годности

2 года.

Аналоги Габагаммы

Гапентек, Габапентин, Катэна, Конвалис, Лепситин, Тебантин, Эгипентин.

Отзывы о Габагамме

Часто встречаются отзывы о приеме этого препарата при невралгии тройничного нерва, диабетической нейропатии и герпетической невралгии, когда препарат назначался как монотерапия.

Именно при лечении этих заболеваний он является одним из препаратов первой линии, и принимают его в дозе 1200 – 3600 мг в сутки. Больные отмечали выраженный обезболивающий эффект, который у большинства достигался даже при меньшей дозе — 1200 мг или 900 мг в сутки.

Все больные отметили улучшение сна при приеме препарата. Переносимость его была хорошей, лишь в единичных случаях наблюдалась головная боль, боль в животе, тошнота.

Положительным свойством Габагаммы является то, что он не метаболизируется в печени (это важно для больных с заболеваниями печени), а также не взаимодействует с другими средствами.

Цена Габагаммы, где купить

Купить Габагамму можно в любой аптеке городов России. В столичных аптеках препарат Габагамма 300 мг № 50 предлагают за 679-895 руб., стоимость капсул 400 мг № 50 составляет 725-959 руб.

Отзывы

Видео по теме

• Гамма-аминомасляная кислота – Вячеслав Дубынин
• Габагамма — показания к применению
• восстановление цнс | gaba гамк или гамма-аминомасляная кислота
• Что такое ГАБА (ГАМК) и почему ее используют в дорогой косметике
• Баклосан

Габагамма инструкция по применению

Габагамма – противоэпилептический лекарственный препарат, активность которого обусловлена структурным сходством с нейромедиатором гамма-аминомасляной кислотой.

Точный механизм действия противосудорожных препаратов до сих пор неизвестен и активно изучается.

Очевидным является то, что для снижения частоты эпилептических приступов необходимо воздействие на эпилептогенный очаг, в результате которого произойдет уменьшение возбудимости нейронов этого участка.

Добиться этого возможно путем торможения эпилептогенных нейронов, либо активацией тормозящих нервных клеток.

Нейромедиатором тормозящих клеток нервной системы является ГАМК – гамма-аминомасляная кислота. Вследствие этого, при усилении ее передачи, то есть стимуляции активности ингибирующих нервных клеток, является еще одним методом стабилизации потенциала покоя нейронов эпилептогенного очага.

В последнее время появился новый метод предупреждения эпилептических приступов, который осуществляется за счет повышения уровня гамма-аминомасляной кислоты путем усиления утилизации ее предшественника – глутамата.

Габапентин, являясь активным веществом препарата Габагамма, имеет несколько механизмов действия. Он не обладает эффектами ГАМК и не воздействует на рецепторы гамма-аминомасляной кислоты или натриевые каналы, как другие препараты на основе вальпроевой кислоты, барбитуратов, бензодиазепинов, и других средств, влияющих на метаболизм ГАМК. Его действие развивается за счет:

• Связывания с субъединицами потенциалзависимых кальциевых каналов и прекращения потока ионов кальция, что блокирует развитие нейропатической боли;
• Уменьшения глутаматзависимой гибели нервных клеток;
• Повышения образования гамма-аминомасляной кислоты;
• Ингибирования высвобождения моноаминовых нейромедиаторов (гистамина, адреналина, норадреналина, дофамина и других).

Форма выпуска и состав

Габагамма выпускается в дозировке 300 мг в виде желтых желатиновых капсул и в дозировке 400 мг в виде оранжевых желатиновых капсул. Производитель лекарственного средства: Artesan Pharma (Германия).

1 таблетка препарата содержит:

• габапентина – 300, 400 мг;
• различные вспомогательные вещества.

Габагамма относится к противосудорожным средствам, подлежит исключительно рецептурному отпуску при назначении врача.

Показания к применению

Габагамма применяется для лечения:

• фокальных судорожных приступов с вторичной генерализацией или при ее отсутствии как монопрепарат или как компонент комплексного лечения взрослых и детей с 12 лет;
• фокальных судорожных приступов с вторичной генерализацией или при ее отсутствии как компонент комплексного лечения детей с 3 до 12 лет;
• нейропатических болей у пациентов с 18 лет.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к габапентину, вспомогательным веществам или другим препаратам, относящимся к данной группе в анамнезе;
• острое воспаление поджелудочной железы;
• непереносимость лактозы и другие, связанные с ней, врожденные дефекты;
• период грудного вскармливания;
• лечение детей с 3 до 12 лет в качестве монопрепарата;
• возраст младше 3 лет.

Способ применения

Габагамма применяется перорально, независимо от еды. Интервал между приемом препарата при трехразовом применении не должен быть больше 12 часов.

При фокальных судорогах терапевтический суточный диапазон у взрослых и детей старше 12 лет составляет 900-1200 мг. Подбор дозы происходит методом титрования, начиная с дозы 300 мг. К 4 дню, при хорошей переносимости лекарственного средства, дозировка достигает 1200 мг, которые разделены на 3-4 приема.

При назначении габапентина в качестве компонента комплексного лечения детей с 3 до 12 лет, доза, применяемая в сутки, равна 23-35 мг на 1 кг веса ребенка. Подбор эффективной дозы также осуществляется методом титрования, начиная с 10 мг в сутки и до 40-50 мг в зависимости от тяжести эпилептических приступов.

1. В зависимости от выраженности нейропатической боли, суточная дозировка препарата подбирается индивидуально и в отдельных случаях может достигать 3600 мг.
2. Ослабленным пациентам, имеющим низкий вес или находящихся на реабилитации после пересадки органов, дозу препарат рекомендуется увеличивать не более чем на 100 мг.
3. Людям в пожилом возрасте, страдающим недостаточностью функции почек или находящимся на гемодиализе, дозировка лекарства также подбирается индивидуально.

Побочные действия

При лечении фокальных судорог наблюдались следующие побочные эффекты:

• нервная система: головная боль, головокружение, временная потеря памяти, нарушение согласованности движений, депрессивный синдром, эмоциональная нестабильность, повышенная нервозность, дрожание зрачков, тремор, нарушения координации, галлюцинации, изменение силы рефлексов, нарушения сна и другие;
• органы пищеварения: тошнота, рвота, абдоминальные боли, диспепсические расстройства, нарушения опорожнения кишечника, воспаление поджелудочной железы или печени, увеличение активности печеночных ферментов, метеоризм, повышение или отсутствие аппетита, поражение зубов или десен;
• сердце и сосуды: тахикардия, симптомы расширения сосудов, гипертония;
• органы кроветворения: снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов;
• костно-мышечная система: воспаление суставов, мышц, переломы костей;
• бронхо-легочной аппарат: воспаление глотки, насморк, кашель;
• органы чувств: нарушения зрения, шум в ушах;
• мочевыделительная и половая системы: импотенция, недержание мочи, недостаточность почек, увеличение молочных желез у мужчин и женщин;
• кожные и другие аллергические проявления: высыпания, зуд, отек Квинке и другие;
• другие: боль, локализующаяся в спине или груди, утомляемость, гриппозное состояние, повышение веса, изменение цвета зубной эмали, отеки, угревая сыпь, выпадение волос и другие.

При лечении нейропатической боли проявлялись следующие побочные эффекты:

• органы пищеварения: нарушения опорожнения кишечника, диспептические расстройства, метеоризм, тошнота, рвота, абдоминальные боли;
• нервная система: дезориентация в пространстве, дисбазия, сонливое состояние, парестезии, мыслительные нарушения;
• бронхо-легочной аппарат: одышка, воспаление глотки;
• кожа: высыпания;
• органы чувств: ослабление зрения;
• Другие: отеки, повышение веса, головная боль, спинная боль, различные инфекции, гриппозное состояние.

Помимо этого, дети до 12 лет во время лечение Габагаммой проявляли враждебность и гиперкинезию.

Синдром отмены характеризовался, чаще всего, беспокойством, отсутствием сна, повышенной потливостью, тошнотой и болями.

Особые указания

• при титровании не нужно определять концентрацию лекарства в плазме крови, так как в этом нет необходимости;
• габапентин неэффективен при терапии абсансных эпилептических приступов;
• при сахарном диабете необходимо определение концентрации глюкозы в крови;
• лечение габапентином прекращают в случае возникновения симптомов острого панкреатита и тщательно исследуют пациента на наличие воспаления поджелудочной железы;
• Габагамма содержит лактозы, что нужно учитывать при ее непереносимости;
• При отмене данного лекарственного средства или снижении его дозировки, процесс осуществляется постепенно. Резкая отмена может привести к развитию эпилептического статуса;
• Исследования безопасности и эффективности терапии детей младше 3 лет в составе комплексного лечения или детей младше 12 лет в виде монопрепарата не проводились;
• Нет достоверных данных относительно оправданности терапии габапентином при лечении нейропатии у детей до 18 лет;
• В случае появления побочных эффектов прием лекарства нужно прекратить, и обратиться за помощью к специалисту;
• Возможно влияние Габагаммы на скорость психомоторных реакций.

Лекарственные взаимодействия

1. не выявлено взаимодействия между Габагаммой и другими противосудорожными лекарствами;
2. лекарство не оказывает влияния на действие пероральных противозачаточных средств.

   Однако при комбинированном лечении в сочетании с другими противосудорожными препаратами, возможно снижение контрацептивного действия;

3. антацидные средства с магнием или алюминием в составе, значительно уменьшают биодоступность Габагаммы.

   Их прием рекомендуется за 2 часа до приема противосудорожного средства;

4. циметидин незначительно снижает экскрецию габапентина;
5. этиловый спирт и другие нейротропные вещества могут повышать частоту или выраженность побочных эффектов габапентина;
6. одновременный прием габапентина с морфином характеризуется повышением концентрации противоэпилептического средства, ввиду чего интервал между применением данных препаратов должен составлять не менее 2 часов;
7. при сочетании габапентина с другими противоэпилептическими лекарствами наблюдались ложноположительные результаты при определении белка в моче.

Аналоги

Существует несколько противосудорожных средств с аналогичным Габагамме составом и параметрами применения. Они представлены габапентином отечественного производителя:

• Канонфарма продакшн ЗАО;
• ЦНКБ ФГУП;
• ПИК-ФАРМА ПРО ООО;
• препарат Конвалис от компании-производителя ЛЕККО.

А также аналогами зарубежных компаний-производителей:

• Габапентин индийского производства, фирма: Aurobindo Pharma;

• Гапентек: капсулы с дозировкой по 100, 300, 400 мг. Производство: Kern Pharma S.L. (Испания);

Катэна – полный аналог. Производитель лекарственного средства: BELUPO d.d. (Республика Хорватия);

Нейронтин выпускается в виде капсул и таблеток. Производится в Германии фирмой Godecke GmbH;

Тебантин – один из самых популярных препаратов габапентина в результате хорошего сочетания цена/качество. Производитель: Gedeon Richter (Венгрия);

Эгипентин выпускается в стандартных дозировках. Лекарственная форма представлена капсулами и таблетками. Производитель: West Pharma Prodocoes de Especialidades Farmaceuticas SA (Португалия);

Эплиронтин имеет дозировку 300 мг, представлен капсулами. Производитель: Micro Labs (Индия).

Сроки и условия хранения

Длительность хранения лекарственного средства составляет 5 лет, далее применение запрещено. Место, предназначенное для хранения, должно быть:

• вне досягаемости детей;
• с температурой не выше 25 градусов.

Габагамма

В 1 капсуле габапентина 100, 300 или 400 мг. Лактоза, тальк, крахмал кукурузный, желатин, железа оксид красный и желтый, титана диоксид.

Форма выпуска

Твердые желатиновые капсулы 400, 300 и 100 мг.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противосудорожный препарат второго поколения, является структурным аналогом ГАМК, который несмотря на сходство, не является агонистом ГАМК- рецепторов, не влияет на метаболизм ГАМК.

Не связывается с бензодиазепиновыми рецепторами и рецепторами глутамата и глицина. Габапентин связывается с α2-σ-субъединицей кальциевых каналов, в результате чего снижается поток ионов кальция, которые играют роль в развитии нейропатической боли. Другим механизмом устранения боли является увеличение синтеза ГАМК.

Не взаимодействует с натриевыми каналами, как карбамазепин и фенитоин. Первоначально препарат предназначался для лечения эпилепсии, позже стал использоваться для лечения нейропатической боли. Хорошо переносится больными.

Фармакокинетика

После приема максимальная концентрация в плазме определяется через 2–3 ч. Биодоступность около 60% и она не пропорциональна дозе — при увеличении ее снижается. Прием пищи не влияет на фармакокинетику.

Не связывается с белками плазмы. Метаболизму не подвергается и выводится почками. Т1/2 составляет 5–7 ч. Выведение снижается у пожилых лиц и при нарушении функции почек.

У этих больных рекомендуется уменьшение дозы.

Показания к применению

• лечение парциальных судорог;
• болевой синдром при нейропатиях и невралгиях (постгерпетическая, диабетическая).

Противопоказания

• острый панкреатит;
• беременность;
• лактация;
• повышенная чувствительность;
• галактозная недостаточность;
• глюкозно-галактозная мальабсорбция;
• дефицит лактазы.

С осторожностью препарат назначается при почечной недостаточности и психотических заболеваниях.

Побочные действия

• головная боль, судороги, эмоциональная лабильность, амнезия, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница или сонливость, депрессия, тревога;
• нарушение зрения, диплопия, отит, шум в ушах;
• мышечная дистония, нарушение рефлексов, нистагм;
• повышение АД, сердцебиение;
• метеоризм, тошнота, боль в животе, панкреатит, анорексия, диарея или запор, сухость во рту, рвота, повышение «печеночных» трансаминаз, желтуха, гепатит;
• лейкопения, кровоподтеки, тромбоцитопения;
• артралгия, боль в спине, миалгия;
• кашель, одышка, фарингит, бронхит, пневмония;
• акне, кожная сыпь и зуд, экссудативная эритема;
• недержание мочи, импотенция.

Габагамма, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь.

При нейропатической боли начальная доза 900 мг/сут., разделенная на 3 приема. При необходимости постепенно увеличивают до 3600 мг/сут., что является максимальной суточной дозой. Как правило, уменьшение боли начинается на 2-й неделе, а существенное уменьшение — на 4-й неделе.

При судорогах лечение также начинают с 300 мг 3 раза в сутки, увеличивая дозу до 3600 мг/сут. за 3 приема. Препарат без опасений можно использовать в комбинации с прочими противосудорожными средствами, при этом концентрации габапентина в сыворотке не контролируется.

У ослабленных больных, после трансплантации органов, при низком весе повышение дозировки проводится постепенно, применяя препарат 100 мг. Снижение дозы или замена препарата производится постепенно в течение недели.

Во время лечения следует избегать управления автотранспортом.

Передозировка

Проявляется головокружением, нарушением речи, двоением в глазах, сонливостью, диареей. Проводится промывание желудка. Возможно проведение гемодиализа.

Взаимодействие

При совместной терапии морфином требуется увеличение дозы габапентина. Однако, необходимо следить за признаками угнетения ЦНС, например, сонливость.

Взаимодействия с фенобарбиталом, карбамазепином, фенитоином и вальпроевой кислотой не наблюдается.

Применение с пероральными контрацептивами не отражается на фармакокинетике обоих препаратов. При приеме антацидами, алюминий- и магнийсодержащими средствами отмечается снижение биодоступности габапентина. Прием этих препаратов разносят по времени.

Пробенецид не оказывает влияния на экскрецию габапентина. Незначительное ее снижение отмечается при приеме циметидина.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Температура до 25С.

Срок годности

2 года.

Аналоги Габагаммы

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Гапентек, Габапентин, Катэна, Конвалис, Лепситин, Тебантин, Эгипентин.

Отзывы о Габагамме

Часто встречаются отзывы о приеме этого препарата при невралгии тройничного нерва, диабетической нейропатии и герпетической невралгии, когда препарат назначался как монотерапия.

Именно при лечении этих заболеваний он является одним из препаратов первой линии, и принимают его в дозе 1200 – 3600 мг в сутки. Больные отмечали выраженный обезболивающий эффект, который у большинства достигался даже при меньшей дозе — 1200 мг или 900 мг в сутки.

Все больные отметили улучшение сна при приеме препарата. Переносимость его была хорошей, лишь в единичных случаях наблюдалась головная боль, боль в животе, тошнота.

Положительным свойством Габагаммы является то, что он не метаболизируется в печени (это важно для больных с заболеваниями печени), а также не взаимодействует с другими средствами.

Цена Габагаммы, где купить

Купить Габагамму можно в любой аптеке городов России. В столичных аптеках препарат Габагамма 300 мг № 50 предлагают за 679-895 руб., стоимость капсул 400 мг № 50 составляет 725-959 руб.

Габагамма : инструкция по применению

Кожная сыпь в сочетании с эозинофилией и (DRЕSS—синдром)

На фоне применения противосудорожных лекарственных средств, включая габапентин, были отмечены случаи развития тяжелых, угрожающих жизни системных реакций гиперчувствительности, таких как DRESS-синдром (кожная сыпь в сочетании с эозинофилией, лихорадкой и системными симптомами) (см. раздел «Побочное действие»).

Ранние проявления реакций гиперчувствительности, такие как лихорадка или лимфаденопатия, могут развиться, когда сыпь ещё не выражена. При появлении вышеуказанных симптомов пациент должен быть незамедлительно осмотрен врачом. Если невозможно установить другие причины развития DRES S-синдрома, следует прекратить приём габапентина.

Анафилаксия

Габапентин может привести к анафилаксии. Признаки и симптомы зарегистрированных случаев включали затруднения дыхания, отек губ, горла и языка, и гипотонию, требующие неотложной помощи. Пациентам следует прекратить прием габапентина и немедленно обратиться за медицинской помощью, если они испытывают признаки или симптомы анафилаксии (см. раздел «Побочное действие»).

Суицидальные мысли иповедение

Депрессия и изменения настроения наблюдаются у больных при лечении противоэпилептическими лекарственными средствами.

Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований противоэпилептических лекарственных средств выявил незначительное повышение риска суицидальных мыслей и поведения.

Механизм данного повышения неизвестен, а доступные сведения не исключают возможность повышения риска суицида при приёме противоэпилептических лекарственных средств.

Пациентов следует внимательно наблюдать с целью своевременного выявления признаков депрессии, суицидальных мыслей или поведения. При появлении признаков депрессии и/или суицидальных мыслей или поведения пациентам следует посоветовать немедленно обратиться за медицинской помощью к врачу.

Острый панкреатит

При развитии острого панкреатита на фоне применения габапентина показана отмена габапентина (см. раздел «Побочное действие»).

Эпилепсия

Несмотря на отсутствие доказательств возобновления судорог при применении габапентина, резкая отмена противосудорожных препаратов у пациентов с эпилепсией может способствовать развитию эпилептического статуса (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, у некоторых пациентов возможно увеличение частоты припадков или возникновение новых типов судорожных приступов при применении габапентина.

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, попытки прекратить применение сопутствующих противоэпилептических средств с целью перехода на монотерапию габапентином у пациентов, получавших несколько противоэпилептических средств, редко успешны.

Не считается, что габапентин эффективен для лечения первично-генерализированных приступов, таких как абсансы, и может усиливать интенсивность таких приступов у некоторых пациентов. По этой причине габапентин следует с осторожностью использовать у пациентов со смешанными судорожными припадками, включающими абсансы.

Одновременное применение с опиоидами

Пациенты, которым требуется сопутствующее лечение опиоидами, следует тщательно наблюдать за признаками угнетение центральной нервной системы (ЦНС), такими как сонливость, седативный эффект и угнетение дыхания. У пациентов, использующих габапентин и морфин одновременно, могут наблюдаться увеличение концентрации габапентина. Доза габапентина или опиоидов должна быть уменьшена надлежащим образом.

Угнетение функции дыхания

Габапентин связан с развитием тяжелого угнетения функции дыхания.

Пациенты с нарушением дыхательной функции, респираторными или неврологическими заболеваниями, почечной недостаточностью, одновременно принимающие супрессанты центральной нервной системы, пожилые пациенты могут подвергаться более высокому риску развития данной тяжелой нежелательной реакции. Может потребоваться коррекция дозы лекарственного средства у этой категории пациентов.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Не проводились систематические исследования габапентина у пациентов в возрасте 65 лет или старше.

В одном двойном слепом исследовании, в котором приняли участие пациенты с нейропатической болью, у пациентов старше 65 лет чаще, чем у более молодых пациентов, развивались сонливость, периферические отеки и слабость.

За исключением этих данных, клинические исследования в данной возрастной группе не выявили доказательств отличий профиля нежелательных явлений от такового в популяции более молодых пациентов.

Применение у детей и подростков

Влияние долгосрочного (более 36 недель) применения габапентина на обучение, интеллект и развитие у детей и подростков должным образом не изучено. В связи с этим при решении о необходимости длительной терапии следует учитывать возможные риски.

Злоупотребление и зависимость

О случаях злоупотребления и зависимости сообщалось в постмаркетинговых исследованиях. Следует тщательно оценивать пациентов с анамнезом злоупотребления наркотическими веществами и наблюдать за ними для определения признаков возможного злоупотребления габапентином, напр. повышение дозы, развитие толерантности.

Лабораторные тесты

Могут оказаться ложноположительными результаты полуколичественных тестов определения содержания белка в моче с помощью тест-полосок. Поэтому при необходимости рекомендуется производить дополнительные анализы с применением других методов (биуретовый метод, турбидиметрический метод, пробы с красителями).

• Пациентам с редкими наследственными заболеваниями, например, с непереносимостью лактозы, лактазной недостаточностью Лаппа, глюкозо-галактозной мальабсорбцией, препарат принимать не следует.
• Применение при беременности и в период грудного вскармливания
• Общие риски эпилепсии и противоэпилептической терапии

Риск врожденной патологии потомства матерей, получавших лечение при эпилепсии, увеличивается за счет факторов 2 и 3. Наиболее часто сообщалось о развитии «заячьей» губы, нарушения строения сердца и нервной трубки. Многокомпонентная противоэпилептическая терапия может ассоциироваться с большим риском структурных нарушений, по сравнению с монотерапией.

Это объясняет максимальное стремление применять режимы монотерапии, где это возможно. Всем беременным женщинам и женщинам детородного возраста, которым необходимо проведение противоэпилептической терапии, перед ее началом необходимо обеспечить консультацию специалиста. При планировании беременности необходимо еще раз пересмотреть необходимость назначения противоэпилептической терапии.

Резкое прекращение приема противоэпилептических препаратов недопустимо, так как это может привести к возникновению судорог и существенно навредить здоровью матери и ребенка. Задержка развития детей от матерей с эпилепсией наблюдается редко.

Невозможно дифференцировать, является ли задержка развития следствием генетических нарушений, социальных факторов, эпилепсии у матери или приема ею противоэпилептических препаратов.

Риск, связанный с терапией габапентином

Адекватных данных по применению габапентинам у беременных женщин нет. Исследования на животных показали наличие у препарата токсичности в отношении репродуктивной системы. Потенциальный риск для человека не известен.

Габапентин не должен использоваться во время беременности, если только потенциальная польза для матери явно превышает возможный риск для плода.

Нет единого заключения о том, способен ли габапентин, принимаемый женщинами во время беременности по поводу эпилепсии, повышать риск развития врожденной патологии у потомства.

Габапентин выделяется с грудным молоком. Так как влияние препарата на грудных детей не изучено, назначение габапентина кормящим женщинам должно производиться с осторожностью. Применение габапентина у кормящих женщин оправдано только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для младенца.

Влияние на способность к вождению транспорта и работу с машинами и механизмами

Габапентин может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и механическими средствами. Габапентин влияет на центральную нервную систему и может вызывать сонливость, головокружение или другие симптомы.

Таким образом, габапентин, даже при применении по назначению может снижать быстроту реакции и ухудшать способность к управлению транспортными средствами или работать на опасном производстве.

Особенно это актуально в начале лечения и после увеличения дозы препарата, а также при одновременном приеме алкоголя.

Форма выпуска

Капсулы по 100 мг, 300 мг, 400 мг; по 10 капсул в блистерах их поливинилхлоридной пленки и фольги алюминиевой; по 2, 5 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонную пачку.

Габагамма® — официальная инструкция по применению, аналоги, цена, наличие в аптеках

catad_pgroup Противоэпилептические Аналоги, статьи Комментарии

Регистрационный номер:

ЛСР-002222/07

Торговое наименование:

Габагамма®

Международное непатентованное наименование:

габапентин

Лекарственная форма:

капсулы

Состав:

действующее вещество: габапентин 100 мг, 300 мг или 400 мг; вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, тальк, желатин, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.

Описание:

100 мг: твердые желатиновые капсулы размера 3 белого цвета, непрозрачные. 300 мг: твердые желатиновые капсулы размера 1 желтого цвета, непрозрачные. 400 мг: твердые желатиновые капсулы размера 0 оранжевого цвета, непрозрачные.

Содержимое капсулы: порошок белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противоэпилептическое средство.

Код ATX:

N03AX12

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Точный механизм действия габапентина не известен.

Химическая структура габапентина аналогична структуре нейромедиатора гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы обратного захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК).

В исследованиях in vitro с меченым радиоизотопом габапентином в головном мозге крыс были обнаружены новые области связывания препарата с белками, в том числе неокортекс и гиппокамп, что может иметь отношение к противосудорожной и анальгетической активности габапентина и его производных.

Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли.

В клинически значимых концентрациях габапентин не связывается с другими распространенными рецепторами к лекарственным препаратам и нейромедиаторам, присутствующими в головном мозге, в том числе ГАМКА, ГАМКB, бензодиазепиновыми, глутаматными, глициновыми и N-метил-d-аспартатными рецепторами.

В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro.

Применение габапентина in vitro приводит к незначительному высвобождению моноаминовых нейротрансмиттеров.

Введение габапентина крысам приводило к увеличению скорости метаболизма ГАМК в некоторых областях головного мозга, аналогично эффекту вальпроата натрия, однако эффект наблюдался в других отделах головного мозга.

Связь описанных эффектов габапентина с его противосудорожной активностью в настоящее время не установлена.

У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предотвращает судороги, спровоцированные максимальным электрошоком, химическими конвульсантами, в том числе ингибиторами синтеза ГАМК, а также в случае генетических моделей судорожных синдромов.

В клинических исследованиях адъювантной терапии парциальных судорожных приступов у детей в возрасте от 3 до 12 лет было продемонстрировано наличие количественных, но статистически недостоверных различий по частоте снижения приступов на 50% в группе габапентина по сравнению с группой плацебо. Дополнительный анализ частоты ответа на терапию в зависимости от возраста (при рассмотрении возраста как непрерывной переменной или при выделении двух возрастных подгрупп 3-5 и 6-12 лет) не выявил статистически достоверного влияния возраста на эффективность терапии.

Фармакокинетика
Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Так, при увеличении дозы она снижается.

После приема внутрь максимальная концентрация (Сmax) габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина при приеме капсул в дозировке 300 мг составляет около 60%.

Пища, в том числе с большим содержанием жиров, не оказывает значимого влияния на фармакокинетику.

Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата.

Распределение: габапентин практически не связывается с белками плазмы (

Габагамма капс. 300 мг n20 — цена 391 руб., состав, инструкция по применению, отзывы, описание, доставка по Москве и РФ

Частота побочных реакций, отмечавшихся во время клинических исследований, которые проводились у пациентов, страдающих эпилепсией (в комплексной терапии и при монотерапии габапентином), и у пациентов с нейропатической болью, распределяется в следующем порядке: очень часто (более 10% случаев), часто (1%-10% случаев), нечасто (0.1%-1% случаев), редко (0.01%-0.1% случаев), очень редко (менее 0.01% случаев, включая сообщения о единичных побочных эффектах). Там, где отмечалась разная частота побочного действия, указана наибольшая частота. Частота побочных реакций, отмеченных в постмаркетинговых наблюдениях, не может быть оценена на основе имеющихся данных. В приведенных ниже данных их частота указана как «неизвестно». В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

Инфекции и паразитарные заболевания: очень часто — вирусные заболевания; часто — пневмония, респираторные заболевания, инфекции мочевыводящих путей, инфекционные болезни, средний отит.

Со стороны системы кроветворения: часто — лейкопения; нeизвестно — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: редко — аллергические реакции (в т.ч. уртикарная сыпь); неизвестно — лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS синдром).

Со стороны обмена веществ и питания: часто — анорексия, повышение аппетита.

Со стороны психики: часто — враждебность, спутанность сознания и эмоциональная лабильность, депрессия, беспокойство, повышенная нервная возбудимость, нарушения мышления; неизвестно — галлюцинации.

Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость, головокружение, атаксия; часто — судороги, гиперкинезы, дизартрия, амнезия, тремор, нарушения чувствительности, такие как парестезии, снижение чувствительности, нарушения координации движений, нистагм, повышение, снижение или отсутствие рефлексов; редко — гипокинезия; неизвестно — другие нарушения двигательных функций (в т.ч. дискинезия, дистония).

• Со стороны органа зрения: часто — нарушения зрения, такие как снижение остроты зрения, двоение в глазах.
• Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — головокружение; неизвестно — звон в ушах.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипертензия, вазодилатация; редко — сердцебиение.
• Со стороны дыхательной системы: часто — диспноэ, бронхиты, фарингиты, кашель, риниты.
• Со стороны пищеварительной системы: часто — рвота, тошнота, стоматологические аномалии, гингивиты, диарея, боль в животе, дипепсия, запор, сухость во рту и горле, метеоризм; неизвестно — панкреатиты, гепатиты, желтуха.
• Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — отек лица, геморрагическая сыпь наиболее часто описываемая как синяки в результате физической травмы, сыпь, зуд, акне; неизвестно — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, многоформная эритема, алопеция.
• Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боли в суставах, мышечные боли, боль в спине, судорожные подергивания; неизвестно — миоклонус.
• Со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно — острая почечная недостаточность, недержание мочи.
• Со стороны половых органов и молочной железы: часто — импотенция; неизвестно — гипертрофия груди, гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — усталость, лихорадка; часто — периферические отеки, нарушения походки, астения, боль, недомогание, гриппоподобный синдром; редко — генерализованные отеки; неизвестно — синдром отмены (в основном, беспокойство, бессонница, тошнота, боли, потливость), боль в груди. Сообщалось о случаях внезапной неожиданной смерти, когда причинная связь с лечением габапетпином не была установлена.

Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: часто — лейкопения, увеличение массы тела; редко — повышение уровня печеночных ферментов (ACT, АЛТ) и билирубина; неизвестно — колебания уровня глюкозы крови у пациентов с диабетом.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто — случайная травма, перелом, ссадины.

При лечении габапентином есть сообщения о случаях острого панкреатита. Причинно-следственная связь с приемом габапентина не установлена.

Сообщалось о случаях миопатии с повышением уровня креатинкиназы у пациентов в терминальной стадии почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе.

Инфекции дыхательных путей, отит, бронхит и судороги у детей были зарегистрированы только в клинических исследованиях. Кроме того, в клинических исследованиях у детей в большинстве случаев были отмечены агрессивное поведение и гиперкинезы.

Симптомы: головокружение, диплопия, нарушение речи, сонливость, летаргия, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Особые указания

Самоубийство, суицидальные мысли или ухудшение клинической картины

У пациентов, получающих противоэпилептические средства по нескольким показаниям, были зарегистрированы суицидальные мысли и поведение.

Мета-анализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований противоэпилептических препаратов также показал небольшое повышение риска суицидальных мыслей и поведения.

Механизм этого риска не известен, и имеющиеся данные не позволяют исключить возможность повышения риска при применении габапентина.

Необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами для выявления суицидальных мыслей и поведения. При появлении этих признаков необходимо назначить соответствующее лечение. Пациентам и лицам, ухаживающими за пациентами, должно быть рекомендовано обратиться к врачу при появлении признаков суицидальных мыслей или поведения.

Лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS синдром)

У пациентов, принимающих противоэпилептические препараты, включая габапентин, были зарегистрированы тяжелые, угрожающие жизни, системные реакции гиперчувствительности, такие как лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS синдром).

Необходимо отметить, что могут появиться ранние проявления гиперчувствительности, такие как лихорадка или увеличение лимфатических узлов (лимфоаденопатия), даже если сыпь отсутствует. Если появились такие признаки или симптомы, необходимо немедленно обследовать пациента. Применение габапентина должно быть прекращено, если не может быть установлена альтернативная причина этих симптомов.

В случае развития у пациента, проходящего курс лечения габапентином, острого панкреатита, следует отменить лечение габапентином.

Хотя синдром отмены при лечении габапентином не наблюдался, не рекомендуется резко прекращать лечение. Отмена любых противосудорожных средств у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический статус.

При лечении габапентииом, как и другими противосудорожными лекарственными средствами, у некоторых пациентов может увеличиться частота припадков или появление новых типов припадков. Монотерапия габапентином при лечении пациентов,устойчивых к терапии противосудорожными препаратами, не имеет успеха, как и при применении других противоэпилептических средств.

Габапентин не эффективен при первичных генерализованных припадках, таких как абсанс, и может усугубить эти припадки у некоторых пациентов. Габапентин следует использовать с осторожностью у пациентов со смешанными судорожными припадками, в т.ч. при абсанс-эпилепсии.

Пациенты 65 лет и старше

У пациентов 65 лет и старше систематических исследований с габапентином не проводились.

В двойном слепом исследовании было показано, что у пациентов с нейропатической болью в возрасте 65 лет и старше в несколько более высоком проценте, чем у более молодых лиц, наблюдались сонливость, периферические отеки и астения.

Наряду с этими наблюдениями, клинические исследования в этой возрастной группе не указывают на то, что профиль нежелательных явлений отличается от наблюдаемых у более молодых пациентов.

Дети 12 лет и старше

Влияние на обучение, интеллект, и развитие детей и подростков долгосрочной (более 36 недель) терапии габапентином изучено недостаточно. Поэтому преимущества длительной терапии должны быть оценены с учетом потенциального риска такого лечения.

Лабораторные показатели

При полуколичественном определении общего белка в моче с помощью тест-полосок могут быть получены ложно-положительные результаты. В этом случае рекомендуется подтвердить положительный результат другими аналитическими методами, например, методом Бюрета, турбидиметрическим или методом связывания красителями, или использовать альтернативные методы с самого начала.

Препарат Габагамма® содержит лактозу. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией препарат противопоказан.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Габапентин может оказывать незначительное или умереннее влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Препарат действует на ЦНС и может вызвать сонливость, головокружение и другие симптомы.

Если эти нежелательные явления выражены даже в легкой степени, они могут быть потенциально опасны при управлении транспортными средствами или при эксплуатации механизмов.

Симптомы могут чаще появляться в начале лечения и при увеличении дозы.

При почечной недостаточности

Больным с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице:

Клиренс креатинина (мл/мин)	Суточная доза (мг/сут) (в 3 приема)
>80	900-3600
50-79	600-1800
30-49	300-900
15-29	150*-600
80	900-3600
50-79	600-1800
30-49	300-900
15-29	150*-600

Габагамма : инструкция по применению

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости (1 стакан воды).

Эпилепсия

Эффективная дозировка составляет 900-3600 мг в день. Как правило, эпилепсия требует длительного лечения. Дозировку определяет лечащий врач в соответствии с индивидуальной переносимостью и эффективностью.

• Взрослые и подростки:
• Лечение начинается с применения дозы в 300 мг. Увеличение дозировки может быть произведено по двум схемам:
• 1. Основная схема

Утренняя доза	Дневная доза	Вечерняя доза
1-й день (300 мг габапентина/день)	300 мг
2-й день (600 мг габапентина/день)	300 мг	300 мг
3-й день (900 мг габапентина/день)	300 мг	300 мг	300 мг

2. Применение начальной дозы три раза в день по 300 мг.

Позже, в зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости, дозу можно увеличивать путем приема дополнительных 300 мг/день каждые 2-3 дня до достижения максимальной дозы 3600 мг/день. В отдельных случаях может потребоваться более постепенное увеличение дозы габапентина.

Минимальное время достижения дозы в размере 1800 мг/день происходит в течение одной недели, 2400 мг/день — в течение 2-х недель, и 3600 мг/день — в течение 3-х недель после начала лечения. В рамках долгосрочных открытых клинических исследований хорошо переносились дозы в размере до 4800 мг/день.

Общую суточную дозу следует разделить на три отдельных дозы, максимальный временной интервал между приемами не должен превышать 12 часов во избежание проявления судорог.

 Дети в возрасте от 6 лет и старше:

Начальная доза должна составлять от 10 до 15 мг/кг/день, увеличение количества принимаемого препарата до эффективной дозы осуществляется в течение примерно трех дней.

Эффективная доза габапентина для детей в возрасте 6 лет и старше составляет от 25 до 35 мг/кг/день. В рамках долгосрочных клинических исследований хорошо переносились дозы в размере до 50 мг/кг/день.

Общую суточную дозу следует разделить на три отдельных дозы, максимальный временной интервал между приемами не должен превышать 12 часов.

Контроль плазменной концентрации габапентина для оптимизации габапентиновой терапии не требуется. Кроме того, габапентин может применяться в сочетании с другими противоэпилептическими лекарственными средствами без учета изменения плазменных концентраций габапентина или сывороточной концентрации других противоэпилептических лекарственных средств.

1. Диабетическая нейропатия и постгерпетическая невралгия
2. Обычная доза составляет 1800 — 2400 мг в день.
3. Максимальная — 3600 мг в день.
4. Взрослые:
5. Лечение начинается с дозы 300 мг согласно основной схеме (смотри выше).

В качестве альтернативы используется начальная доза в размере 900 мг/день, принимаемая в форме трех одинаковых доз.

Позже, в зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости, дозу можно увеличивать путем приема дополнительных 300 мг/день каждые 2-3 дня до достижения максимальной дозы 3600 мг/день. В отдельных случаях может потребоваться более постепенное увеличение дозы габапентина.

Минимальное время достижения дозы в размере 1800 мг/день происходит в течение одной недели, 2400 мг/день — в течение 2-х недель, и 3600 мг/день — в течение 3-х недель после начала лечения.

Повышение дозировки до обеспечения поддерживающей дозы должно производиться медленно. Временной интервал между вечерней и утренней дозами не должен превышать 12 часов.

При лечении периферической нейропатической боли, например, болезненной диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии, эффективность и безопасность препарата в течение периодов свыше 5 месяцев в рамках клинических исследований не проверялась. Если продолжительность лечения периферической нейропатической боли превышает 5 месяцев, лечащий врач должен оценить клиническое состояние пациента и определить необходимость дополнительной терапии.

Согласно современным стандартам клинической практики отмену приема габапентина, в случае соответствующей необходимости, рекомендуется осуществлять постепенно, в течение минимум 1 недели, независимо от показаний.

Рекомендации для всех показаний

Для пациентов с плохим общим состоянием здоровья, например, с низкой массой тела, после трансплантации органов и т.д., требуется более постепенное градиентное увеличение принимаемой дозы, либо путем применения меньших дозировок, либо за счет более продолжительных интервалов между увеличением доз.

 Пациенты пожилого возраста и пациенты со сниженной функцией почек

Для пациентов со сниженной функцией почек или пациентов, находящихся на гемодиализе, рекомендуется использование пониженной дозы. Поскольку у пациентов пожилого возраста функция почек может быть ограничена, для этих пациентов может быть необходима корректировка режима дозирования.

Рекомендуется использование следующих дозировок с учетом состояния функции почек:

Клиренс креатинина (мл/мин)	Общая суточная дозировка габапентина (мг)1)
> 80	900 – 3600
50 – 79	600 – 1800
30 – 49	300 – 900
15 – 29	1502) – 600
< 153)	1502) – 300

• 1) общая суточная доза должна быть распределена на три отдельных приема
• 2) принимать по 300 мг каждый день или через день
• 3) для пациентов с клиренсом креатинина < 15 мл/мин необходимо уменьшать суточную дозу пропорционально клиренсу креатинина (например, пациенты с клиренсом креатинина 7,5 мл/мин должны получать половину суточной дозы, принимаемой пациентами с клиренсом креатинина 15 мл/мин).
•  Пациенты под гемодиализом:

Для больных анурией, находящихся на гемодиализе, которые ранее не получали габапентин, рекомендуется назначение в насыщающей дозе в размере от 300 до 400 мг, а затем по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа. Лечение габапентином не осуществляется в дни, свободные от проведения гемодиализа.

Для больных с нарушением функции почек, находящихся на гемодиализе, поддерживающая доза габапентина определяется с учетом рекомендаций по дозированию, приведенных в таблице выше. В дополнение к поддерживающей дозе рекомендуется использовать дополнительную дозу в размере от 200 до 300 мг после каждой 4-часовой процедуры гемодиализа.

 Пациенты группы высокого риска:

У пациентов с плохим общим состоянием, низким весом тела или у пациентов после трансплантации органов и т.д. требуется более постепенное градиентное увеличение принимаемой дозы — повышение дозировки должно производиться постепенно с дозой 100 мг, либо за счет более продолжительных интервалов между увеличением доз.